Молсикор

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг или 4 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110) повидон К 25; магния стеарат

Форма выпуска

Таблетки (по 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке).

Фармакодинамика

Молсидомин является производным сидноимина. Активный метаболит молсидомина - линсидомин (SIN 1А) - сочетание, снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия оказывается примерно через 20 минут после приема, время действия после приема разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность становит около 65%, с белками плазмы на 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем активного метаболита - сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативные путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) - линсидомину.

Неизвестно, проникает молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой - 90-95% (2% в неизмененном виде) и калом - 3 - 4%. Общий клиренс станеовить 40-80 л / ч, а SIN-1 - 170 л / ч. Период полувыведения составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени - около 13,1 часов). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулирует в организме.

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Глаукома, особенно закрытоугольная.
• Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.
• Кардиогенный шок.
• Артериальная гипотония.
• Совместное применение молсидомина и силденафила.
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5) (силденафил, варденафил, тадалафил) – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.
• Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуат) противопоказано из-за риска артериальной гипотензии.

Дозировка и частота приема препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить побочных реакций в виде устойчивого головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1-2 мг 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки). Купить таблетки Молсикор 2 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Молсикор цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышает обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс;

Со стороны центральной нервной системы - головная боль, возникающая от начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость,

Со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, тошнота, рвота

Со стороны кожи - покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.

Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозировку молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения АД, однако у пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата, применение Диласидому® при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети

Не использовать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимого артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемо резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения сильденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к резкому снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время лечения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.