Клімонорм

Драже в упаковці по 21 штук (9 жовтого і 12 бірюзового кольору).

Одне драже жовтого кольору містить 2 мг естрадіолу валерату, одне драже бірюзового кольору містить 2 мг естрадіолу валерату та 0,15 мг гестагена левоноргестрелу.

Фармакодинаміка

Клімонорм – це гормональний препарат, який застосовується для усунення клімактеричних скарг, нормалізації менструального циклу та профілактики остеопорозу у жінок у постменопаузі. Він містить дві активні речовини - естрадіол і левоноргестрел, які є синтетичними аналогами жіночих статевих гормонів. Ці компоненти мають регулюючий вплив на гормональний фон, усуваючи симптоми атрофії слизової оболонки та шкіри, а також покращуючи загальний стан організму.

Препарат допомагає підтримувати необхідну концентрацію естрогенів, сприяючи покращенню самопочуття та зниження ризику переломів. Клімонорм виводиться з організму переважно через печінку та нирки. Його властивості дозволяють ефективно справлятися з такими станами як урогенітальна дистрофія, а також забезпечувати доброякісний гормональний баланс.

При прийомі препарату можливий розвиток гіперчутливості, тому потрібне регулярне спостереження лікаря. Важливо суворо дотримуватись призначеного дозування, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів та забезпечити максимальний ефект від терапії. Клімонорма також має можливість індивідуального підбору схеми лікування залежно від потреб пацієнтки та кількості виражених симптомів. Клімонорм інструкція, а також інформація «Клімонорм склад» та «Клімонорм при менопаузі» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Засіб для профілактики та лікування клімаксу і розладів менструального циклу.

Дані клінічних досліджень

Зменшення симптомів дефіциту естрогенів та покращення профілю кровотеч. Зменшення виразності клімактеричних розладів визначали протягом перших тижнів лікування. Кровотечі відміни виникали у 84,4% циклів протягом першого року лікування. Середня тривалість кровотечі становила 5 днів.

Фармакокінетика

Естрадіолу валерат

Всмоктування. Після перорального прийому естрадіолу валерат повністю адсорбується зі шлунково-кишкового тракту.

Розподіл. Після перорального прийому 4 мг естрадіолу валерату, що відповідає 2 жовтим таблеткам першої фази застосування препарату Клімонорм, максимальний рівень естрадіолу досягається через 8–12 годин. Після перорального прийому 8 мг естрадіолу валерату максимальний рівень естрадіолу становить 40−52 пг/мл. Період напіввиведення з плазми крові в середньому становить близько 1 години. Естрадіол частково зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм. Перорально прийнятий естрадіол під час першого проходження через печінку метаболізується на 90 %, головним чином до естрону, естрону сульфату та естріолу, а також до вільних або метильованих катехолестрогенів. Процес метаболізму в основному відбувається в печінці, але також має місце і в інших тканинах.

Виведення. Виведення естрадіолу та його метаболітів (естрон та естріол) відбувається з сечею протягом 48 годин у вигляді кон’югатів із сірчаною та глюкуроновою кислотою, а також у малій кількості – естрадіол у незмінному вигляді. Частина виводиться з калом.

Левоноргестрел

Всмоктування. Після перорального прийому левоноргестрел швидко та повністю адсорбується зі шлунково-кишкового тракту.

Розподіл. Після перорального прийому 0,3 мг левоноргестрелу, що відповідає 2 коричневим таблеткам другої фази застосування препарату Клімонорм, максимальний рівень левоноргестрелу у плазмі крові становить близько 6 нг/мл та досягається через 1–2 години після прийому. Період напіввиведення становить 2 години у фазі розподілу та 10−24 години у фазі елімінації. У плазмі крові 93−95 % левоноргестрелу зв’язується з альбуміном і більш специфічно − із глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС).

Метаболізм. Ефект першого проходження не виявлено.

Виведення. Плазмовий кліренс становить 106 мл/год/кг. Левоноргестрел виводиться у вигляді відновлених та/або гідроксильованих метаболітів, головним чином кон’югованих із сірчаною та глюкуроновою кислотами. Виведення з організму відбувається у рівних частинах із сечею та калом. Невелика кількість левоноргестрелу проникає у грудне молоко.

Клімонорм для чого призначається? Показанням до застосування є: клімактеричні скарги та порушення циклу, урогенітальна дистрофія (зворотний розвиток статевих органів) в період менопаузи (фази клімаксу, що наступає після останнього менструального-подібного кровотечі), атрофія (сухість, витончення) шкіри та слизової оболонки, профілактика остеопорозу (порушення харчування кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості, пов'язаного зі зміною гормонального фону) в постменопаузі.

Погіршення перебігу вже наявної гіпертонії (стійке підвищення артеріального тиску); попередня або існуюча пухлина печінки; виражені порушення функції печінки; гормонально залежні пухлини молочних залоз або матки; попередні або існуючі тромбоемболічні захворювання (порушення прохідності судин); венозна тромбоемболія в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії);тромбофілія (наприклад, дефіцит протеїну C, S або антитромбіну; вагінальна кровотеча нез'ясованої етіології, наявність в анамнезі (історії хвороби) жовтяниці або свербіння під час передувала вагітності; вагітність. Діагностований або передбачуваний рак молочної залози або відомості про це захворювання в анамнезі.

Існуючі або нещодавно перенесені артеріальні тромбоемболічні порушення (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда). При одночасному застосуванні циклоспорину можуть підвищуватися рівні циклоспорину, креатиніну та трансаміназ у крові через зниження печінкового кліренсу циклоспорину.

Посилений метаболізм естрогенів та гестагенів може призводити до зниження клінічної ефективності зазначених гормонів та зміни характеру маткової кровотечі.

Рівні діючих речовин Клімонорма в плазмі можуть підвищуватися внаслідок супутнього прийому препаратів (наприклад, кетоконазолу), які інгібують метаболізуючі ферменти. Естрогени можуть посилювати дію та побічні ефекти іміпраміну.

При одночасному застосуванні циклоспорину можуть підвищуватись рівні циклоспорину, креатиніну та трансаміназ крові внаслідок зниження печінкового кліренсу циклоспорину.

Естрогени можуть призводити до посилення ефективності лікарських засобів, що містять кортикоїди.

При супутній замісній терапії тиреоїдними гормонами може збільшитись потреба в левотироксині.

Внаслідок зміни кишкової флори через одночасний прийом активованого вугілля та/або антибіотиків, наприклад ампіциліну або тетрациклінів, може спостерігатися зниження рівня діючих речовин, внаслідок цього ефективність препарату Клімонорм може знижуватися та спостерігатися збільшення кількості міжменструальних кровотеч.

Внаслідок впливу естрогену на толерантність до глюкози (зниження) та реакцію на інсулін може змінитися дозування пероральних протидіабетичних засобів або інсуліну чи потреба у них.

Рекомендується розпочинати згт для лікування симптомів, характерних для постменопаузального періоду, лише у випадках, коли такі симптоми серйозно впливають на якість життя. у будь-якому разі необхідно щорічно проводити ретельний аналіз співвідношення користі та ризику застосування препарату і продовжувати згт лише у разі, коли користь переважає над ризиком.

Ризик виникнення гіперплазії та раку ендометрія підвищується при тривалій монотерапії естрогенами. Цей ризик підвищується разом із тривалістю лікування. На підставі результатів епідеміологічних досліджень, оцінка ризику для жінок, які не застосовують ЗГТ, становить близько 5 випадків раку ендометрія, виявленого у віці 50-65 років на 1000 жінок. Залежно від тривалості лікування і дози естрогену, відмічають у 2-12 разів зростання розвитку раку ендометрія у жінок за монотерапії естрогенами порівняно з жінками, які не застосовують ЗГТ. Включення прогестагену в режим терапії жінок з невидаленою маткою принаймні на 12 днів/цикл значно знижує цей ризик.

Протягом перших місяців лікування можуть відзначати проривні кровотечі або кров'янисті виділення. У разі, якщо ці явища відзначають під час проведення терапії або продовжуються після припинення лікування, слід провести обстеження з метою визначення етіології кровотеч, що включає проведення біопсії ендометрія для виключення злоякісної пухлини ендометрія.

У дослідженнях відносний ризик розвитку раку молочної залози при застосуванні кон'югованих еквінних естрогенів або естрадіолу (Е2) був вищим при циклічному або безперервному включенні прогестагену у схему лікування незалежно від типу прогестагену. Не відомо, чи існують відмінності в показниках ризику при різних шляхах введення. Пацієнткам із рідкою спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактази або недостатністю сахарози-ізомальтази протипоказаний прийом препарату Клімонорм.

Медичні дослідження/контрольні дослідження

Перед початком або відновленням застосування ЗГТ слід ретельно зібрати повний персональний та сімейний анамнез пацієнтки. Об'єктивне обстеження (включаючи гінекологічний огляд та обстеження молочних залоз) повинно проводитись з урахуванням вищезазначених даних, а також протипоказань та застережень щодо застосування цього лікарського засобу. При лікуванні рекомендується проводити регулярні контрольні дослідження, частота та характер яких мають залежати від індивідуальних особливостей кожної жінки.

Пацієнтка потребує регулярного контролю, якщо в анамнезі або нині у неї спостерігаються один із наведених нижче станів або захворювань. Також жінка потребує регулярного контролю, якщо протягом вагітності або попереднього гормонального лікування/ЗГТ із застосуванням препарату Клімонорм вона визначала виникнення/погіршення наступних станів або захворювань:

• лейоміома (міома матки) або ендометріоз;
• фактори ризику виникнення тромбоемболічних порушень (див. нижче);
• фактори ризику розвитку естрогенозалежних пухлин, наприклад раку молочної залози, у родичів першого ступеня;
• артеріальна гіпертензія;
• цукровий діабет із судинними ускладненнями або без них;
• жовчнокам'яна хвороба;
• мігрень або (сильний) головний біль;
• системна червона вовчанка;
• гіперплазія ендометрію в анамнезі (див. нижче);
• епілепсія;
• астма;
• отосклероз;
• фіброзно-кістозна мастопатія;
• синдром Дабіна-Джонсона чи Ротора;
• рецидив холестатичної жовтяниці або холестатичної сверблячки, які вперше виникли під час вагітності або при попередньому застосуванні стероїдних статевих гормонів;
• тяжке ожиріння;
• мало хорея;
• спадковий ангіоневротичний набряк;
• серповидноклітинна анемія.

Метаболізм естрогенів і гестагенів може посилюватися при супутньому прийомі препаратів-індукторів метаболізуючих ферментів, зокрема ферментів цитохром-Р450-залежної системи. До них відносяться протисудомні засоби (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, примідон) та препарати для лікування інфекційних захворювань (наприклад, рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз, його пробебалівін.

Естрогени можуть впливати на результати деяких лабораторних аналізів, таких як показники функції щитовидної залози або толерантність до глюкози.

Гіперплазія та рак ендометрія

У жінок з невидаленою маткою ризик виникнення гіперплазії та раку ендометрія підвищується при тривалій монотерапії естрогенами. Залежно від тривалості лікування та дози естрогену спостерігається зростання у 2−12 разів ризику розвитку раку ендометрія у жінок при монотерапії естрогенами порівняно з жінками, які не застосовують ЗГТ. Після завершення лікування цей ризик може залишатися високим протягом щонайменше 10 років. Додатковий циклічний прийом гестагену протягом щонайменше 12 днів на місяць або протягом 28-денного циклу, або безперервне комбіноване лікування естрогеном та гестагеном у жінок з невидаленою маткою компенсує додатковий ризик, який виникає внаслідок проведення монотерапії естрогеном.

Рак яєчників

Рак яєчників виникає набагато рідше, ніж рак молочної залози. При тривалій (не менше 5-10 років) монотерапії естрогенами у жінок у рамках ЗГТ дещо підвищувався ризик розвитку раку яєчників.Результати деяких досліджень, включаючи дослідження WHI, вказують на те, що відповідний ризик у разі тривалого застосування комбінованої ЗГТ аналогічний або дещо нижчий.

Рак молочної залози

Епідеміологічні дослідження не виявили послідовного зв’язку між застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) і ризиком раку молочної залози. Дослідження не показують зв’язку між поточним або минулим застосуванням КПК і ризиком раку молочної залози. Проте в деяких дослідженнях виявлено невелике збільшення ризику раку молочної залози серед тих, хто приймає або нещодавно приймав (менше 6 місяців з моменту останнього застосування) КПК.

Венозна тромбоемболія (ВТЕ)

ЗГТ пов'язується з незначним підвищенням ризику виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ) [тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА)]. Протягом першого року ЗГТ виникнення ВТЕ ймовірніше, ніж пізніше. Пацієнтки з відомою тромбофілією мають підвищений ризик виникнення ВТЕ. ЗГТ підвищує цей ризик, тому протипоказана для таких пацієнток.

У контрольованому рандомізованому клінічному дослідженні та в епідеміологічних дослідженнях було визначено зростання ризику у 2-3 рази у жінок, які проходили курс ЗГТ, порівняно з жінками, які його не проходили. За оцінками, на 1000 жінок, які не отримують терапію зазначеними гормональними препаратами, за 5-річний період виникає близько 3 випадків ВТЕ у віковій категорії від 50 до 59 років та 8 випадків у віковій категорії від 60 до 69 років.

Ішемічна хвороба серця (ІХС)

Результати рандомізованих контрольованих досліджень не продемонстрували, що комбінована ЗГТ із застосуванням естрогенів/гестагенів або монотерапія естрогенами захищають жінок від інфаркту міокарда незалежно від наявності або відсутності у них ІХС.

Інсульт

Комбіноване лікування із застосуванням естрогенів/гестагенів та монотерапія естрогенами пов'язані з підвищенням ризику інсульту в 1,5 раза. Відносний ризик не залежить від віку та проміжку часу, що минув від початку менопаузи. Оскільки основний ризик виникнення інсульту значною мірою залежить від віку, загальний ризик виникнення інсульту у жінок під час ЗГТ зростає з віком (див. «Побічні реакції»).

У масштабному рандомізованому клінічному дослідженні (дослідження WНІ) було виявлено зростання ризику гострих порушень мозкового кровообігу (як вторинної кінцевої точки) у здорових жінок при ЗГТ із застосуванням комбінації кон'югованих еквінних естрогенів та медроксипрогестерону ацетату (МПА) у безперервній.

Інші стани

Естрогени підвищують рівень глобуліну, що зв’язує тироксин, що призводить до зростання циркулюючого загального тиреоїдного гормону, який визначається за допомогою йоду, зв’язаного з білками, рівнем Т4 (хроматографічне розділення або радіоімунологічне дослідження) або рівнем T3 (радіоімунологічне дослідження).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клімонорм не слід призначати під час вагітності або годування груддю. Якщо вагітність настала під час лікування Клімонормом, лікування слід негайно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не виявлено.

Як довго можна приймати Клімонорм? Призначають таблетки Клімонорм по 1 драже протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою. Спочатку приймають по 1 драже жовтого кольору (9 днів), потім бірюзового кольору.

У період пременопаузи прийом препарату починають на 4-й день менструального циклу. У період менопаузи Клімонорм ліки можна починати приймати в будь-який час. Перед початком нового циклу слід зробити 7-денний інтервал, під час якої зазвичай відбувається кровотеча за типом менструального.

Терапію рекомендується проводити протягом 8-10 років. При застосуванні препарату з метою запобігання остеопорозу цей період може бути збільшений. 

При пропущенні прийому таблетки її слід прийняти протягом наступних 12 годин.

В іншому випадку слід продовжити прийом таблеток у вказаний час наступного дня, не приймаючи забуту таблетку. При перепустках у застосуванні таблеток зростає ймовірність настання раптових кровотеч або кровомазання.

Придбати Клімонорм при клімаксі можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Клімонорм ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми передозування. Нудота, блювання, відчуття напруженості молочних залоз та вагінальні кровотечі можуть бути ознаками передозування.

Терапевтичні заходи при передозуванні. При необхідності лікування має бути симптоматичним.

У перші кілька місяців лікування можуть спорадично виникати запаморочення, головний біль, депресія (стан пригніченості), порушення апетиту, невеликі зміни ваги, хворобливість молочних залоз, зміна лібідо (статевого потягу). При довготривалому застосуванні препарату в окремих випадках може спостерігатися поява на шкірі коричневих плям; погіршення переносимості контактних лінз.

Наступні небажані реакції були також зареєстровані у зв'язку з терапією комбінаціями естрогену/прогестагену:

• захворювання жовчного міхура;
• розлади з боку шкіри або підшкірної клітковини: хлоазму, вузликова еритема, мультиформна еритема, судинна пурпура;
• можливий розвиток деменції у жінок віком від 65 років (див. розділ «Особливості застосування»);
• у жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть індукувати або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.

Список Б. У захищеному від світла місці.