Люксфен

кап. очей. 2 мг/мл пляшка 5 мл, № 1

Бримонідину тартрат 2 мг/мл

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, 1М розчин кислоти соляної (для корекції рН), 1М розчин гідроксиду натрію (для корекції рН), вода очищена.

фармакодинамика. Бримонідин - це агоніст α2-адренорецепторів, проявляє в 1000 разів більшу селективність до α2-адренорецепторів, ніж до α1-адренорецепторів. Ця селективність призводить до відсутності мідріазу і вазоконстрикції мікросудин, асоційованих з ксенотрансплантати сітківки у людей.

Місцеве застосування бримонідину тартрату викликає зниження внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну і респіраторну систему.

Клінічні дані щодо питання безпечного застосування препарату при БА обмежені.

Внутрішньоочний тиск починає знижуватися швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 год. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення внутрішньоочної рідини та незначного збільшення її увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

Загальна характеристика. Після закапування 0,2% розчину препарату 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація в плазмі крові була низькою (середня Cmax - 0,06 нг / мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) відзначена незначна кумуляція препарату в крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 год в стаціонарній фазі (AUC - 0-12 годин) становила 0,31 нг год / мл в порівнянні з 0,23 нг год / мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення з системного кровотоку становив близько 3 ч.

Зв'язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить близько 29%.

Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном в тканинах ока, in vitro і in vivo. Після 2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарного тілі та судинній оболонці-сітківці була в 3-17 разів вище, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не визначена при відсутності меланіну. Значення зв'язування меланіну не встановлено. Після перорального застосування Бримонідин добре абсорбується і швидко виводиться. Велика частина дози (близько 75%) виводиться у вигляді метаболітів з сечею протягом 5 діб. У сечі відсутній Бримонідин в незмінному вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму в печінці.

Після одноразового застосування препарату в дозах 0,08%; 0,2% і 0,5% не спостерігалося значного відхилення Cmax в плазмі крові та AUC пропорційно дозі.

У пацієнтів похилого віку (≥65 років) після застосування разової дози Cmax, AUC і Т½ бримонідину не відрізняються від таких у пацієнтів більш молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію ліків і його виведення.

відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих β-блокаторів.

У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВГД, коли монотерапія не приносить бажаного результату.

по 1 краплі бримонідину закопують в уражене око 2 рази на добу через рівні проміжки часу (приблизно через 12 год). Корекції дози для осіб літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких інших очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендується протягом 1 хв натискати на слізний мішечок в медіальному розі очної щілини (точкова оклюзія). Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено застосування більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

Купити очні краплі Люксфен можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на краплі для очей Люксфен вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Дитячий вік. Період вагітності та годування груддю.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО і антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, з трициклічнимиантидепресантами та міансерін).

• З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття / аритмії (в тому числі брадикардія і тахікардія), артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
• З боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, сонливість, запаморочення, дисгевзія, синкопе.
• З боку органу зору: подразнення очей (гіперемія, запалення і печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон'юнктивіт), розпливчастий зір, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, очна алергічна реакція і фолікулярний кон'юнктивіт, подразнення (гіперемія і набряк повік , блефарит, набряк кон'юнктиви та виділення з очей, біль в очах і сльозотеча), світлобоязнь, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт, ірит, міоз, іридоцикліт, свербіж повік, шкірна реакція, в тому числі еритема, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилятация.
• З боку дихальної системи: симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість слизової оболонки носа, диспное.
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, гастроінтестинальні симптоми.
• Загальні розлади: втома, астенія.
• З боку імунної системи: системні алергічні реакції (підвищена чутливість).
• З боку психіки: депресія, безсоння.

обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з важкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.

При появі алергічних реакцій лікування бримонідину слід припинити.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичну гіпотензію або облітеруючий тромбоангіітом.

У зв'язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчалася, препарат пацієнтам цієї категорії слід застосовувати з обережністю.

Люксфен містить бензалконію хлорид як консервант, який може викликати подразнення очей. Необхідно уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову вставити через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м'яких контактних лінз.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дослідження з безпеки застосування препарату у вагітних не проводили, тому Люксфен не застосовують під час вагітності. Невідомо, чи проникає Бримонідин в грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. У зв'язку з відсутністю клінічних досліджень у дітей, купити люксфен можна для застосування у дорослих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бримонідин може викликати стомлюваність, сонливість, розпливчастість або порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалося, необхідно враховувати можливість адитивного впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголь, барбітурати, опіати, седативні лікарські засоби та анестетики).

Дані про рівень катехоламінів в плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак Бримонідин слід призначати з обережністю тим пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм і підвищують концентрацію амінів в плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенидат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначають одночасно Бримонідин і гіпотензивні лікарські засоби та / або серцеві глікозиди.

Рекомендований контроль на початку лікування (або при підвищенні дози препарату) при комбінованої терапії з системними лікарськими засобами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами α-адреноблокатори або впливати на їх ефективність (наприклад агоністами або антагоністами адренергічнихрецепторів - ізопреналіном, празозином ).

Передозування при офтальмологічному застосуванні. При місцевому застосуванні у дорослих випадків місцевої передозування не відзначалося.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату виявлено підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів нормалізувався. У третього пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не спостерігалося жодних побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них виявлені такі симптоми: пригнічення ЦНС, короткочасна кома або стан, близький до втрати свідомості, млявість, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання і апное, це зажадало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 ч стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральної передозуванні інших α2-агоністів повідомлялося про появу таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, ціаноз, пригнічення функції дихання і судоми.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Купити краплі Люксфен можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 або безпосередньо в аптеках-партнерах мережі.