Маркаїн

Склад

1 мл розчину Маркаін містить:

• Бупівакаїну гідрохлориду моногідрату (у перерахуванні на бупівакаїну гідрохлорид) - 5 мг;
• Допоміжні речовини.

1 мл розчину Маркаін Спінал Хеві містить:

• Бупівакаїну гідрохлориду моногідрату (у перерахуванні на бупівакаїну гідрохлорид) - 5 мг;
• Допоміжні речовини, включаючи глюкози моногідрат.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій Маркаін по 20мл у флаконах, по 5 флаконів, поміщених в картонну упаковку.

Розчин для ін'єкцій Маркаін Спінал Хеві по 4мл в ампулах, по 5 ампул, поміщених в картонну упаковку.

Фармакодинаміка

Маркаін - лікарський препарат групи місцевих анестетиків. До складу препарату входить активний компонент - бупівакаїн - місцевий анестетик амідного типу з тривалим терапевтичним ефектом. Препарат викликає оборотну блокаду нервових волокон, перешкоджаючи проведенню імпульсів. Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням проходження іонів натрію через мембрани нервових клітин.
Препарат застосовують переважно для тривалої епідуральної анестезії, що пояснюється тривалою дією бупивакаина. В ході досліджень було встановлено, що немає значної різниці в тривалості терапевтичного ефекту бупівакаїну і його комбінації з адреналіном.
Невисокі дози препарату Маркаін надають менш виражену дію на проведення рухового імпульсу і можуть бути використані для тривалого знеболення, наприклад, під час пологів або після перенесених оперативних втручань.

Фармакодинаміка

Швидкість абсорбції бупивакаина залежить від способу введення і дози препарату. Максимальна плазмова концентрація активного компонента відзначається при проведенні міжреберних блокад, мінімальна при підшкірному введенні препарату в області живота. У дітей також відзначається висока плазмова концентрація препарату при проведенні каудальної блокади. У епідуральному просторі препарат абсорбується в 2 етапи, період напіввиведення становить відповідно 7 хвилин і 6 годин. При епідуральних введення період напіввиведення бупівакаїну більше, ніж при внутрішньовенному введенні (близько 2,7 годин).
У новонароджених період напіввиведення практично на 8 годин більше, ніж у дорослих. У дітей у віці 3 місяців період напіввиведення не відрізняється від такого у дорослих.
Для препарату характерний високий рівень зв'язку з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїном), після проведення великих хірургічних втручань за рахунок збільшення цього білка в плазмі може підвищуватися концентрація пов'язаного бупивакаина, що, однак, не впливає на його переносимість.
Активний компонент препарату повністю метаболізується в організмі. Препарат проникає через гематоплацентарний бар'єр.

Маркаін:

• Препарат застосовується для проведення інфільтраційної анестезії при необхідності тривалого знеболюючого ефекту (наприклад, після проведення оперативних втручань).
• Маркаін також використовують для тривалої провідникової або епідуральної анестезії, в тому числі в разі, коли застосування сильнодіючих міорелаксантів або комбінацій з адреналіном небажано.
• Крім того, препарат застосовується для проведення анестезії в акушерській практиці.

Маркаін Спінал Хеві:

• Препарат призначений для проведення спінальної анестезії в хірургічній практиці, в тому числі при проведенні урологічних оперативних втручань, хірургічних втручань на нижніх кінцівках тривалістю 2-3 години або оперативних втручаннях на органах черевної порожнини тривалістю 45-60 хвилин.

Маркаін:

• Препарат не призначають пацієнтам з підвищеною індивідуальною чутливістю до компонентів препарату, а також інших місцевих анестетиків амідного ряду.
• Препарат не слід використовувати для проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою гіпотензією (зокрема кардіогенний або гиповолемическом шоком).
• Препарат Маркаін не призначений для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокади по Біер).
• Препарат не використовують в педіатричній практиці.

Маркаін Спінал Хеві:

Препарат не слід використовувати у пацієнтів з індивідуальною гіперчутливістю до компонентів препарату та інших анестетиків амідного ряду.
Крім того, препарат не призначають пацієнтам, які мають загальні протипоказання для проведення інтратекальної анестезії, в тому числі препарат протипоказаний:

• Пацієнтам з гострими захворюваннями центральної нервової системи, включаючи менінгіт, поліомієліт, пухлина мозку і церебральний кровотеча.
• Пацієнтам, які недавно перенесли травму хребта, а також пацієнтам зі спінальним стенозом і активною фазою захворювань хребта.
• Особам, що страждають на септицемію, піогенними інфекційними захворюваннями шкіри в місці пункції і порушеннями системи згортання крові, а також злоякісної анемією, яка супроводжується підгострій комбінованій дегенерацією спинного мозку.
• Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з кардіогенний або гіповолемічного шоком.
• Препарати Маркаін і Маркаін Спінал Хеві слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, в тому числі атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, аритмією (в тому числі при проведенні адекватної антиаритмічної терапії), а також пацієнтам похилого віку, особливо якщо у них є порушення функції печінки або нирок.
• Препарат Маркаін Спінал Хеві слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на розсіяний склероз, гемиплегией, параплегией, а також нервово-м'язовими порушеннями.

Маркаін:

Препарат повинен вводити тільки лікар, який має досвід проведення регіонарної анестезії, допускається також введення препарату іншим медичним персоналом під обов'язковим контролем лікаря-анестезіолога. Препарат рекомендується застосовувати в мінімальних ефективних дозах. Вводити препарат необхідно обережно, проводячи ретельну аспірацію для попередження випадкового внутрішньосудинного введення розчину. При проведенні епідуральної анестезії слід починати застосування препарату з тестової дози (3-5мл препарату) з адреналіном, після введення препарату слід протягом 5 хвилин контролювати частоту серцевих скорочень і підтримувати з пацієнтом вербальний контакт. Пробне введення препарату слід проводити в приміщенні, обладнаному для реанімації. Перед епідуральним введенням загальної дози слід провести аспірацію. Швидкість епідурального введення препарату не повинна перевищувати 25-50мг / хв, вводити препарат слід поетапно. У разі розвитку у пацієнта симптомів інтоксикації слід припинити введення препарату Маркаін. Дози бупивакаина визначає лікар.
При інфільтраційної анестезії зазвичай рекомендується введення 5-30мл препарату Маркаін (25-150мг активного речовини).
При проведенні блокади міжреберних нервів зазвичай рекомендується введення 2-3мл препарату Маркаін (10-15мг активної речовини) на 1 нерв.

При проведенні блокади великих нервів (при сакральної, епідуральної анестезії або анестезії плечового сплетення) зазвичай рекомендується введення 15-30мл препарату Маркаін (75-150мг активного речовини).
При проведенні анестезії в акушерстві (каудальной або епідуральної анестезії під час пологів і вакуум-екстракції) зазвичай рекомендується введення 6-10мл препарату Маркаін (30-50мг активної речовини). При необхідності та добрій переносимості препарату можливе повторне введення дози через 2-3 години.
При проведенні епідуральної блокади (в тому числі при проведенні кесаревого розтину) зазвичай рекомендується введення 15-30мл препарату Маркаін (75-150мг активного речовини).
У разі застосування препарату в поєднанні з опоіднимі препаратами дози бупивакаина слід зменшувати.
Під час введення препарату слід контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, а також загальний стан пацієнта.
Максимальна доза препарату становить 2 мг/кг маси тіла пацієнта.
Для дорослих максимальна доза препарату Маркаін становить 30мл (150мг активного речовини), яку слід вводити протягом не менше 4 годин.
Максимальна добова доза для дорослих становить 400 мг бупівакаїну гідрохлориду.

Маркаін Спінал Хеві:

Препарат повинен вводити тільки лікар, який має досвід проведення регіонарної анестезії, допускається також введення препарату іншими медичними працівниками під контролем лікаря-анестезіолога. Слід використовувати мінімальні ефективні дози препарату.

Пацієнтам у віці старше 65 років, а також жінкам у третьому триместрі вагітності дози препарату слід коригувати.
Дорослим при проведенні урологічних хірургічних втручань зазвичай рекомендується введення 1,5-3мл препарату Маркаін Спінал Хеві (7,5-15мг активної речовини). Достатній терапевтичний ефект препарату розвивається протягом 5-8 хвилин і триває протягом 2-3 годин.
Дорослим при проведенні хірургічних втручань на нижніх кінцівках зазвичай рекомендується введення 2-4мл препарату Маркаін Спінал Хеві (10-20мг активної речовини). Достатній терапевтичний ефект препарату розвивається протягом 5-8 хвилин і триває протягом 2-3 годин.
Дорослим при проведенні абдомінальних хірургічних втручань зазвичай рекомендується введення 2-4мл препарату Маркаін Спінал Хеві (10-20мг активної речовини). Достатній терапевтичний ефект препарату розвивається протягом 5-8 хвилин і триває протягом 45-60 хвилин.

Дітям з масою тіла менше 5 кг зазвичай рекомендується введення 0,4-0,5мг / кг маси тіла.
Дітям з масою тіла від 5 до 15кг зазвичай рекомендується введення 0,3-0,4мг / кг маси тіла.
Дітям з масою тіла від 15 до 40кг зазвичай рекомендується введення 0,25-0,3мг / кг маси тіла.
Препарат слід вводити в міжхребцевий простір на рівні LIII-LIV.
Спинальне введення розчину слід проводити тільки після проведення ідентифікації субарахноїдального простору шляхом люмбальної пункції (поки не буде отримана прозора спинномозкова рідина).
У разі неефективності препарату наступне введення проводять на іншому рівні та з меншою дозою бупивакаина. Можливою причиною неефективності препарату також може бути неправильний розподіл розчину в інтратекальному просторі, в такому випадку необхідний ефект досягається після зміни положення тіла пацієнта.

При застосуванні завищених доз препарату Маркаін можливий розвиток токсичних ефектів з боку серцево-судинної системи та центральної нервової системи. Також розвиток цих небажаних ефектів можливо при випадковому внутрішньосудинному введенні розчину.

При цьому при внутрішньосудинному введенні препарату токсичні ефекти розвиваються миттєво, а при введенні підвищених доз препарату протягом 15-60 хвилин.
Токсичні ефекти бупівакаїну з боку центральної нервової системи зазвичай розвиваються з поступовим збільшенням тяжкості симптомів. Першими проявами передозування бупивакаина є запаморочення, парестезії, відчуття оніміння мови, а також шум у вухах і зниження гостроти зору. Якщо введення препарату не припиняється, може розвинутися ускладнення артикуляції, тремор і судоми. При подальшому збільшенні концентрації бупівакаїну відзначається розвиток втрати свідомості та великого епілептичного нападу (тривалістю від декількох секунд до 2-3 хвилин), який супроводжується гіпоксією і гіперкапнією. При тяжких формах захворювань можливий розвиток апное. Слід враховувати, що ацидоз підвищує ризик розвитку токсичних ефектів бупивакаина. Зазвичай стан пацієнта швидко поліпшується після припинення введення препарату, за винятком випадків, коли були введені дози бупивакаина, значно перевищують рекомендовані.
При застосуванні завищених доз препарату Маркаін у пацієнтів також відзначається розвиток негативних реакцій з боку серцево-судинної системи, які, як правило, розвиваються пізніше, ніж негативні реакції з боку центральної нервової системи.

Бупівакаїн в високих дозах призводить до розвитку артеріальної гіпотензії, атріовентрикулярної блокади, брадикардії і порушень серцевого ритму, можлива також зупинка серця.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні показана негайна відміна препарату, а також проведення заходів з підтримки кровообігу та дихальної функції. При тяжких формах захворювань та інтоксикації середньої тяжкості слід забезпечити оксигенізацію і, при зупинці дихання, штучну вентиляцію легенів. Якщо у пацієнта не проходять судоми через 15-20 хвилин після припинення введення препарату рекомендується внутрішньовенне введення тіопенталу натрію (1-3мг тіопенталу натрію на 1 кг маси тіла пацієнта) або внутрішньовенне введення діазепаму (0,1 мг діазепаму на 1 кг маси тіла пацієнта). У деяких випадках також призначають введення міорелаксантів (ін'єкційно суксаметоній в дозі 1 мг/кг маси тіла), які дозволяють домогтися адекватної вентиляції легенів і оксигенизации.

У важких випадках проводять інтубацію трахеї і штучну вентиляцію легенів.
При розвитку у пацієнта артеріальної гіпотонії та брадикардії рекомендується введення вазопресорних препаратів (внутрішньовенне введення ефедрину в дозі 5-10мг, в разі необхідності ін'єкцію повторюють через 2-3 хвилини).
У разі зупинки серця показана негайна серцево-легенева реанімація.
Крім того, при передозуванні слід забезпечити адекватну оксигенізацію і, в разі необхідності, корекцію ацидозу.
При передозуванні у дітей дози лікарських засобів слід підбирати відповідно до індивідуальних особливостей дитини (вік, вага, переносимість препаратів).

При застосуванні препарату можливий розвиток небажаних ефектів, які може бути важко відрізнити від природних ефектів блокади нервів, а також реакцій, які викликані безпосередньо пункцией. Зокрема при застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких небажаних ефектів:
З боку серця і судин: артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, порушення серцевого ритму, зупинка серця.
З боку центральної і периферичної нервової системи: парестезії, головний біль, запаморочення, відчуття оніміння мови, гиперакузия, шум у вухах, порушення зору і двоїння в очах, тремор, судоми, втрата свідомості, арахноїдит.

Можливо також розвиток ушкодження периферичних нервів і невропатії.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, анафілактичний шок.
Інші: пригнічення дихання, нудота, блювота, порушення сечовипускання.
При застосуванні препарату Маркаін Спінал Хеві крім небажаних ефектів, характерних для препарату Маркаін, можливо також розвиток м'язової слабкості, болів в спині, випадкової повної спінальної блокади та паралічу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Доказів несприятливого впливу препарату на вагітність у людини немає.

Маркаін Спінал Хеві не слід застосовувати в ранні терміни вагітності, крім випадків, коли вважається, що переваги від застосування препарату перевищують ризики.

Слід зазначити, що дозу препарату необхідно зменшити для пацієнток, які перебувають на пізніх термінах вагітності.

годування грудьми

Бупівакаїн проникає в грудне молоко, але в таких незначних кількостях, що, як правило, ризик впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз препарату відсутня.

Діти

Не застосовується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Маркаін має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Крім прямого впливу анестетиків місцеві анестетики можуть надавати дуже незначний ефект на психічні функції і координацію рухів навіть у відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

Маркаін має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Крім прямого впливу анестетиків місцеві анестетики можуть надавати дуже незначний ефект на психічні функції і координацію рухів навіть у відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та внімательності.Прі одночасному застосуванні бупівакаїну з іншими місцевими анестетиками, а також антиаритмічними препаратами Iв класу відзначається підвищення ризику розвитку токсичної дії.
Даних про негативні наслідки одночасного застосування бупівакаїну та антиаритмічних засобів III класу немає, проте слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих препаратів.

Препарат Маркаін придатний протягом 3 років за умови зберігання в сухих приміщеннях з температурою від 15 до 25 градусів Цельсія.

Препарат Маркаін Спінал Хеві придатний протягом 3 років за умови зберігання в сухих приміщеннях з температурою від 2 до 25 градусів Цельсія. Заборонено заморожувати препарат.