Климонорм

Драже в упаковке по 21 штук (9 желтого и 12 бирюзового цвета).

Одно драже желтого цвета содержит 2 мг эстрадиола валерата, Одно драже бирюзового цвета содержит 2 мг эстрадиола валерата и 0,15 мг гестагена левоноргестрела.

Фармакодинамика

Климонорм — это гормональный препарат, который применяется для устранения климактерических жалоб, нормализации менструального цикла и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе. Он содержит два активных вещества — эстрадиол и левоноргестрел, которые являются синтетическими аналогами женских половых гормонов. Эти компоненты оказывают регулирующее влияние на гормональный фон, устраняя симптомы атрофии слизистой оболочки и кожи, а также улучшая общее состояние организма.

Препарат помогает поддерживать нужную концентрацию эстрогенов, способствуя улучшению самочувствия и снижению риска переломов. Климонорм выводится из организма преимущественно через печень и почки. Его свойства позволяют эффективно справляться с такими состояниями, как урогенитальная дистрофия, а также обеспечивать доброкачественный гормональный баланс.

При приёме препарата возможно развитие гиперчувствительности, поэтому необходимо регулярное наблюдение врача. Важно строго соблюдать назначенную дозировку, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и обеспечить максимальный эффект от терапии. У Климонорма также есть возможность индивидуального подбора схемы лечения в зависимости от нужд пациентки и количества выраженных симптомов. Климонорм инструкция, а также информация «Климонорм состав» и «Климонорм при менопаузе» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Средство для профилактики и лечения климакса и расстройств менструального цикла.

Данные клинических исследований

Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений. Уменьшение выраженности климактерических расстройств определяли в течение первых недель лечения. Кровотечения отмены возникали у 84,4% циклов в течение первого года лечения. Средняя продолжительность кровотечения составила 5 дней.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат

Всасывание. После перорального приема эстрадиола валерат полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Деление. После перорального приема 4 мг эстрадиола валерата, который соответствует 2 желтым таблеткам первой фазы применения Климонорма, максимальный уровень эстрадиола достигается через 8–12 часов. После перорального приема 8 мг эстрадиола валерата максимальный уровень эстрадиола составляет 40-52 пг/мл. Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем около 1 часа. Эстрадиол частично связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Перорально принятый эстрадиол во время первого прохождения через печень метаболизируется на 90%, главным образом к эстрону, сульфату эстрона и эстриолу, а также к свободным или метилированным катехолестрогенам. Процесс метаболизма в основном происходит в печени, но также имеет место и в других тканях.

Вывод. Выведение эстрадиола и его метаболитов (эстрон и эстриол) происходит с мочой в течение 48 часов в виде конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотой, а также в малом количестве – эстрадиол в неизменном виде. Часть выводится с калом.

Левоноргестрел

Всасывание. После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Деление. После перорального приема 0,3 мг левоноргестрела, что соответствует 2 коричневым таблеткам второй фазы применения препарата Климонорм, максимальный уровень левоноргестрела в плазме крови составляет около 6 нг/мл и достигается через 1–2 ч после приема. Период полувыведения составляет 2 часа в фазе распределения и 10-24 часа в фазе элиминации. В плазме крови 93-95% левоноргестрела связывается с альбумином и более специфически с глобулином, связывающим половые стероиды (ГССС).

Метаболизм. Эффект первого прохождения не обнаружен.

Вывод. Плазменный клиренс составляет 106 мл/ч/кг. Левоноргестрел выводится в виде восстановленных и/или гидроксилированных метаболитов, главным образом конъюгированных с серной и глюкуроновой кислотами. Выведение из организма происходит в равных частях с мочой и калом. Небольшое количество левоноргестрела проникает в грудное молоко.

Климонорм для чего назначается? Показанием к применению является: климактерические жалобы и нарушения цикла, урогенитальная дистрофия (обратное развитие половых органов) в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструально-подобного кровотечения), атрофия (сухость, истончение) кожи и слизистой оболочки, профилактика остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости, связанного с изменением гормонального фона) в постменопаузе.

Ухудшение течения уже имеющейся гипертонии (стойкое повышение артериального давления); предшествующая или существующая опухоль печени; выраженные нарушения функции печени; гормонально зависимые опухоли молочных желез или матки; предшествующие или существующие тромбоэмболические заболевания (нарушение проходимости сосудов); венозная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); тромбофилия (например, дефицит протеина C, S или антитромбина; вагинальное кровотечение невыясненной этиологии, наличие в анамнезе (истории болезни) желтухи или зуда во время предшествовавшей беременности; беременность. Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы либо сведения об этом заболевании в анамнезе. 

Имеющиеся или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические нарушения (например, стенокардия, инфаркт миокарда). При одновременном применении циклоспорина могут повышаться уровни циклоспорина, креатинина и трансаминаз в крови из-за снижения печеночного клиренса циклоспорина.

Усиленный метаболизм эстрогенов и гестагенов может приводить к снижению клинической эффективности указанных гормонов и изменению характера маточного кровотечения.

Уровни действующих веществ Климонорма в плазме крови могут повышаться вследствие сопутствующего приема препаратов (например, кетоконазола), ингибирующих метаболизирующие ферменты. Эстрогены могут усиливать действие и побочные эффекты имипрамина.

При одновременном применении циклоспорина могут повышаться уровни циклоспорина, креатинина и трансаминаз крови вследствие снижения печеночного клиренса циклоспорина.

Эстрогены могут приводить к усилению эффективности лекарственных средств, содержащих кортикоиды.

При сопутствующей заместительной терапии тиреоидными гормонами может увеличиться потребность в левотироксине.

Вследствие изменения кишечной флоры через одновременный прием активированного угля и/или антибиотиков, например ампициллина или тетрациклинов, может наблюдаться снижение уровня действующих веществ, ввиду этого эффективность препарата Климонорм может снижаться и наблюдаться увеличение количества межменструальных кровотечений.

Вследствие влияния эстрогена на толерантность к глюкозе (снижению) и реакцию на инсулин может измениться дозировка пероральных противодиабетических средств или инсулина или потребность в них.

Рекомендуется начинать згт для лечения симптомов, характерных для постменопаузального периода только в случаях, когда такие симптомы серьезно влияют на качество жизни. в любом случае необходимо ежегодно проводить тщательный анализ соотношения пользы и риска применения препарата и продолжать згт только в случае, когда польза преобладает над риском. 

Риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при продолжительной монотерапии эстрогенами. Этот риск повышается вместе с продолжительностью лечения. На основании результатов эпидемиологических исследований, оценка риска для женщин, не применяющих ЗГТ, составляет около 5 случаев рака эндометрия, выявленного в возрасте 50–65 лет на 1000 женщин. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена, отмечают в 2–12 раз рост развития рака эндометрия у женщин при монотерапии эстрогенами по сравнению с женщинами, не применяющими ЗГТ. Включение прогестагена в режим терапии женщин с неудаленной маткой по крайней мере на 12 дней/цикл значительно снижает этот риск.

На протяжении первых месяцев лечения могут отмечать прорывные кровотечения или кровянистые выделения. В случае, если эти явления отмечают во время проведения терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует провести обследование с целью определения этиологии кровотечений, что включает проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественной опухоли эндометрия.

В исследованиях относительный риск развития рака молочной железы при применении конъюгированных эквинных эстрогенов или эстрадиола (Е₂) был выше при циклическом или беспрерывном включении прогестагена в схему лечения независимо от типа прогестагена. Не известно, существует ли отличия в показателях риска при различных путях введения. Пациенткам с жидкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактазы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы противопоказан прием препарата Климонорм.

Медицинские исследования/контрольные исследования

Перед началом или восстановлением применения ЗГТ следует тщательно собрать полный персональный и семейный анамнез пациентки. Объективное обследование (включая гинекологический осмотр и обследование молочных желез) должно проводиться с учетом вышеуказанных данных, а также противопоказаний и оговорок по применению этого лекарственного средства. При лечении рекомендуется проводить регулярные контрольные исследования, частота и характер которых должны зависеть от индивидуальных особенностей каждой женщины.

Пациентка нуждается в регулярном контроле, если в анамнезе или ныне у нее наблюдаются одно из указанных ниже состояний или заболеваний. Также женщина нуждается в регулярном контроле, если в течение беременности или предварительного гормонального лечения/ЗГТ с применением препарата Климонорм она определяла возникновение/ухудшение следующих состояний или заболеваний:

• лейомиома (миома матки) или эндометриоз;
• факторы риска возникновения тромбоэмболических нарушений (см. ниже);
• факторы риска развития эстрогенозависимых опухолей, например рака молочной железы, у родственников первой степени;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них;
• желчнокаменная болезнь;
• мигрень или (сильная) головная боль;
• системная красная волчанка;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже);
• эпилепсия;
• астма;
• отосклероз;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• синдром Дабина-Джонсона или Ротора;
• рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, впервые возникших во время беременности или при предварительном применении стероидных половых гормонов;
• тяжелое ожирение;
• мало хорея;
• наследственный ангионевротический отек;
• серповидноклеточная анемия.

Метаболизм эстрогенов и гестагенов может усиливаться при сопутствующем приеме препаратов-индукторов метаболизирующих ферментов, в частности, ферментов цитохром-Р450-зависимой системы. К ним относятся противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, примидон) и препараты для лечения инфекционных заболеваний (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз, его пробебалипин, ефевирамат, эфебулимат, епиавитер), гризеофульвин.

Эстрогены могут влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, таких как показатели функции щитовидной железы или толерантность к глюкозе.

Гиперплазия и рак эндометрия

У женщин с неудаленной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительной монотерапии эстрогенами. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена наблюдается рост в 2-12 раз риска развития рака эндометрия у женщин при монотерапии эстрогенами по сравнению с женщинами, не применяющими ЗГТ. После лечения этот риск может оставаться высоким в течение не менее 10 лет. Дополнительный циклический прием гестагена в течение по меньшей мере 12 дней в месяц или в течение 28-дневного цикла или непрерывное комбинированное лечение эстрогеном и гестагеном у женщин с неудаленной маткой компенсирует дополнительный риск, возникающий вследствие проведения монотерапии эстрогеном.

Рак яичников

Рак яичников возникает гораздо реже, чем рак молочной железы. При длительной (не менее 5–10 лет) монотерапии эстрогенами у женщин в рамках ЗГТ несколько повышался риск развития рака яичников. Результаты некоторых исследований, включая исследования WHI, указывают на то, что соответствующий риск в случае длительного применения комбинированной ЗГТ аналогичен или несколько ниже.

Рак молочной железы

Эпидемиологические исследования не выявили последовательной связи между применением комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) и риском рака молочной железы. Исследования не показывают связи между текущим или прошлым применением КПК и риском рака молочной железы. Однако в некоторых исследованиях выявлено небольшое увеличение риска рака молочной железы среди принимающих или недавно принимавших (менее 6 месяцев с момента последнего применения) КПК.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

ЗГТ связывается с незначительным повышением риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) [тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА)]. В течение первого года ЗГТ возникновение ВТЭ вероятнее, чем позже. Пациентки с известной тромбофилией имеют повышенный риск возникновения ВТЭ. ЗГТ повышает этот риск, а потому противопоказана для таких пациенток.

В контролируемом рандомизированном клиническом исследовании и в эпидемиологических исследованиях был определен рост риска в 2-3 раза у женщин, проходивших курс ЗГТ, по сравнению с женщинами, которые его не проходили. По оценкам, на 1000 женщин, не получающих терапию указанными гормональными препаратами, за 5-летний период возникает около 3 случаев ВТЭ в возрастной категории от 50 до 59 лет и 8 случаев в возрастной категории от 60 до 69 лет.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Результаты рандомизированных контролируемых исследований не продемонстрировали, что комбинированная ЗГТ с применением эстрогенов/гестагенов или монотерапия эстрогенами защищают женщин от инфаркта миокарда независимо от наличия или отсутствия у них ИБС.

Инсульт

Комбинированное лечение с применением эстрогенов/гестагенов и монотерапия эстрогенами связаны с повышением риска инсульта в 1,5 раза. Относительный риск не зависит от возраста и промежутка времени, прошедшего с начала менопаузы. Поскольку основной риск возникновения инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск возникновения инсульта у женщин при проведении ЗГТ возрастает с возрастом (см. «Побочные реакции»).

В масштабном рандомизированном клиническом исследовании (исследование WНИ) был выявлен рост риска острых нарушений мозгового кровообращения (как вторичной конечной точки) у здоровых женщин при ЗГТ с применением комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МПА) в непрерывной.

Другие состояния

Эстрогены повышают уровень глобулина, связывающего тироксин, что приводит к росту циркулирующего общего тиреоидного гормона, определяемого с помощью йода, связанного с белками, уровнем Т4 (хроматографическое разделение или радиоиммунологическое исследование) или уровнем T3 (радиоиммунологическое исследование).

Применение в период беременности или кормления грудью

Климонорм не следует назначать в период беременности или кормления грудью. Если беременность наступила во время лечения Климонормом, лечение необходимо немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не выявлено.

Как долго можно принимать Климонорм? Назначают таблетки Климонорм по 1 драже в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом. Сначала принимают по 1 драже желтого цвета (9 дней), затем бирюзового цвета.

В период пременопаузы прием препарата начинают на 4-й день менструального цикла. В период менопаузы Климонорм лекарство принимать можно начинать в любое время. Перед началом нового цикла следует сделать 7-дневный интервал, во время которого обычно происходит кровотечение по типу менструального.

Терапию рекомендуется проводить в течение 8-10 лет. При применении препарата с целью предотвращения остеопороза этот период может быть увеличен. 

При пропуске приема таблетки ее следует принять в течение следующих 12 часов.

В противном случае следует продолжить прием таблеток в указанное время следующего дня, не принимая забытую таблетку. При пропусках в применении таблеток растет вероятность наступления внезапных кровотечений или кровомазания.

Купить Климонорм при климаксе можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Климонорм цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы передозировки. Тошнота, рвота, чувство напряженности молочных желез и влагалищные кровотечения могут быть признаками передозировки.

Терапевтические мероприятия при передозировке. При необходимости лечение должно быть симптоматическим.

В первые несколько месяцев лечения могут спорадически возникать головокружение, головная боль, депрессия (состояние подавленности), нарушение аппетита, небольшие изменения веса, болезненность молочных желез, изменение либидо (полового влечения). При долговременном применении препарата в отдельных случаях может наблюдаться появление на коже коричневых пятен; ухудшение переносимости контактных линз.

Следующие нежелательные реакции были также зарегистрированы в связи с терапией комбинациями эстрогена/прогестагена:

• заболевание желчного пузыря;
• расстройства со стороны кожи или подкожной клетчатки: хлоазма, узелковая эритема, мультиформная эритема, сосудистая пурпура;
• возможно развитие деменции у женщин от 65 лет (см. раздел «Особенности применения»);
• у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут индуцировать или усугублять симптомы ангионевротического отека.

Список Б. В защищенном от света месте.