1 таблетка містить хлорамбуцил 2 мг.
Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, стеаринова кислота.
Склад оболонки: Opadry коричневий YS-1-16655A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний).
25 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
Хлорамбуцил відноситься до ароматичних похідних азотистого іприту і діє як біфункціональний алкілуючі препарат. Алкилирование відбувається за допомогою освіти високоактивних радикалів етіленімоніума. Ймовірно, відбувається перехресне зв'язування радикалів етіленімоііума зі спіраллю ДНК і подальше порушення процесу реплікації ДНК.
Лейкеран таблетки добре всмоктуються із ШКТ. Cmax (492 ± 160 нг / мл) досягаються через 0.25 -2 години після прийому. T1 / 2 складає в середньому 1.3 ± 0.5 ч. Зв'язок з білками плазми - 99%.
Після прийому всередину хлорамбуцила, міченого 14С, максимальна радіоактивність плазми відзначається через 40-70 хв. Хлорамбуцил виводиться з плазми крові в середньому через 1.5 ч.
Швидко і повністю метаболізується в печінці (метаболізм пов'язаний з S -Окислення бічного ланцюга масляної кислоти) до фармакологічно активного метаболіту фенилуксусной іприту (біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти). Виводиться нирками - 15-60%. T1 / 2 складає в середньому 1.8 ± 0.4 ч. AUC біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти приблизно в 1.33 рази перевищує AUC хлорамбуцила, що підтверджує Алкілуючі активність метаболіту.
Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр.
Період напіввиведення у кінцевій фазі становить від 1,3 до 1,5 год для хлорамбуцилу та приблизно 1,8 год для ФОІ. Ступінь виведення хлорамбуцилу та ФОІ у незміненій формі із сечею дуже низька; менше 1% прийнятої дози кожної з цих речовин екскретується з сечею протягом 24 годин, решта дози зазвичай виводиться у вигляді моногідрокси- і дигідроксипохідних.
З обережністю (необхідно зіставити ризик та користь) - пригнічення функції кісткового мозку (виражені лейкопенія, тромбоцитопенія і анемія); вітряна віспа (нині або нещодавно перенесена), оперізуючий герпес, гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової та бактеріальної природи, інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, подагра (в анамнезі), нефроуролітіаз уратний, травма голови (в анамнезі), епілепсія (в анамнезі ), важкі захворювання печінки та нирок.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення, можливе посилення мієлотоксичності.
При одночасному застосуванні з противоподагрической засобами потрібне коригування доз останніх (хлорамбуцил може підвищувати концентрацію сечової кислоти в крові).
Трициклічні аітідепрессанти, а так само галоперидол, мапротилин, інгібітори моноамінооксидази, фенотіазини, тіоксантени можуть знижувати поріг судомної активності та підвищувати ризик виникнення судомних нападів.
Препарати, інтенсивно зв'язуються з білками плазми, підвищують токсичність хлорамбуцила (конкуренція на рівні зв'язку з білком).
З инактивирование вірусними вакцинами - зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини; з живими вірусними вакцинами - інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних / несприятливих ефектів і / або зниження вироблення антитіл.
Лейкеран є цитотоксичним засобом, яке слід застосовувати тільки під контролем лікаря, який має досвід застосування подібних препаратів. В окремих випадках можуть спостерігатись особливі прояви непереносимості, що потребують індивідуальної корекції дози.
При непошкодженою зовнішній оболонці зіткнення таблеток Лейкерану зі шкірою без шкоди. Розподіл таблеток заборонено. При використанні таблеток Лейкерану слід виконувати рекомендації щодо застосування цитотоксичних препаратів.
Оскільки Лейкеран може викликати необоротне пригнічення функції кісткового мозку, під час лікування необхідно систематично (не менше 2-3 разів на тиждень) проводити загальний аналіз крові з підрахунком формених елементів периферичної крові.
При застосуванні в терапевтичних дозах Лейкеран пригнічує вироблення лімфоцитів і в меншій мірі впливає на кількість нейтрофілів і тромбоцитів, а також на рівень гемоглобіну.
Немає необхідності припиняти прийом Лейкерану при перших ознаках зниження кількості нейтрофілів, проте слід пам'ятати, що зниження кількості нейтрофілів може тривати протягом 10 і більше днів після прийому останньої дози.
Пацієнтам, які раніше лікувалися цитостатичними препаратами або піддано променевої терапії, лейкеран призначають не раніше, ніж через 1,5-2 місяці після закінчення попереднього лікування, за умови відсутності вираженої лейкопенії, тромбоцитопенії і анемії.
Діти з нефрітіческім синдромом, пацієнти, які отримують високодозової пульс-терапію Лейкераном, а також пацієнти з судорожними припадками в анамнезі повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря протягом курсу лікування Лейкераном, оскільки у них може бути підвищений ризик розвитку судом.
Хворі з порушеннями видільної функції нирок повинні перебувати під ретельним наглядом, тому що у них може розвинутися більш виражена мієлосупресія, пов'язана з азотемією.
При підвищенні концентрації сечової кислоти в сироватці крові рекомендується застосування засобів, защелачивающих сечу. Розвиток нефропатії можна запобігти шляхом адекватного споживання рідини або призначенням алопуринолу при необхідності.
Хворим з тяжкими порушеннями функції печінки слід призначати менші дози.
Оскільки використання алкилірующих засобів асоційоване зі значним підвищенням частоти розвитку гострого лейкозу, при призначенні хлорамбуцила необхідно зіставляти ризик виникнення гострого лейкозу з потенційним терапевтичним ефектом даного препарату.
Лабораторні тести
Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб уникнути небезпечних для життя ушкоджень кісткового мозку під час лікування. Щотижневий клінічний аналіз крові слід проводити для визначення рівнів гемоглобіну, лейкоцитів (загального та диференціального) та кількісного визначення тромбоцитів. Крім того, протягом перших 3-6 тижнів терапії рекомендується визначати рівень лейкоцитів через 3-4 дні після кожного повного щотижневого клінічного аналізу крові. Передбачається, що для таких пацієнтів доречно записувати результати аналізу крові разом з показниками маси тіла, температури, розміру селезінки тощо.
Пацієнтам дітородного віку слід використовувати надійні методи контрацепції.
При порушеннях функції нирок
З обережністю (необхідно зіставити ризик та користь) - важкі захворювання нирок.
При порушеннях функції печінки
З обережністю (необхідно зіставити ризик та користь) важкі захворювання печінки.
Фертильність
Лейкеран може викликати супресію функції яєчників, є повідомлення про виникнення аменореї після лікування препаратом. Задокументовано високий рівень стерильності у чоловіків при застосуванні препарату у препубертатному та пубертатному періодах.
Застосування в дитячому віці
Діти: Лейкеран можна застосовувати для лікування хвороби Ходжкіна і неходжкінських лімфом у дітей, використовуючи ті ж схеми, що і у дорослих.
Протипоказано: вагітність, період годування груддю.
Відсутня інформація про вплив хлорамбуцилу на здатність керувати автомобілем чи працювати з іншими механізмами.
Препарат Лейкеран 2 мг зазвичай є одним з компонентів комбінованої терапії, в зв'язку з чим при виборі доз і режиму введення препарату слід звертатися до спеціальної літератури. Леікеран приймається всередину. Таблетки не слід ділити на частини.
Хвороба Ходжкіна
У вигляді монотерапії таблетки Лейкеран застосовують зазвичай в дозі 0.2 мг/кг маси тіла / добу протягом 4-8 тижнів.
Неходжкінських лімфом
У вигляді монотерапії Леікеран зазвичай застосовують спочатку в дозі 0.1-0.2 мг/кг маси тіла / добу протягом 4-8 тижнів; потім проводять підтримуючу терапію або в меншій добовій дозі, або переривчастими курсами.
Хронічний лімфолейкоз
Початкова доза Лейкерану становить 0.15 мг/кг маси тіла / добу до тих пір, поки загальне число лейкоцитів крові не знизиться до 10000 / мкл. Через 4 тижні після закінчення першого курсу терапії лікування можна відновити в підтримуючої дозі 0,1 мг/кг маси тіла / добу.
У деяких хворих зазвичай після 2 років лікування кількість лейкоцитів у крові повертається до норми, перестають визначатися пальпаторна селезінка та лімфатичні вузли, кількість лімфоцитів у кістковому мозку зменшується менш ніж до 20% від початкового рівня лімфоцитів (визначеного до початку хіміотерапії) у окремого хворого.
Лікування Лейкераном дорослих зазвичай починається тільки після появи у хворого на клінічні симптоми або ознак порушення функції кісткового мозку (але не при недостатності кісткового мозку) за даними аналізу периферичної крові. Спочатку Лейкеран призначають дорослим у дозі 0,15 мг/кг/добу доти, доки загальний лейкоцитоз не зменшується до 10 000 на 1 мкл. Лікування можна відновити через 4 тижні після закінчення першого курсу та продовжувати у дозі 0,1 мг/кг/добу.
Макроглобулінемія Вальденстрема
Ліки Лейкеран є препаратом вибору. Початкова доза становить 6-12 мг/добу щоденно, а після розвитку лейкопенії рекомендується перейти на підтримуючу терапію в дозі 2-8 мг/добу щодня протягом невизначеного періоду часу.
Діти: Лейкеран можна застосовувати для лікування хвороби Ходжкіна і неходжкінських лімфом у дітей, використовуючи ті ж схеми, що і у дорослих.
При лимфоцитарной інфільтрації кісткового мозку або в разі гіпоплазії кісткового мозку добова доза Лейкерану не повинна перевищувати 0,1 мг/кг маси тіла.
Лейкеран можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Лейкеран ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де також є можливість замовити Лейкеран. Ціна таблеток Лейкерана може відрізнятися залежно від регіону та аптеки.
Симптоми: оборотна панцитопенія, підвищена збудливість, атаксія, повторні епілептоідние напади типу grand mal. Специфічний антидот не відомий.
Лікування: негайне промивання шлунка, моніторинг і підтримання життєво важливих функцій організму, ретельний контроль аналізів крові та загальні підтримуючі заходи, в тому числі переливання крові або її компонентів за показаннями. Діаліз не ефективний.
Визначення частоти: дуже часто (> 1/10), часто (від> 1/100 до <1/10), іноді (від> 1/1000 до <1/100) рідко (від> 1/10000 до <1 / 1000), вкрай рідко (<1/10000).
З боку системи кровотворення: дуже часто - лейкопенія (оборотна, якщо прийом препарату припинено своєчасно), тромбоцитопенія, лімфопенія, нейтропенія, зниження вмісту гемоглобіну; вкрай рідко - необоротне пригнічення функції кісткового мозку.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, виразки слизової оболонки порожнини рота; рідко - гепатотоксична дія токсико-алергічного генезу (гепатонекроз або цироз, холестаз, жовтяниця). Іноді можливі нетривалі диспепсичні розлади, які відбуваються самостійно.
З боку дихальної системи: вкрай рідко - інтерстиціальний фіброз легенів (при тривалому прийомі хлорамбуцила), інтерстиціальна пневмонія.
Алергічні реакції: іноді - шкірний висип; рідко - уртікароподобная висип, ангіоневротичний набряк; вкрай рідко - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку нервової системи: часто - судоми у дітей з нефротичним синдромом; рідко - локальні та / або генералізовані судоми у дітей і дорослих, які отримують хлорамбуцил в терапевтичних дозах щодня або курси високодозової пульс-терапії; вкрай рідко - невпевненість при ходьбі, тремор, м'язові посмикування, периферична невропатія, парези, порушення, сплутаність свідомості, виражена слабкість, тривожність, галюцинації.
З боку мочевиделітельноп системи: вкрай рідко - асептичний цистит.
Інші: лікарська гіпертермія, гіперурикемія або нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти (результат швидкого розпаду клітин), порушення менструального циклу, вторинна аменорея, азооспермія, вторинна малигнизация.
Список А. Зберігати при температурі 2-8 °C у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання - препарат відпускається за рецептом.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Лейкеран на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2 мг по 25 таблеток у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить 2 мг хлорамбуцилу
Производитель: Німеччина
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
