Левоцин

Состав:

1 мл раствора содержит

• активное вещество - левофлоксацина гемигидрат - (5.124) мг
• (эквивалентно левофлоксацину)- 5.000 мг,
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислотахлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

По 100 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла типа II,укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с голубымикрышками, с надписью «Flip off».

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Фармакокинетика

При однократном внутривенном вливании препарат Левоцинбыстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации вплазме в течение 1 ч, Cmax составляет 6.2 ±1.0мкг/мл.

Абсолютная биодоступность около 100%.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистойоболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после инфузии 500 мг составляет8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч послеприменения.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгкихчерез 4-6 часов после инфузионного вливания 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 74до 112 лпосле разовой и многократной дозы 500 мг или 750 мг внутривенно.

Связь с белками плазмы крови составляет 24–38 %, главным образом с альбуминами, которая зависитот концентрации левофлоксацина.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Максимальная концентрация в моче достигается через 8-12часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацинасоставляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно.

Левофлоксацин незначительно метаболизируется и выделяется в неизменном состоянии черезмочу. Менее 5 % принятого препарата выводятся с мочой ввиде метаболитов - десметил-левофлоксацин и N-оксидлевофлоксацина.

Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6до 8 часов после разовой или многократной доз. Среднее значение общего ипочечного клиренса составляет почти 144-226мл/мин и 96-142мл/минсоответственно.

Больные с нарушением функции почек

Клиренс левофлоксацина значительно уменьшается и периодполувыведения заметно удлиняется у пациентов с умеренной почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин). У таких пациентовнеобходима коррекция дозы во избежание кумуляции. Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальныйдиализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентамна диализе не требуется дополнительной дозы.

Больные с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночнойнедостаточностью не проводились. Так как левофлоксацин незначительнометаболизируется, фармакокинетика левофлоксацина не влияет на пациентов спеченочной недостаточностью.

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина у пациентовмолодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных склиренсом креатинина.

Фармакодинамика

Левоцин - противомикробное лекарственное средство из группыфторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектромантибактериального (бактерицидного) действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV иДНК-гиразы.

Левоцин имеет широкий спектр действия относительно следующихмикроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный,Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:

Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosaможет развиться устойчивость быстро во время лечения левоцином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Мycoplasma pneumonia.

Левоцин in vitro показывает минимальные ингибирующиеконцентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus,Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcusmilleri, Viridans group streptococci

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii,Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri,  freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiellaoxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens

Левоцин инфузии назначают для лечения взрослых (≥18 лет) синфекциями легкой, средней и тяжелой тяжести, вызванныхчувствительными штаммами микроорганизмов.

Левоцин инфузии назначают для внутривенного вливания при следующихсостояниях:

• внебольничная пневмония
• острый бактериальный синусит
• обострение хронического бронхита
• брюшной тиф и паратиф
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкие исредние), включающие абсцессы,воспаление подкожной клетчатки, фурункулы, импетиго, пиодерма,раневые инфекции
• хронический бактериальный простатит
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый пиелонефрит

Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного(струйного) введения. Обычная доза Левоцина в виде раствора для инфузий составляет 250 мг или 500 мг, назначаемойодин или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее чем60 мин. Доза зависит от типа и тяжести инфекции чувствительности предполагаемоговозбудителя.

Способ применения и длительность терапии зависят от течениязаболевания.

(См. таблицу ниже).

Дозировка при нормальной почечной функции (клиренскреатинина > 50 мл/мин)

Примечание: Дозировка может быть откорректирована взависимости от вида инфекции и тяжести симптомов.

Особые группы пациентов

Дозировка принарушении почечной функции (клиренскреатинина ≤ 50 мл/мин)

*ДАПД – длительныйамбулаторный перинотальный диализ. После гемодиализа и ДАПД нет необходимостивведения дополнительных доз.

Смешивание с другими растворами для инфузии

Левоцин, раствор для инфузии совместим со следующимирастворами для инфузии:

• 0,9% физиологический раствор
• 5% раствор глюкозыдля инъекций
• 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,
• комбинированные растворы для парентерального питания(аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость

Левоцин, раствор для инфузии не подлежит смешиванию сгепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключениемтех, которые указаны выше.

Антибіотик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Часто

• головная боль, головокружение, одышка, нарушение сна, сонливость, бессонница, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство,страх, судороги
• тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, запоры, диарея
• кандидозный вагинит
• сыпь, зуд, крапивница

Редко

• возбуждение, депрессия, галлюцинации, «кошмарные»сновидения, спутанность сознания
• тремор, парестезии, гипотония (связана с быстрымвнутривенным вливанием),гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, обморок
• нарушения зрения, слуха, вкуса и обоняния, тактильной чувствительности
• тахикардия, сосудистый коллапс, трепетание, желудочковаятахикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца
• анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит гастроэнтерит,гепатит
• артралгии, миалгии, боль в костях, флебит, тендинит, разрывсухожилий, например, ахиллова сухожилия(этот побочный эффект может наблюдаться втечение 48 ч после начала лечения и может носить двустороннийхарактер), мышечная слабость, имеющаяособое значение для больных сбульбарным синдромом
• повышение уровня ферментов печени (например. AлT, AсT),билирубина креатинина, щелочнойфосфатазы, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз, гемолитическаяанемия
• кристаллурия, цилиндрурия, нарушение функции почек (интерстициальныйнефрит), острая почечная недостаточность
• aнгионевротическийотек, сывороточная болезнь, аллергическая пневмония, анафилактическийшок
• фотосенсибилизация

Очень редко

• диарея с кровью в каловых массах, энтероколиты,включая псевдомембранозный колит
• васкулит
• психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки
• печеночная недостаточность, желтуха
• рабдомиолиз
• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, мультиформнаяэритема

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другимхинолонам, или к какому-либо изкомпонентов препарата
• поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении фторхинолонов
• эпилепсия
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность, периодлактации

Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами,содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.

Увеличение протромбинового времени при совместномиспользовании варфарина и левоцина, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновоевремя, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левоцин назначают совместно с варфарином.

Инструкция сообщает о изменениях уровня глюкозы крови, включаягипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонамии антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровняглюкозы при совместном применении этих препаратов.

Совместное применение нестероидных противовоспалительныхпрепаратов с хинолонами, включая левоцин, может увеличить риск возбуждения ЦНСи привести к судорогам.

Совместное применение левоцина с теофиллином может привести кудлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сывороткеи последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятныхреакций.

Левоцин незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.

Необходимо соблюдать осторожность, когда левоцин применяетсясовместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие какпробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.

Левоцин как и другой фторхинолон, должен использоваться состорожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и IIIантиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Так как быстрое и струйное вливание может вызватьгипотензию, левоцин назначают внутривенно, капельно, медленно в течение 60 или 90 мин в зависимости отдозы.

Хотя левофлоксацин хорошо растворим, необходимо употреблятьжидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрациипрепарата в моче.

Левоцин должен быть прекращен, если пациент испытываетпризнаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижениечувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, чувство головокружения, чтобы предотвратитьразвитие необратимых состояний.;nbsp;

Левоцин должен использоваться с предостережением в отношениипациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервнойсистемы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожнойготовности.

Применение левоцина нужно избегать у пациентов с известнымудлинением интервала QT, с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин,прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациентымогут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT.

У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, соскрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические; реакции, когда применяются антибактериальныепрепараты хинолонового ряда, и таким образом левоцин должен использоваться уних с осторожностью.

Левоцин следует немедленно прекратить при первом появлении кожной сыпи или любой другой гиперчувствительности.

Прием левоцина должен быть прекращен, если пациентиспытывает боль, воспаление или разрыв сухожилия во время терапии.

Как и с любым мощным антимикробным препаратом во время терапии целесообразно периодическипроверять состояние кроветворной систем.

При тяжелом течении пневмококковой пневмонии левоцин не можетбыть использован как оптимальная терапия.

Почечная и печеночная недостаточность

Левофлоксацин назначают с осторожностью при почечной ипеченочной недостаточности.

Левоцин следует вводить не менее чем за 2 часа и через 2часа после приема Mg, Al, и Feсодержащих препаратов. У пациентов со снижением функции почек (клиренскреатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы доснижения клиренса. В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, например, головокружение,сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрациивнимания и скорость его реакций, чтоможет представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны(например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушениясознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГвследствие удлинения интервала QT. Левоцин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеальногодиализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше

30 ºС.

Не замораживать!

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения - 3 года

После вскрытия коробки при комнатном освещении раствор для инфузий может храниться не более3 дней.

После вскрытия флакона раствор для инфузии используется втечение 3 часов.

Не применять по истечении срока годности!