Левоцин

склад:

1 мл розчину містить

• активна речовина - левофлоксацина гемігідрат - (5.124) мг
• (Еквівалентно левофлоксацину) - 5.000 мг,
• допоміжні речовини: натрію хлорид, кіслотахлороводородная, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

По 100 мл препарату у флаконі з безбарвного скла типу II, закупорені пробками гумовими та обтиснуті ковпачками алюмінієвими з голубимікришкамі, з написом «Flip off».

Флакон разом з інструкцією для медичного застосування надержавну і російською мовами поміщають в картонну коробку.

Фармакокінетика

При одноразовому внутрішньовенному вливанні препарат Левоцін бистро і майже повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації вплазме протягом 1 год, Cmax складає 6.2 ± 1.0мкг / мл.

Абсолютна біодоступність близько 100%.

Максимальна концентрація левофлоксацину в слизовоїоболонки бронхів і рідини епітеліального шару після інфузії 500 мг составляет8,3 мкг / г і 10,8 мкг/мл відповідно, і досягається приблизно через 1 год послепрімененія.

Максимальна концентрація левофлоксацину в тканинах лёгкіхчерез 4-6 годин після інфузійного вливання 500 мг була, приблизно, 11,3 мкг / г.

Середній обсяг розподілу левофлоксацина становить від 74до 112 лпосле разової і багаторазової дози 500 мг або 750 мг внутрішньовенно.

Зв'язок з білками плазми крові становить 24-38%, головним чином з альбумінами, яка зависитот концентрації левофлоксацину.

Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину.

Максимальна концентрація в сечі досягається через 8-12часов після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг левофлоксацінасоставляет 44 мг/л, 91 мг/л і 200 мг/л, відповідно.

Левофлоксацин незначно метаболізується і виділяється в незмінному стані черезмочу. Менше 5% прийнятого препарату виводяться із сечею у вигляді метаболітів - десметил-левофлоксацин та N-оксідлевофлоксаціна.

Середній період напіввиведення левофлоксацину становить від 6до 8 годин після разової або багаторазової доз. Середнє значення загального іпочечного кліренсу становить майже 144-226мл / хв і 96-142мл / мінсоответственно.

Хворі з порушенням функції нирок

Кліренс левофлоксацину значно зменшується і періодполувиведенія помітно подовжується у пацієнтів з помірною почечнойнедостаточности (кліренс креатиніну <50мл / хв). У таких паціентовнеобходіма корекція дози, щоб уникнути кумуляції. Ні гемодіаліз, ні тривалий перітонеальнийдіаліз неефективні в видаленні левофлоксацину з організму, тому паціентамна діалізі не потрібно додаткової дози.

Хворі з порушенням функції печінки

Дослідження фармакокінетики у пацієнтів з печеночнойнедостаточностью не проводилися. Оскільки левофлоксацин незначітельнометаболізіруется, фармакокінетика левофлоксацину не впливає на пацієнтів спеченочной недостатністю.

Хворі похилого віку

Істотних відмінностей в кінетиці левофлоксацина у паціентовмолодого та похилого віку немає, за винятком відмінностей, пов'язаних скліренсом креатиніну.

Фармакодинаміка

Левоцін - протимікробний лікарський засіб з группифторхінолонов, лівообертаюча офлоксацину. Володіє широким спектромантібактеріального (бактерицидної) дії.

Механізм дії левофлоксацину та інших антібіотіковгруппи фторхінолони включає інгібування бактеріальної топоізомерази IV іДНК-гірази.

Левоцін має широкий спектр дії щодо следующіхмікроорганізмов:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилін, Staphylococcus epidermidis метицилін, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa *, Serratia marcescens

* C іншими препаратами цього класу у Pseudomonas aeruginosaможет розвинутися стійкість швидко під час лікування левоціном.

Інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae, Мycoplasma pneumonia.

Левоцін in vitro показує мінімальні інгібірующіеконцентраціі проти більшості таких мікроорганізмів:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (групи С / F), Beta-hemolytic Steptococcus (групи G), Streptococcus agalacticae, Streptococcusmilleri, Viridans group streptococci

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiellaoxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаеробние грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens

Левоцін інфузії призначають для лікування дорослих (≥18 років) сінфекціямі легкої, середньої та важкої ваги, визваннихчувствітельнимі штамами мікроорганізмів.

Левоцін інфузії призначають для внутрішньовенного вливання при следующіхсостояніях:

• позалікарняна пневмонія
• гострий бактеріальний синусит
• загострення хронічного бронхіту
• черевний тиф і паратифи
• ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин
• неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин (легені та середні), що включають абсцеси, запалення підшкірної клітковини, фурункули, імпетиго, піодермія, ранові інфекції
• хронічний бактеріальний простатит
• ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі гострий пієлонефрит

Слід уникати швидкого внутрішньовенного або болюсного (струминного) введення. Звичайна доза Левоціна у вигляді розчину для інфузій становить 250 мг або 500 мг, назначаемойодін або два рази на добу. Тривалість інфузії повинна бути не менше чем60 хв. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції чутливості предполагаемоговозбудітеля.

Спосіб застосування та тривалість терапії залежать від теченіязаболеванія.

(Див. Таблицю нижче).

Дозування при нормальній нирковій функції (кліренскреатініна> 50 мл/хв)

Примітка: Дозування може бути відкоригована в залежності від виду інфекції та тяжкості симптомів.

Особливі групи пацієнтів

Дозування прінарушеніі ниркової функції (кліренскреатініна ≤ 50 мл/хв)

* ДАПД - длітельнийамбулаторний перінотальний діаліз. Після гемодіалізу і ДАПД немає необходімостівведенія додаткових доз.

Змішування з іншими розчинами для інфузії

Левоцін, розчин для інфузій сумісний зі следующімірастворамі для інфузії:

• 0,9% фізіологічний розчин
• 5% розчин глюкозидля ін'єкцій
• 2,5% розчин глюкози в розчині Рінгера,
• комбіновані розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Антибиотик можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

несумісність

Левоцін, розчин для інфузій не підлягає змішуванню сгепаріном і лужними розчинами (наприклад, натрію гідрокарбонат).

Цей лікарський препарат не можна змішувати з іншими лікарськими препаратами за ісключеніемтех, які вказані вище.

часто

• головний біль, запаморочення, задишка, порушення сну, сонливість, безсоння, парестезії в кистях рук, тремтіння, неспокій, страх, судоми
• нудота, блювота, втрата апетиту, болю в животі, запори, діарея
• кандидозний вагініт
• висип, свербіж, кропив'янка

рідко

• збудження, депресія, галюцинації, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості
• тремор, парестезії, гіпотонія (пов'язана з бистримвнутрівенним вливанням), гіпертонія, гіперкінезія, хитка хода, непритомність
• порушення зору, слуху, смаку та нюху, відчуття дотику
• тахікардія, судинний колапс, тріпотіння, желудочковаятахікардія, шлуночкова аритмія, зупинка серця
• анорексія, стоматит, глосит, езофагіт, гастрит, панкреатит гастроентерит, гепатит
• артралгії, міалгії, біль в кістках, флебіт, тендиніт, разривсухожілій, наприклад, ахіллового сухожилля (цей побічний ефект може спостерігатися в протягом 48 годин після початку лікування і може носити двустороннійхарактер), м'язова слабкість, імеющаяособое значення для хворих сбульбарним синдромом
• підвищення рівня ферментів печінки (наприклад. AлT, AсT), білірубіну креатиніну, щелочнойфосфатази, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіперкаліємія
• еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гранулоцітоз, гемолітіческаяанемія
• кристалурія, циліндрурія, порушення функції нирок (інтерстіціальнийнефріт), гостра ниркова недостатність
• aнгіоневротіческійотек, сироваткова хвороба, алергічний пневмонія, анафілактіческійшок
• фотосенсибілізація

Дуже рідко

• діарея з кров'ю в калових масах, ентероколіти, включаючи псевдомембранозний коліт
• васкуліт
• психоз, параноя, суїцидальні думки та спроби
• печінкова недостатність, жовтяниця
• рабдоміоліз
• синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз, мультіформнаяерітема

• гіперчутливість до левофлоксацину або до другімхінолонам, або до будь-якого ізкомпонентов препарату
• ураження сухожиль, що спостерігалися при попередньому застосуванні фторхінолонів
• епілепсія
• дитячий та підлітковий вік до 18 років
• вагітність, періодлактаціі

Фторхінолони не можна приймати спільно з будь-якими розчинами, що містять мультівалентние катіони, наприклад, магній, через одну і ту ж вену.

Збільшення протромбінового часу при совместноміспользованіі варфарину і левоціна, що обумовлено епізодами кровотечі. Протромбіновоевремя, або інші тести антикоагуляції має бути ретельно перевірені, якщо левоцін призначають спільно з варфарином.

Інструкція повідомляє про зміни рівня глюкози крові, включаягіперглікемію і гіпоглікемію у пацієнтів при сумісному застосуванні з хінолонаміі антидіабетичними препаратами. Тому, необхідно проводити контроль уровняглюкози при спільному застосуванні цих препаратів.

Спільне застосування нестероїдних протівовоспалітельнихпрепаратов з хінолонами, включаючи левоцін, може збільшити ризик порушення ЦНСі призвести до судом.

Спільне застосування левоціна з теофіліном може привести кудліненію періоду напіввиведення, підвищенню концентрації теофіліну в сироватці подальшого збільшення ризику пов'язаних з теофіліном неблагопріятнихреакцій.

Левоцін незначно підвищує концентрацію циклоспорину коли вони застосовуються спільно.

Необхідно дотримуватися обережності, коли левоцін пріменяетсясовместно з препаратами, які зачіпають нирковий виділення, такі какпробенецід і циметидин, особливо у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією.

Левоцін як і інший фторхінолон, повинен використовуватися состорожностью у пацієнтів, які отримують препарати наприклад, Клас IA і IIIантіарітміческіе препарати, трициклічні антидепресанти, макроліди.

Оскільки швидке і струминне вливання може визватьгіпотензію, левоцін призначають внутрішньовенно, крапельно, повільно протягом 60 або 90 хв в залежності отдози.

Хоча левофлоксацин добре розчинний, необхідно употреблятьжідкость в достатній кількості для запобігання високої концентрацііпрепарата в сечі.

Левоцін повинен бути припинений, якщо пацієнт іспитиваетпрізнакі нейропатії, включаючи біль, запалення, поколювання, сніженіечувствітельності, і / або слабкість або інші зміни чутливості, відчуття запаморочення, щоб предотвратітьразвітіе необоротних станів.

Левоцін повинен використовуватися із застереженням в отношенііпаціентов з відомим або підозрюваним захворюванням центральної нервовоїсистеми (ЦНС), який може привернути їх до судом або знизити поріг судорожнойготовності.

Застосування левоціна потрібно уникати у пацієнтів з ізвестнимудліненіем інтервалу QT, з гіпокаліємією, і у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати класу IA (хінідин, прокаїнамід), або класу III (аміодарон, соталол), макроліди. Літні паціентимогут бути більш сприйнятливими до ліки-асоційованого ефекту подовження інтервалу QT.

У пацієнтів з дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази, соскритимі або фактичними дефектами глюкоза-6-фосфат дегідрогенази можуть бути гемолитические реакції, коли застосовуються антібактеріальниепрепарати хинолонового ряду, і таким чином левоцін повинен використовуватися уних з обережністю.

Левоцін слід негайно припинити при першій появі шкірного висипу або будь-який інший гіперчутливості.

Прийом левоціна повинен бути припинений, якщо паціентіспитивает біль, запалення або розрив сухожилля під час терапії.

Як і з будь-яким потужним антимікробним препаратом під час терапії доцільно періодіческіпроверять стан кровотворної систем.

При тяжкому перебігу пневмококової пневмонії левоцін НЕ можетбить використаний як оптимальна терапія.

Ниркова і печінкова недостатність

Левофлоксацин призначають з обережністю при нирковій іпеченочной недостатності.

Левоцін слід вводити не менше ніж за 2 години та через 2 години після прийому Mg, Al, і Feсодержащіх препаратів. У пацієнтів зі зниженням функції нирок (кліренскреатініна <50 мл/хв), щоб уникнути кумуляції необхідна корекція дози досніженія кліренсу. В період лікування слід уникати прийому алкоголю.

Особливості впливу лікарського засобу на способностьуправлять транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Деякі побічні дії, наприклад, запаморочення, сонливість, порушення зору, можуть знизити здатність хворого до концентраціівніманія і швидкість його реакцій, щоможе представляти небезпеку в ситуаціях, де такі здібності особливо важливі (наприклад, при керуванні автомобілем і робочими механізмами).

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, нарушеніясознанія і конвульсивні судороги, подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне; необхідний моніторинг ЕКГвследствіе подовження інтервалу QT. Левоцін не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перітонеальногодіаліза і постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурене вище

30 ºС.

Чи не заморожувати!

Зберігати в недоступномдля дітей місці!

Термін зберігання - 3 роки

Після розкриття коробки при кімнатному освітленні розчин для інфузій може зберігатися не более3 днів.

Після відкриття флакона розчин для інфузії використовується напротязі 3 годин.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!