Левоцел

• действующее вещество : левофлоксацин;
• 1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 5 мг;
• вспомогательные вещества : натрия хлорид , натрия гидроксид , кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Бактериальные воспалительные процессы у взрослых , вызванные бактериями , чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких , осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей , хронический бактериальный простатит.

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любому компоненту препарата;
• эпилепсия;
• жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Перед применением необходимо провести пробу на чувствительность.

Препарат следует применять непосредственно после перфорации резиновой пробки (в течение 3 часов) для предупреждения любого бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не требуется .

Учитывая биологическую эквивалентность пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование .

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Таблица 1

Доза для лечения взрослых с нормальной функцией почек , у которых клиренс креатинина более 50 мл / мин .

Суточный схема * ( с учетом массы тела больного)

внебольничная пневмония

500 мг 1-2 раза в день , 7-14 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей , включая

500 мг 1 раз в день , 7-14 дней

пиелонефрит

500 мг 1 раз в день , 7-10 дней

хронический бактериальный простатит

500 мг 1 раз в день , 28 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

500 мг 1-2 раза в день , 7-14 дней

* В соответствии с клиническим состоянием пациента через несколько дней ( как правило от 2 до 4 дней) возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозированием .

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками , для больных с ослабленной функцией почек дозу нужно уменьшить.

Таблица 2

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек , у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 часов

50-20 мл / мин

первая доза - 250 мг последующие - 125 мг/24 ч

первая доза - 500 мг последующие - 250 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг последующие - 250 мг / 12:00 19-10 мл / мин

первая доза - 250 мг последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг последующие - 125 мг /24 часа

первая доза - 500 мг последующие - 125 мг /12:00 < 10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1 )

первая доза - 250 мг последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг следующие -125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг последующие - 125 мг / 24 часа

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа ( ХАПД ) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется , поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени .

Дозирование для пациентов пожилого возраста . Если функция почек не нарушена , нет необходимости в коррекции дозы .

Препарат вводят внутривенно медленно путем капельной инфузии. Продолжительность введения содержимого одного флакона препарата ( 100 мл раствора для внутривенного введения , содержащий 500 мг левофлоксацина ) должна составлять не менее 60 мин .

В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от введения на пероральный прием с тем же дозированием .

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств , рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA , приведенных ниже.

Частота определяется , исходя из такого условного обозначения: очень часто ( ≥ 1 /10) , часто ( ≥ 1 /100 , < 1 /10) , нечасто ( ≥ 1 /1000 , ≤ 1 /100 ) , редко ( ≥ 1/ 10 000 , ≤ 1 /1000) , очень редко ( ≤ 1/10 000) , частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным ) .

Инфекции и инвазии : нечасто - микозы ( и пролиферация других резистентных микроорганизмов) .

Со стороны системы крови и лимфатической системы : нечасто - лейкопения , эозинофилия ; редко - тромбоцитопения , нейтропения ; очень редко - агранулоцитоз ; частота неизвестна - панцитопения , гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы : очень редко - анафилактический шок ( см. «Особенности применения »). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы ; частота неизвестна - повышенная чувствительность ( гиперчувствительность) ( см. раздел «Особенности применения »).

Метаболические нарушения: нечасто - анорексия ; очень редко - гипогликемия , особенно у пациентов , больных сахарным диабетом ( см. «Особенности применения » ) , гипогликемическая кома.

Со стороны психики: редко - бессонница , нервозность ; редко - психотические расстройства ( галлюцинации , паранойя ) , депрессия , спутанность сознания , тревожность , ажитация , беспокойство ; очень редко - психотические реакции с саморазрушающего поведением , включая суицидальное направленность мышления или действий ( см. «Особенности применения » ) , нарушение сна , бред .

Со стороны нервной системы : часто - головокружение , головная боль , сонливость ; редко - судороги , тремор , парестезии ; очень редко - сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия , дисгевзия (субъективный расстройство вкуса ) , включая агевзия ( потерю вкуса ) , паросмия (нарушение обоняния ) , включая аносмию (отсутствие обоняния ) , доброкачественное повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов зрения : очень редко - зрительные нарушения , затуманивание зрения , преходящая слепота.

Со стороны органов слуха : нечасто - вертиго ; очень редко - нарушение слуха ; частота неизвестна - звон в ушах , потеря слуха .

Со стороны сердечно - сосудистой системы : редко - тахикардия , артериальная гипотензия ; частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме .

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм , диспноэ очень редко - аллергический пневмонит .

Со стороны ЖКТ: часто - диарея , тошнота ; нечасто - рвота , боли в животе , диспепсия , вздутие живота , запоры ; редко - геморрагическая диарея, в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит , включая псевдомембранозный колит .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов ( АЛТ / АСТ , щелочная фосфатаза , ГГТП ) ; нечасто - повышение билирубина в крови ; очень редко - гепатит ; частота неизвестна - желтуха и тяжелое поражение печени , включая случаи острой печеночной недостаточности , преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями ( см. «Особенности применения »).

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - сыпь, зуд ; редко - крапивница ; очень редко - ангионевротический отек , повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению ; частотность неизвестна - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ) , синдром Стивенса - Джонсона , экссудативная мультиформная эритема , гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно - слизистые реакции даже после приема первой дозы .

Со стороны костно - мышечной системы : редко - поражение сухожилий (например ахиллова сухожилия ) ( см. раздел «Особенности применения » ) , в том числе их воспаление ( тендинит ) , артралгия , миалгия ; очень редко - разрыв сухожилий ( см. «Особенности применения »). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость , которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis ; частота неизвестна - поражение мускулатуры ( рабдомиолиз) , разрыв мышц, артрит .

Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - повышенные показатели креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность ( например вследствие интерстициального нефрита ).

Общие нарушения и состояния в месте введения средства : нечасто - астения; очень редко - пирексия; частота неизвестна - боль ( включая боль в спине , груди и конечностях) , реакции в месте введения, гиперемия флебит.

Среди других нежелательных побочных эффектов , ассоциированных с приемом фторхинолонов , такие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений , гиперсенситивный васкулит , приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Симптомы : головокружение , нарушение сознания и судорожные припадки . Были сообщения , что при применении доз , превышающих терапевтические , наблюдалось удлинение QT - интервала . В случаях передозировки необходимо тщательное наблюдение за пациентом , включая проведение ЭКГ.

Лечение : терапия симптоматическая . Гемодиализ , в том числе перитонеальный диализ или ХАПД , не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов .

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме , который растет , препарат нельзя назначать беременным и женщинам , которые кормят грудью . Если во время лечения препаратом диагностируется беременность , об этом следует сообщить врачу.

Дети

Применение препарата противопоказано детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

При очень тяжелом течении воспаления легких , вызванном пневмококками , препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции , вызванные P. aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

продолжительность введения

Рекомендуемая продолжительность введения составляет менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий . Относительно офлоксацина известно , что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное повышение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение артериального давления , циркуляторный коллапс. Если при вводе левофлоксацина ( l - изомера офлоксацина ) наблюдается выраженное снижение артериального давления , введение препарата следует немедленно прекратить .

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможно тендинит , чаще всего - ахиллова сухожилия , вплоть до разрыва сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов , принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами , если им назначают левофлоксацин . Пациентам следует проконсультироваться с врачом , если у них появились симптомы тендинита . При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия ) .

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях , персистирующая и / или геморрагическая , при или после лечения препаратом может быть симптомом болезни , вызванной Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит . Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит , следует немедленно прекратить инфузию препарата , а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например пероральный прием ванкомицина ) . Средства, угнетающие моторику кишечника , противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами , левофлоксацин следует применять с особой осторожностью пациентам , склонным к судорогам , в частности пациентам с предварительным поражениями центральной нервной системы , при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему НПВП лекарственными средствами или лекарствами , повышающими судорожную готовность ( снижают судорожный порог) , например теофиллином ( см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае появления судорог лечение левофлоксацином необходимо прекратить .

Пациенты с недостаточностью глюкозо -6- фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентным или имеющимися дефектами активности глюкозо -6- фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов , и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками , требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек ( почечной недостаточностью ) ( см. раздел «Способ применения и дозы» ) .

Реакции повышенной чувствительности ( гиперчувствительности )

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока ) после применения начальной дозы ( см. раздел « Побочные реакции» ) . В этом случае пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу немедленно.

гипогликемия

Как и при применении любых хинолонов , сообщалось о случаях гипогликемии , особенно у пациентов , больных сахарным диабетом , получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально ( например глибенкламидом ) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом ( см. раздел « Побочные реакции» ) .

профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина , с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ - излучения ( например ламп искусственного ультрафиолетового излучения , солярия ) .

Пациенты , которые получали антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов ( ПЧ / международное нормализационное соотношение ) и / или кровотечения у пациентов , принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К ( например варфарином ) , следует наблюдать за показателями коагуляционных тестов ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

психотические реакции

Сообщалось о психотические реакции у пациентов , принимающих хинолоны , включая левофлоксацин . В очень редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения , иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина ( см. раздел « Побочные реакции» ) . В случае , если у пациента возникают эти реакции , прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию . Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны , включая левофлоксацин , пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT , такими как:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств , известных своей способностью удлинять интервал QT ( например антиаритмических средств класса IA и III , трициклических антидепрессантов , макролидам);
• нескорректированной электролитный дисбаланс (например гипокалиемия , гипомагниемия );
• пожилой возраст;
• болезнь сердца (например сердечная недостаточность , инфаркт миокарда , брадикардия) ( см. разделы «Способ применения и дозы» ( Пациенты пожилого возраста) , «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » , « Побочные реакции» , « Передозировка »).

периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии , которая может быстро наступать , у пациентов , принимающих фторхинолоны , включая левофлоксацин . Прием левофлоксацина следует прекратить , если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии , чтобы предупредить возникновение необратимого состояния .

опиаты

У пациентов , получавших левофлоксацин , определения опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты с помощью более специфических методов .

гепатобилиарной системы

Сообщалось о случаях некротического гепатита , вплоть до печеночной недостаточности , угрожающей жизни , преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями , например сепсисом ( см. раздел « Побочные реакции» ) . Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу , если возникают такие симптомы болезни печени , как анорексия , желтуха , черная моча , зуд или боли в животе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам , которые управляют транспортными средствами , работают с машинами и механизмами , следует учесть возможные нежелательные реакции (головокружение , сонливость , спутанность сознания , нарушения зрения и слуха , нарушения процессов движения , в т.ч. во время ходьбы).

Влияние других лекарственных средств на препарат Левоцел

Теофиллин , фенбуфен или подобные НПВП лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином . Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином , НПВП и другими агентами , снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13 % выше , чем при приеме только левофлоксацина .

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида - на 34 %.