Мідостад

Склад

Розчин для ін’єкцій

діючі речовини: толперизон гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить 100 мг толперизон гідрохлориду і 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), діетиленгліколю моноетиловий ефір, вода для ін'єкцій.

Таблетки

діюча речовина: толперизону гідрохлорид;

1 таблетка містить толперизону гідрохлориду 50 мг або 150 мг;

інші складові: кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат; гіпромелоза; макрогол 6000; титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул в картонній пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 1 блістеру в пачці, або по 100 ампул в картонній коробці з перегородками.

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в пачці.

Розчин для ін'єкцій

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розломі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакодинаміка

Міорелаксант центральної дії. Точний механізм дії невідомий. В результаті мембраностабілізуючої і місцевоанестезуючої дії перешкоджає проведенню збудження в первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно знижується амплітуда і частота потенціалу дії. Вторинний механізм дії полягає в блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію в синапси.

Знижує рефлекторну готовність у ретікулоспінальний шляхах стовбура мозку. Знижує підвищений тонус і ригідність м'язів, обумовлені децеребрацією тварин в ході експерименту.

Підсилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов'язане з впливом препарату на центральну нервову систему. Вона може бути обумовлена слабкою спазмолітичною і антиадренергічною дією толперизон.

Доведено ефективність толперизону в лікуванні м'язового спазму після перенесеного інсульту.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 120 пацієнтів із м'язовим спазмом після інсульту, під час лікування толперизоном спостерігалося високо достовірне зменшення спастичності за шкалою Ашворта, що було основним цільовим показником. Згідно із загальною оцінкою ефективності лікаря і дослідників, толперизон перевершував плацебо (p<0,001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворта становило 32% у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (intention-to-treat, ITT), і 42% у підгрупі пацієнтів, які отримували толперизон у дозі 300-450 мг/добу.

У рандомізованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні за участю 48 пацієнтів з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену.

Фармакокінетика

Піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками, 99% - у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить приблизно 1,5 години.

Таблетки

Після прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після прийому. У зв'язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20%, час досягнення максимальної концентрації збільшується приблизно на 30 хвилин.

Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою та нирками.

Препарат майже повністю виводиться нирками (понад 99%) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення толперизону після введення становить близько 1,5 години, після прийому внутрішньо - приблизно 2,5 години.

• М'язова спастичність, включаючи постінсультну
• спастичність, в випадках коли ін'єкційна форма є методом вибору.

• Гіперчутливість до діючих або будь-якої з допоміжних речовин, а також до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.
• Міастенія гравіс.

Тільки для парентерального застосування.

Застосовувати тільки дорослим. Препарат вводити внутрішньом'язово по 100 мг (з розрахунку на толперизон) двічі на день або у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції по 100 мг (з розрахунку на толперизон) 1 раз в день.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Таблетки

Препарат слід приймати після їди, запиваючи 1 склянкою води. Недостатній прийом їжі може знизити біодоступність толперизону.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби та переносимості по 150-450 мг/добу за 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок та печінки. Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням нирок і печінки обмежений, у таких хворих відзначалася вища частота небажаних ефектів. У зв'язку з цим при помірному ураженні нирок і печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним наглядом за станом пацієнта та контролем функції нирок і печінки. При тяжкому ураженні призначати толперизон не рекомендується.

Купити Мідостад можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані про передозування препаратом обмежені.

Симптоми при передозуванні можуть включати сонливість, прояви шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардію, артеріальну гіпертензію, брадикінезію та вертиго. В ході досліджень гострої токсичності введення високих доз призвело атаксія, тоніко-клонічні судоми, утруднення і зупинку дихання.

Для толперизон не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <10), нечасто (≥1 / 1000 <100) , рідко (≥1 / 10000, <100), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

* Частота невідома (не можна визначити за наявними даними) - зміни в місці введення препарату.

У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найчастіше спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону вищий.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну, тому при алергічній реакції в анамнезі на лідокаїн можливий розвиток такої реакції на толперизон. Перед початком лікування толперизоном пацієнти повинні повідомити про наявність гіперчутливості до лідокаїну.

Препарат містить моногідрат лактози. У разі непереносимості лактози, дефіциту лактази саамів (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю

За даними досліджень на тваринах толперизон не робить тератогенної дії.

Застосування препарату в I триместрі вагітності протипоказано.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних, застосування препарату в II і III триместрі вагітності можливо, коли, на думку лікаря, очікувана користь значною мірою перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон в грудне молоко, застосування препарату в період годування груддю протипоказано.

Діти

Розчин для ін'єкцій не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність таблеток для дітей не вивчені.

Здатність впливати на швидку реакцію при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

МІДОСТАД КОМБИ не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Якщо при прийомі препарату пацієнт відчуває запаморочення або м'язову слабкість, йому слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Дослідження щодо взаємодії проводились тільки при застосуванні препарату дорослим пацієнтам. Дані по дослідженню сумісності відсутні, тому препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Вводити окремо від інших препаратів.

Незважаючи на центральний механізм дії, толперизон не проявляє седативного ефекту, тому може призначатися в комбінації з седативними, снодійними засобами та транквілізаторами.

Препарат підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему.

Підсилює ефект ніфлуміновой кислоти; при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози ніфлуміновоі кислоти.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 8 до 15 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.