Медовір

склад:

діюча речовина: 1 флакон містить ацикловіру натрію 274,4 мг еквівалентно ацикловіру 250 мг або ацикловіру натрію 548,8 мг еквівалентно ацикловіру 500 мг.

Форма випуску:

порошок для приготування розчину для інфузій 250 мг; флакон (флакончик) пачка картонна 10;

Є синтетичним аналогом пуринових нуклеозидів. Після надходження в інфіковані клітини, що містять вірусну тимідинкіназу, ацикловір фосфорилюється і перетворюється в ацикловіру монофосфат, який під впливом клітинної гуанілаткінази перетворюється в дифосфат, і потім під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, включається в ланцюжок вірусної ДНК, викликає обрив ланцюга і блокує подальшу реплікацію вірусної ДНК без ушкодження клітин господаря.

• інфекції шкіри та слизових оболонок, викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster;
• профілактика інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster (в т.ч. у пацієнтів зі зниженим імунітетом);
• в складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом (в т.ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції та у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку);
• профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.

Фармакодинаміка

Є синтетичним аналогом пуринових нуклеозидів. Після надходження в інфіковані клітини, що містять вірусну тимідинкіназу, ацикловір фосфорилюється і перетворюється в ацикловіру монофосфат, який під впливом клітинної гуанілаткінази перетворюється в дифосфат, і потім під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, включається в ланцюжок вірусної ДНК, викликає обрив ланцюга і блокує подальшу реплікацію вірусної ДНК без ушкодження клітин господаря.

Ацикловір пригнічує in vitro і in vivo реплікацію герпесвірусів людини, включаючи такі (перераховані в порядку зниження противірусної активності ацикловіру в культурі клітин): вірус Herpes simplex 1 і 2 типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і ЦМВ.

При тривалому лікуванні або повторному застосуванні ацикловіру у хворих з вираженим імунодефіцитом розвивається стійкість вірусів Herpes simplex і Varicella zoster до ацикловіру. У більшості клінічних ізолятів, отриманих від ацикловір-резистентних хворих, виявляється відносний дефіцит вірусної тимідинкінази, або порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази.

При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину ацикловір частково абсорбується з кишечника. Біодоступність становить 15-30%.

розподіл

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Концентрації в спинномозковій рідині досягають 50% від рівня в плазмі крові.

виведення

Після в / в введення T1 / 2 складає 2.9 ч, виводиться переважно в незміненому вигляді нирками.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується в середньому до 19.5 ч.

Приблизно 60% дози виводиться при діалізі.

Використання під час вагітності

Препарат можна застосовувати при вагітності та в період лактації у випадках крайньої необхідності.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скорегувати в залежності від кліренсу креатиніну.

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок препарат призначають у зменшеній дозі.

Заборонено використовувати препарат при виражених порушеннях функції нирок.

• виражені порушення функції нирок;
• підвищена чутливість до ацикловіру.

З боку травної системи: можливі нудота, блювота, діарея.

З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, слабкість, запаморочення, сонливість.

Інші: можливий шкірний висип (проходить після відміни препарату); рідко - лімфопенія.

Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від показань та ступеня тяжкості процесу. Дозу для дітей розраховують залежно від показань, віку, площі поверхні / маси тіла. Лікування слід починати якомога раніше, при появі перших ознак і симптомів захворювання.

В / в крапельно (вводять з постійною швидкістю по крайней мере в протягом 1 год): при герпетичної інфекції, важкому герпетическом ураженні статевих органів і оперізуючий лишай дорослим - по 5 мг/кг 3 рази на день (кожні 8 год) 5 днів; хворим з порушеннями імунної системи, при герпетическом енцефаліті - по 10 мг/кг кожні 8 год протягом 10 днів. Максимальні дози для дорослих при в / в введенні - 30 мг/кг або 1,5 г / м2/добу.

Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.

Лікування: симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій, достатня гідратація, гемодіаліз (особливо при гострій нирковій недостатності та анурії).

Інші нефротоксичні ЛЗ підвищують ризик нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні з пробенецидом (блокує канальцеву секрецію) збільшуються T1 / 2 і AUC ацикловіру, знижується нирковий кліренс і уповільнення виділення, можливе посилення токсичної дії.

Розчин для ін'єкцій вводять тільки в / в крапельно. При швидкому в / в введенні існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру (особливо ймовірно при одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скорегувати в залежності від кліренсу креатиніну.

Приготований з порошку для ін'єкцій розчин має pH близько 11 і не призначений для прийому всередину.

Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 36 міс.