Мидостад

Состав

Раствор для инъекций

действующие вещества: толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Таблетки

действующее вещество: толперизона гидрохлорид;

1 таблетка содержит гидрохлорида толперизона 50 мг или 150 мг;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; гипромелоза; макрогол 6000; титана диоксида (Е 171).

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистера в пачке, или по 100 ампул в картонной коробке с перегородками.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Раствор для инъекций

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакодинамика 

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабим спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизон.

Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что являлось основным целевым показателем. Согласно общей оценке эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p<0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сут.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Таблетки

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи с значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20%.Время достижения максимальной концентрации увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками.

Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения толперизона после введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь – примерно 2,5 часа.

• Мышечная спастичность, включая постинсультную;
• спастичность, в случаях когда инъекционная форма является методом выбора.

• Гиперчувствительность к действующим или любой из вспомогательных веществ, а также к другим амидных местноанестезирующих средств.
• Миастения гравис.

Только для парентерального применения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг (из расчета на толперизон) дважды в день или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг (из расчета на толперизон) 1 раз в день.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Таблетки

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг/сут в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функций почек и печени. Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек и печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В этой связи при умеренном поражении почек и печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек и печени. При тяжелом поражении назначать толперизон не рекомендуется.

Купить Мидостад можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Данные о передозировке препаратом ограничены.

Симптомы при передозировке могут включать сонливость, проявления желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В ходе исследований острой токсичности введение высоких доз привело атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словаря регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <10), нечасто (≥1 / 1000 <100) , редко (≥1 / 10000, <100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

* Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным) - изменения в месте введения препарата.

В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высок.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина, поэтому при аллергической реакции в анамнезе на лидокаин возможно развитие такой реакции на толперизон. Перед началом лечения толперизоном пациенты должны сообщить о наличии гиперчувствительности к лидокаину.

Препарат содержит моногидрат лактозы. В случае непереносимости лактозы, дефицита лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Раствор для инъекций не применять детям.

Безопасность и эффективность таблеток для детей не изучены.

Способность влиять на скорось реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

МИДОСТАД КОМБИ не влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Если при приеме препарата пациент испытывает головокружение или мышечную слабость, ему следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Исследования по взаимодействию проводились только при применении препарата взрослым пациентам. Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон не проявляет седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами.

Препарат усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Усиливает эффект нифлуминовой кислоты; при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы нифлуминовои кислоты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8 до 15 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.