Люксфен

кап. глаз. 2 мг/мл бутылка 5 мл, № 1

Бримонидина тартрат 2 мг/мл

Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, 1М раствор кислоты соляной (для коррекции рН), 1М раствор гидроксида натрия (для коррекции рН), вода очищенная.

Препарат Люксфен является офтальмологическим средством, выпускается в форме глазных капель. Его действующее вещество Люксфен — бримонидина тартрат, который относится к агонистам alpha-адренорецепторов.Люксфен применяется для лечения открытоугольной глаукомы или повышенного внутриглазного давления (ВГД). Основное фармакологическое действие бримонидина заключается в быстром снижении ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

фармакодинамика. Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет в 1000 раз большую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по вопросу безопасного применения препарата при БА ограничены.

Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

Общая характеристика. После закапывания 0,2% р-ра препарата 2 раза в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC — 0–12 часов) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 ч.

Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.

После одноразового применения препарата в дозах 0,08%; 0,2% и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.

У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) после применения разовой дозы Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение.

открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных β-блокаторов.

В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не приносит желаемого результата.

по 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (приблизительно через 12 ч). Коррекции дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется на протяжении 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.

Купить глазные капли Люксфен можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на капли для глаз Люксфен указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают влияние на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.
• Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век, кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, высыпания, вазодилятация.
• Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, диспноэ.
• Со стороны ЖКТ: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
• Общие расстройства: усталость, астения.
• Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
• Со стороны психики: депрессия, бессонница.

осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат пациентам этой категории следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети. В связи с отсутствием клинических исследований у детей, купить люксфен можно для применения у взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, расплывчатость или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, необходимо учитывать возможность аддитивного влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали незначительное снижение АД. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендован контроль в начале лечения (или при повышении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов — изопреналином, празозином).

Передозировка при офтальмологическом применении. При местном применении у взрослых случаев местной передозировки не отмечалось.

Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема препарата выявлено повышение АД. На протяжении 24 ч состояние обоих пациентов нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или состояние, близкое к потере сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, это потребовало проведения интенсивной терапии с интубацией. На протяжении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Купить капли Люксфен можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 или непосредственно в аптеках-партнерах сети.