Молсікор

Склад

діюча речовина: молсидомін;

1 таблетка містить молсидоміну 2 мг або 4 мг.

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, сахароза; крохмаль картопляний; оранжево-жовтий S (Е 110) повідон К 25; магнію стеарат

Форма випуску

Таблетки (по 30 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Молсидомін є похідним сідноіміна. Активний метаболіт молсидоміну - лінсідомін (SIN 1А) - поєднання, знижує тонус гладких м'язів стінок судин і чинить антиангінальну дію. Розслаблення гладких м'язів сприяє збільшенню обсягу вен і обсягу судинного русла, що призводить до зменшення венозного повернення, за рахунок чого зменшується тиск наповнення обох шлуночків. Це зменшує навантаження на серце і покращує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу. Розширення артеріальних судин призводить до зниження периферичного опору, через що зменшується навантаження на серце, зменшується напруга міокарда, і як наслідок, знижується потреба міокарда в кисні. Крім того, молсидомін зменшує спазм коронарних артерій і розширює їх великі гілки. Антиагрегантну дію молсидоміну має клінічне значення при лікуванні ішемічної хвороби серця. На відміну від нітратів, молсидомін не викликає тахіфілаксії.

Фармакокінетика

Після прийому всередину молсидомин шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно на 90%. Початок дії виявляється приблизно через 20 хвилин після прийому, час дії після прийому разової дози становить 4-6 годин. Максимальна концентрація в крові виявляється приблизно через 30-60 хвилин. Біодоступність становит близько 65%, з білками плазми на 11%. Молсидомін метаболізується в печінці ферментним шляхом активного метаболіту - сиднониминов 1 (SIN-1), який неферментативні шляхом трансформується в N-морфоліно-N-аміноацетонітрілу (SIN 1А) - лінсідоміну.

Невідомо, чи проникає молсидомін і його метаболіти в грудне молоко.

Перш за все молсидомін виділяється з сечею - 90-95% (2% в незміненому вигляді) і калом - 3 - 4%. Загальний кліренс станеовіть 40-80 л / год, а SIN-1 - 170 л / год. Період напіввиведення становить 1,6 години, а в разі тяжкої печінкової недостатності збільшується (при цирозі печінки - близько 13,1 годин). Період напіввиведення метаболіту лінсідоміну становить 1-2 години та збільшується при тяжкій печінковій недостатності до 7,5 години. Препарат не кумулює в організмі.

• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії (при непереносимості або недостатньої ефективності нітратів).
• Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Глаукома, особливо закритокутова.
• Гостра стадія інфаркту міокарда, особливо зі зниженням артеріального тиску.
• Кардіогенний шок.
• Артеріальна гіпотонія.
• Спільне застосування молсидоміну і силденафілу.
• одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази 5 (ФДЕ 5) (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) – через високий ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
• Одночасне введення донорів оксиду азоту в будь-якій формі та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуат) протипоказане через ризик артеріальної гіпотензії.

Дозування і частота прийому препарату встановлюється індивідуально для кожного пацієнта, залежно від ступеня проявів і фази активності хвороби.

У разі спонтанних нападів стенокардії останню дозу молсидоміну краще приймати перед сном.

Збільшення дози препарату слід робити поступово, щоб запобігти побічних реакцій у вигляді стійкого головного болю у деяких пацієнтів.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Зазвичай призначають 1-2 мг 3-4 рази на добу (3-8 мг молсидоміну на добу).

При необхідності дозу можна збільшити до 4 мг 3-4 рази на добу (12-16 мг молсидоміну на добу). Купити таблетки Молсікор 2 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Молсикор ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптомами передозування є сильний головний біль, гіпотензія, тахікардія. У разі прийому дози, значно перевищує звичайну разову і якщо пройшло не більше години, слід промити шлунок. При необхідності слід проводити симптоматичне лікування.

Лікування: форсований діурез. Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.

Спостерігаються наступні побічні дії.

З боку серцево-судинної системи - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс;

З боку центральної нервової системи - головний біль, що виникає від початку лікування і зникає при продовженні лікування; запаморочення, швидка стомлюваність, загальна слабкість,

З боку шлунково-кишкового тракту - анорексія, нудота, блювота

З боку шкіри - почервоніння обличчя; алергічні реакції, включаючи висип на шкірі.

З боку дихальної системи - бронхоспазм.

Пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати нижчі дози з поступовим підвищенням до отримання необхідного терапевтичного ефекту. Взагалі, не рекомендується модифікувати дозування молсидоміну при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок. Але з огляду на те, що 90-95% метаболітів молсидоміну виводиться нирками, можливе зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату з урахуванням індивідуальної реакції пацієнтів на препарат.

Молсидомін зазвичай не викликає суттєвого зниження артеріального тиску, проте у пацієнтів з артеріальною гіпотензією, у пацієнтів похилого віку зі зниженим обсягом циркулюючої крові та пацієнтів, які лікуються іншими вазодилататорами, слід бути обережними.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії препарату. Однак через відсутність переконливих даних щодо безпеки препарату, застосування Діласідому® при лікуванні вагітних жінок протипоказано.

У період годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти

Не застосовувати препарат дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на побічні реакції препарату (запаморочення) і можливий негативний вплив на концентрацію уваги у тих, хто управляє автомобілем або працюють з іншими механізмами, препарат можна призначати з обережністю тільки після ретельної оцінки можливого ризику.

При одночасному застосуванні молсидоміну з периферійними вазодилататорами, антагоністами іонів кальцію, гіпотензивними засобами потенціюється гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні молсидоміну з ацетилсаліциловою кислотою потенціюється антиагрегантний ефект.

Спільне застосування молсидоміну і илопроста призводить до суттєвого пригнічення агрегації тромбоцитів, тому при необхідності такої комбінації препаратів слід проводити відповідні дослідження, оцінюють картину крові та тромбоцитів.

При лікуванні препаратом не слід застосовувати силденафіл через можливість незворотного гіпотензії з небезпечними наслідками.

Одночасне застосування молсидоміну і силденафілу протипоказано через можливість непередбачувано різкого зниження артеріального тиску з непритомністю і навіть колапсом, тому перед призначенням молсидоміну лікаря слід повідомити пацієнта про неможливість лікуватися одночасно такими препаратами. У разі необхідності прийому молсидоміну після лікування силденафілом це можна зробити тільки через 24 години після завершення прийому останнього.

Причиною такої взаємодії є механізм дії силденафілу і молсидоміну. Силденафіл пригнічує фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ5), яка відповідає за метаболічний розпад циклічного гуазінмонофосфату (цГМФ). У той же час молсидомін трансформується, в результаті чого активується цГМФ і розширюються кровоносні судини. Таким чином, збільшення концентрації цГМФ у зв'язку з одночасним прийомом силденафілу і молсидоміну і призводить до різкого зниження артеріального тиску.

Препарат можна застосовувати одночасно з бета-блокаторами та антагоністами кальцію.

Алкоголь посилює дію препарату, тому забороняється вживання алкоголю під час лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.