Левоцел

• діюча речовина: левофлоксацин;
• 1 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 5 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Бактеріальні запальні процеси у дорослих, спричинені бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит), інфекції шкіри та м'яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або до будь-якого компонента препарату;
• епілепсія;
• скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

Перед застосуванням необхідно провести пробу на чутливість.

Препарат слід застосовувати безпосередньо після перфорації гумової пробки (протягом 3 годин) для попередження будь-якого бактеріального забруднення. Захист від світла при інфузії не потрібний.

З огляду на біологічну еквівалентність пероральної і парентеральної форм можливе однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Таблиця 1

Доза для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну більше 50 мл/хв.

Добовий схема * (з урахуванням маси тіла хворого)

позалікарняна пневмонія

500 мг 1-2 рази на день, 7-14 днів

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи

500 мг 1 раз на день, 7-14 днів

пієлонефрит

500 мг 1 раз на день, 7-10 днів

хронічний бактеріальний простатит

500 мг 1 раз на день, 28 днів

Інфекції шкіри та м'яких тканин

500 мг 1-2 рази на день, 7-14 днів

* Відповідно до клінічного стану пацієнта через декілька днів (як правило від 2 до 4 днів) можливий перехід від початкового введення на пероральний прийом з тим же дозуванням.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з ослабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.

Таблиця 2

Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хв

кліренс креатиніну

Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)

250 мг / 24 год

500 мг / 24 год

500 мг / 12 годин

50-20 мл/хв

перша доза - 250 мг наступні - 125 мг / 24 год

перша доза - 500 мг наступні - 250 мг / 24 години

перша доза - 500 мг наступні - 250 мг / 12:00 19-10 мл/хв

перша доза - 250 мг наступні - 125 мг / 48 годин

перша доза - 500 мг наступні - 125 мг / 24 години

перша доза - 500 мг наступні - 125 мг / 12: 00 <10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД 1)

перша доза - 250 мг наступні - 125 мг / 48 годин

перша доза - 500 мг наступні -125 мг / 24 години

перша доза - 500 мг наступні - 125 мг / 24 години

1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів похилого віку. Якщо функція нирок не порушена, немає потреби в корекції дози.

Препарат вводять внутрішньовенно повільно шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення вмісту одного флакона препарату (100 мл розчину для внутрішньовенного введення, що містить 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливий перехід від введення на пероральний прийом з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Побічні реакції описуються відповідно до класів систем органів MedRA, наведених нижче.

Частота визначається, виходячи з такого умовного позначення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасто - мікози (і проліферація інших резистентних мікроорганізмів).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто - лейкопенія, еозинофілія; рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко - агранулоцитоз; частота невідома - панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичний шок (див. «Особливості застосування»). Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози; частота невідома - підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболічні порушення: нечасто - анорексія; дуже рідко - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. «Особливості застосування»), гіпоглікемічна кома.

З боку психіки: рідко - безсоння, нервозність; рідко - психотичні розлади (галюцинації, параноя), депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, неспокій; дуже рідко - психотичні реакції з саморуйнуючої поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. «Особливості застосування»), порушення сну, марення.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; рідко - судоми, тремор, парестезії; дуже рідко - сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивний розлад смаку), включаючи агевзія (втрату смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху), доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів зору: дуже рідко - зорові порушення, затуманення зору, минуща сліпота.

З боку органів слуху: нечасто - вертиго; дуже рідко - порушення слуху; частота невідома - дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серцево - судинної системи: рідко - тахікардія, артеріальна гіпотензія; частота невідома - подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, диспное дуже рідко - алергічний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота; нечасто - блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запори; рідко - геморагічна діарея, в дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ / АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); нечасто - підвищення білірубіну в крові; дуже рідко - гепатит; частота невідома - жовтяниця і важке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висип, свербіж; рідко - кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання; частотність невідома - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса - Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно - слизові реакції навіть після прийому першої дози.

З боку кістково - м'язової системи: рідко - ураження сухожилля (наприклад ахіллового сухожилля) (див. Розділ «Особливості застосування»), в тому числі їх запалення (тендиніт), біль у суглобах, біль у м'язах; дуже рідко - розрив сухожилля (див. «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis; частота невідома - поразка мускулатури (рабдоміоліз), розрив м'язів, артрит.

З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищені показники креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні порушення і стани у місці введення засобу: нечасто - астенія; дуже рідко - пірексія; частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях і кінцівках), реакції в місці введення, гіперемія флебіт.

Серед інших небажаних побічних ефектів, асоційованих з прийомом фторхінолонів, такі: екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Симптоми: запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Були повідомлення, що при застосуванні доз, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження QT - інтервалу. У випадках передозування необхідно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи проведення ЕКГ.

Лікування: терапія симптоматична. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

діти

Застосування препарату протипоказано дітям, оскільки не виключено пошкодження суглобового хряща.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть зажадати комбінованої терапії.

тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить менше 60 хвилин для 500 мг розчину для інфузій. Щодо офлоксацину відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок різке зниження артеріального тиску, циркуляторний колапс. Якщо при введенні левофлоксацину (l - ізомери офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення препарату слід негайно припинити.

Тендиніт і розриви сухожиль

Рідко можливо тендиніт, найчастіше - ахіллового сухожилля, аж до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідно ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають левофлоксацин. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо у них з'явилися симптоми тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом слід негайно припинити та почати необхідне лікування (наприклад забезпечити іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, викликані Clostridium difficile

Діарея, особливо у важких випадках, персистуюча та / або геморагічна, при або після лікування препаратом може бути симптомом хвороби, викликаної Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити інфузію препарату, а пацієнтів необхідно терміново лікувати підтримуючими засобами ± специфічна терапія (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, які пригнічують моторику кишечнику, протипоказані в цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і у випадку з іншими хінолонами, левофлоксацин слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, схильним до судом, зокрема пацієнтам з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном і подібними до нього нестероїдні протизапальні лікарськими засобами або ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг ), наприклад теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо -6- фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентним або наявними дефектами активності глюкозо -6- фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, і тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих з ослабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)

Левофлоксацин може час від часу викликати серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. Розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування і звернутися до лікаря негайно.

гіпоглікемія

Як і при застосуванні будь-яких хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (див. Розділ «Побічні реакції»).

профілактика фотосенсибилизации

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її запобігання пацієнтам не рекомендується без особливої необхідності піддаватися впливу сильних сонячних променів або штучного УФ - випромінювання (наприклад ламп штучного ультрафіолетового випромінювання, солярію).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

У зв'язку з можливим збільшенням показників коагуляційних тестів (ПЧ / міжнародне нормалізаційне співвідношення) і / або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин в поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), слід спостерігати за показниками коагуляційних тестів (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

психотичні реакції

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках такі реакції прогресували до суїцидальних думок і саморуйнівної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози левофлоксацину (див. Розділ «Побічні реакції»). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та провести симптоматичну терапію. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам з психотичними розладами та пацієнтам з психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• одночасне застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад антиаритмічних засобів класу IA та III, трициклічнихантидепресантів, макролідів);
• нескорректированной електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• похилий вік;
• хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділи «Спосіб застосування та дози» (Пацієнти літнього віку), «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»).

периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторную периферичноїнейропатії, яка може швидко наступати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення незворотного стану.

опіати

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердження позитивних результатів на опіати за допомогою більш специфічних методів.

гепатобіліарної системи

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. Розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до лікаря, якщо виникають такі симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або болі в животі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані реакції (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору і слуху, розлади процесів руху, в т.ч. під час ходьби).

Вплив інших лікарських засобів на препарат Левоцел

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗЗ лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак можливе істотне зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які знижують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину при наявності фенбуфену була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується при наявності циметидину на 24% та пробенециду - на 34%.