Клатінол

Склад:

Набір (комбі-упаковка) містить: Тинідазол 500 мг - 2 таблетки круглої форми; кларитроміцин 250 мг - 2 таблетки овальної форми; лансопразол 30 мг - 2 капсули. В упаковці 7 стрипів.

Форма випуску:

Комбінований набір д / перорал. застосування комбі-упаковка, стрип, № 1, № 7

Антибактеріальний препарат Клатинол призначений для антихелікобактерної терапії, застосовується для лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічного гастриту. Клатинол є комбінованим набором таблеток для ерадикації Helicobacter pylorus, що містить лансопразол (інгібітор протонної помпи), кларитроміцин, що дозволяє ефективно пригнічувати секрецію соляної кислоти та боротися з інфекцією. Таблетки Клатинол метаболізуються переважно у печінці, де лансопразол піддається екстенсивному перетворенню, забезпечуючи тривалу дію до 24 годин. Як приймати Клатинол до їди або після: лансопразол (капсула) слід приймати за 30 хвилин до їди, а кларитроміцин – під час або відразу після їди для кращої переносимості та зниження ризику подразнення шлунка. Складові препарату Клатинол:

Кларитроміцин - макролідних антибіотиків, має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин має антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв'язуючись з 50S-субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК 90) кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину для H. pylori становить 0,06 мкг/мл.

Лансопразол блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти. В канальцях парієтальних клітин шлунка трансформується в активну форму - сульфенамід, необоротно взаємодіє з SH-групами Н + -К + -АТФази (протонного насоса). Зменшує базальну і стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) секрецію і об'єм секрету. Відновлення активності Н + -К + -АТФази відбувається з напівперіодом 30-48 год. Середньодобове значення рН шлункового соку підвищується до 2,9 (відсоток часу збереження рН> 3 становить 47,6). Після припинення прийому рівень кислоти залишається нижче 50% базального протягом 39 год, рикошетного збільшення секреції не відзначається. У хворих з синдромом Золлінгера - Еллісона діє триваліше. Пригнічує вироблення пепсину (підвищується рівень пепсиногену в плазмі крові). Надає гастропротекторну дію: підвищення оксигенації слизової оболонки, секреції бікарбонатів. Пригнічує ріст H. pylori (МПК становить 0,78-6,25 мг/л), сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних імуноглобулінів А. Зменшує кровотік у антральному відділі шлунка, воротаря і цибулині дванадцятипалої кишки в середньому на 17%, гальмує моторно евакуаторну функцію шлунка. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням кількості нітрозобактерій і підвищенням концентрації нітратів в шлунковому секреті. Підвищує концентрацію гастрину в плазмі крові на 50-100%. Забезпечує більш швидке загоєння і зменшення вираженості симптомів при виразці дванадцятипалої кишки. Ефективний при терапії виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, резистентної до блокаторів Н2-рецепторів. Одночасне застосування кларитроміцину і лансопразола потенціює показники фармакокінетики обох препаратів. Частота ерадикації H. pylori значно підвищується при включенні в цю комбінацію тинідазолу, який представляє групу нітроімідазолів з антимікробною активністю проти анаеробних бактерій і найпростіших, а також проти H. pylori. Завдяки високій ліпофільності тинідазол легко проникає всередину анаеробних мікроорганізмів, де відновлюється нітроредуктаз і руйнує спіральну структуру ДНК.

Таким чином, лансопразол у комбінації з антибіотикотерапією забезпечує швидке зменшення вираженості симптомів і загоєння виразки. Кларитроміцин і лансопразол не виявляли мутагенних властивостей у різних тестах.

Препарат Клатинол застосовується для лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічного гастриту, асоційовані з H. рylori.

Рішення про схему лікування, дозах препаратів і терміни лікування повинен приймати лікар. Схема застосування та дозування препарату Клатинол: 1 стрип, що містить 2 капсули лансопразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2 таблетки тинідазолу, розрахований на 1 день лікування. Вранці приймають 1 капсулу лансопразолу і по 1 таблетці кларитроміцину та тинідазолу, ввечері повторюють прийом препаратів.

Обов'язковий додатковий прийом кларитроміцину по 250 мг 2 рази на добу до або після їжи.

Тривалість комплексної терапії становить 7 днів. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсичні розлади, такі як зниження апетиту, нудота, іноді блювота, діарея, біль в животі, анорексія, наліт на язиці, глосит, стоматит.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, локомоторная атаксія, дизартрія, парестезії, гіпестезія, периферична нейропатія, вертиго, порушення чутливості, металевий присмак у роті, припливи, підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла.

З боку системи крові та лімфатичної системи: минуща лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: судомні реакції.

З боку сечовидільної системи: забарвлення сечі в темний колір.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, кропив'янка, висип, свербіж (одиничні випадки), ангіоневротичний набряк.

Алкоголь. Одночасне застосування тинідазолу та алкоголю може призвести до дисульфірамоподібної реакції, тому такої комбінації слід уникати.

Антикоагулянти. Препарати з подібною хімічною структурою потенціюють ефекти антикоагулянтів для перорального застосування. Слід часто контролювати показники протромбінового часу і, при необхідності, коригувати дозу антикоагулянту.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, аритмія, брадикардія, біль в серці, цереброваскулярні зміни (інсульт), АГ, артеріальна гіпотензія, мігрень, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, шок (циркуляторна недостатність), вазодилатація, синкопе, тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія або агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, нейтропенія, тромботична та тромбоцитопенічна пурпура.

З боку нервової системи: головний біль, нечасто - сонливість, запаморочення, геміплегія, тремор, парестезії.

Психічні порушення: страх, депресія, ажитація, амнезія, порушення, апатія, галюцинації, ворожість, нервозність, безсоння, порушення мислення, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: астма, бронхіт, виражений кашель, фарингіт, риніт, гикавка, носова кровотеча, легенева кровотеча, пневмонія, запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів.

З боку органу зору: біль в очах, порушення зору, затуманення зору, дефекти полів зору.

З боку органу слуху: шум у вухах, глухота, середній отит.

Шлунково-кишковий тракт: запор, біль в животі; діарея, нудота; диспепсія, смакові розлади; неприємний запах з рота; сухість у роті / спрага, дисфагія; кардіоспазм; відрижка; блювота, езофагеальний стеноз; езофагеальна виразка; езофагіт, зміна кольору калу; метеоризм, поліпи шлунка; гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, в тому числі ректальні; блювота з домішкою крові (гематемезис), підвищення або зниження апетиту, анорексія, підвищена салівація; мелена, стоматит; глосит, панкреатит, тенезми.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, холелітіаз.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія / гіпоглікемія, гіпотиреоз.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип, рідко - свербіж, кропив'янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, петехії або випадання волосся, гіпергідроз, акне, світлочутливість, дуже рідко - такі важкі генералізовані реакції, як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона і поліморфна еритема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: біль у суглобах, м'язах або кістках, артрит / артралгія, міалгія.

З боку урогенітальної системи: інтерстиціальний нефрит, який може призвести до ниркової недостатності, глюкозурія, гематурія, альбумінурія, конкременти в нирках, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: сечостатеві розлади, імпотенція, зниження лібідо, збільшення молочних залоз або гінекомастія, болючість молочних залоз, порушення менструацій.

Загальні розлади: анафілактоїдні / анафілактичні реакції, анафілактичний шок, збільшення живота, алергічні реакції, астенія, кандидоз, карцинома, біль в спині, ригідність шиї, біль у грудях (не завжди специфічна), біль в тазу, гіперемія обличчя, порушення мови, набряки , озноб, задишка, лихоманка, грипоподібний синдром, інфекції (неспецифічні), слабкість.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня АсАТ, АлАТ, ЩФ, креатиніну, глобулінів, гамма-глутамілтранспептидази, підвищення / зниження рівня лейкоцитів, порушення співвідношення альбумін / глобулін, зміна кількості еритроцитів, гіпербілірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення / зниження рівня електролітів, підвищення / зниження ХС, зниження гемоглобіну, підвищення рівня калію, сечовини, солей в сечі, підвищення рівня глюкокортикоїдів, ЛПНЩ, підвищення / зниження тромбоцитів, підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров, альбумінурія, глюкозурія, гематурія.

Протипоказаннями до застосування препарату Клатинол є: гіперчутливість до лансопразолу, кларитроміцину або інших макролідних антибіотиків, тинідазолу або інших похідних 5-нітроімідазолу. Одночасне застосування будь-якого з наступних препаратів: атазанавір; астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин (це може призвести до подовження інтервалу Q-T, розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків, і пароксизмальної тахікардії типу пірует (torsades de pointes)), ерготамін, дигідроерготамін (може привести до ерготоксічності ), ловастатин або симвастатин (через ризик виникнення рабдоміолізу лікування цими лікарськими засобами необхідно припинити під час лікування кларитроміцином). Пацієнти з подовженням інтервалу Q-T або шлуночковими аритміями серця, включаючи пароксизмальну тахікардію типу пірует (torsades de pointes), в анамнезі. Одночасне застосування колхіцину протипоказане пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, які приймають Р-глікопротеїн або сильний інгібітор CYP 3A4 (наприклад кларитроміцин), пацієнтам з патологічними змінами крові або органічними ураженнями нервової системи.

Вагітність:

Інструкція попереджує, що Клатинол протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Застосування нижчезазначених препаратів строго протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Цизаприд, пімозид і терфенадин. При їх одночасному застосуванні з кларитроміцином відмічено підвищення їх рівня в плазмі крові, що може викликати подовження інтервалу Q-T і поява аритмій, в тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відзначалися і при сумісному застосуванні астемізолу та інших макролідів. Ерготамін / дигідроерготамін.

Одночасне застосування кларитроміцину і ерготаміну або дигідроерготаміну асоціювалося з появою ознак гострого ерготизму, що характеризувалося вазоспазмом і ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину. Лікарські засоби, що є індукторами CYP 3A (наприклад рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати звіробою), можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може привести до субтерапевтіческіх рівнями кларитроміцину і зниження його ефективності. Крім того, може знадобитися моніторинг плазмових концентрацій індуктора CYP 3A, які можуть бути підвищені з огляду на інгібування CYP 3A кларитроміцином (див. Також інструкцію по застосуванню відповідного індуктора CYP 3A4).

Одночасне застосування рифабутину і кларитроміцину призводило до підвищення рівня рифабутину і зниження рівнів кларитроміцину в плазмі крові з одночасним підвищенням ризику виникнення увеїту. Вплив наступних лікарських засобів на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії. Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, знижуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину - мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна по відношенню до різних бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий при одночасному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450. Дія кларитроміцину послаблювалося етравірину, проте концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину підвищувалися. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин проявляє знижену активність проти Mycobacterium avium complex, загальна активність проти цього патогена може змінитися. Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінювалися при одночасному застосуванні з флуконазолом. Корекції дози кларитроміцину не потрібно.

Застосування ритонавіру і кларитроміцину призводило до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Сmax кларитроміцину підвищувалася на 31%, Сmin - на 182% і AUC - на 77%. Зазначалося повне придушення освіти 14-ОН-кларитроміцину. Через велику терапевтичного вікна зниження дози кларитроміцину у пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібно. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідна корекція дози: для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50%. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно знизити на 75%. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г/добу, не слід застосовувати разом з ритонавіром. Таку ж корекцію дози слід проводити у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні ритонавіру в якості фармакокінетичного підсилювача разом з іншими інгібіторами ВІЛ-протеази, включаючи атазанавір і саквінавір. Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Антиаритмічні засоби. Існують постмаркетингові повідомлення про розвиток шлуночкової тахікардії типу пірует, що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторування для своєчасного виявлення подовження інтервалу Q-T. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентрацією цих препаратів в плазмі крові.

Одночасне застосування кларитроміцину та інгібіторів CYP 3A або препаратів, головним чином метаболізуються CYP 3A, може привести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що, в свою чергу, може посилити або подовжити його терапевтичний ефект і підвищити ризик виникнення побічних реакцій. Слід дотримуватися обережності при застосуванні кларитроміцину у пацієнтів, які отримують терапію лікарськими засобами - субстратами CYP 3A, особливо якщо СYР 3А-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад карбамазепін) і / або екстенсивно метаболізується цим ензимом.

Може виникнути потреба в регулюванні дози та, по можливості, ретельний моніторинг плазмових концентрацій лікарського засобу, що метаболізується CYP 3A, у пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.

Існує ймовірність підвищення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу і варденафілу) при їх сумісному застосуванні з кларитроміцином, що може потребувати зниження дози інгібіторів фосфодіестерази. Зниження дози толтеродину може знадобитися при його застосуванні з кларитроміцином.

Тріазолбензодіазепіни (альпразолам, мідазолам, триазолам). Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта для своєчасної корекції дози. Слід дотримуватися такі ж правила при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються СYР 3А, включаючи триазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від СYР 3А (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний. Є постмаркетингові повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і мідазоламу. Слід спостерігати за станом пацієнта, враховуючи можливість збільшення вираженості фармакологічних ефектів з боку ЦНС. Інші види взаємодій. Колхицин є субстратом СYР 3А і Р-глікопротеїну (Рgр). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди здатні пригнічувати СYР 3А і Рgр. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Pgp та CYP 3А кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів для виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину. При постмаркетинговомуу спостереженні повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які застосовували кларитроміцин одночасно з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі аритмії з летальним результатом. Слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином. Одночасне застосування таблеток кларитроміцину негайного вивільнення і зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів може викликати зниження рівноважних концентрацій зидовудину в плазмі крові. Цього можна уникнути шляхом дотримання інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дідеоксіназіна у дітей не повідомлялося. Отримано спонтанні або опубліковані повідомлення про взаємодію інгібіторів СYР 3А, включаючи кларитроміцин, з лікарськими засобами, які не зважають на субстратами СYР 3А (фенітоїн і вальпроат). Рекомендується визначення рівня цих лікарських засобів в плазмі крові при одночасному призначенні їх з кларитроміцином. Повідомлялося про підвищення їх рівня в плазмі крові. Можливо також двусторонненаправленное лікарська взаємодія між кларитроміцином і атазанавіром, ітраконазолом, саквінавіром. Повідомлялося про розвиток артеріальної гіпотензії, брадиаритмии та лактоацидозу при одночасному застосуванні кларитроміцину і верапамілу.

Лансопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує концентрацію атазанавіру (інгібітору ВІЛ-протеази), всмоктування якого залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію атазанавіру та розвиток резистентності до ВІЛ-інфекції. Протипоказано одночасне застосування атазанавіру та лансопразолу. Лікарські засоби, які метаболізуються системою цитохрому P450. Лансопразол може підвищувати в плазмі крові концентрацію препаратів, які метаболізуються CYP 3A4 (варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол, преднізолон, діазепам, кларитроміцин або терфенадин). Лікарські засоби, що пригнічують CYP 2C19 (флувоксамін). Флувоксамін призводить до значного підвищення (в 4 рази) концентрації лансопразолу в плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Лікарські засоби, що індукують CYP 2C19 і CYP 3A4 (рифампіцин, трава звіробою). Індуктори CYP 2C19 і CYP 3A4 можуть значного знизити концентрацію лансопразола в плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу. Лікарські засоби, при всмоктуванні яких важливе значення рН. Лансопразол викликає тривале пригнічення шлункової секреції, тому теоретично можливий вплив лансопразолу на біодоступність препаратів, для яких при всмоктуванні значення рН є важливим (ітраконазол, ефіри ампіциліну).

Амоксицилін. Клінічних проявів взаємодій лансопразолу з амоксициліном не відзначено. Сукральфат та антацидні препарати можуть знижувати біодоступність лансопразолу, тому лансопразол необхідно приймати мінімум через 1 год після застосування даних препаратів.

НПЗП. Не виявлено клінічно значущої взаємодії між лансопразолом і НПЗП. Теофілін. При одночасному застосуванні лансопразолу з теофіліном (CYP 1A2, CYP 3A) відзначається помірне підвищення (10%) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодії малоймовірно. Однак для підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну окремим хворим необхідна корекція дози теофіліну на початку або при припиненні лікування лансопразолом.

Варфарин. Лансопразол не впливає на фармакокінетику варфарину та протромбіновий час. Підвищення міжнародного нормалізованого відношення і протромбінового часу може призвести до кровотеч і навіть до летального результату.

Дигоксин. При одночасному застосуванні дигоксину та лансопразолу відмічається підвищення рівня дигоксину в плазмі крові.

Такролімус. При одночасному застосуванні лансопразолу та такролімусу може підвищуватися концентрація такролімусу в плазмі крові, особливо у пацієнтів, яким проводили трансплантацію.

Тинідазол сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками (аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини); не рекомендується призначати разом з етіонамідом. Фенобарбітал прискорює інактивацію у печінці. Підсилює ефект непрямих антикоагулянтів (для зниження ризику розвитку кровотеч рекомендується знижувати дозу останніх на 50%).

Алкоголь. Одночасне застосування тинідазолу та алкоголю може призвести до дисульфірамоподібної реакції, тому такої комбінації слід уникати.

Антикоагулянти. Препарати з подібною хімічною структурою потенціюють ефекти антикоагулянтів для перорального застосування. Слід часто контролювати показники протромбінового часу і, при необхідності, коригувати дозу антикоагулянту.

лансопразол

Симптоми: не описані (одноразової дози 600 мг не супроводжувався клінічними проявами передозування).

Лікування: при підозрі на передозування рекомендують проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Гемодіаліз неефективний.

кларитроміцин

Симптоми: можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея).

Лікування: необхідно негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і діаліз не приводять до значної зміни рівня кларитроміцину в крові.

Тинідазол

Випадки передозування не описані.

Специфічного антидоту немає. Тинідазол виводиться при гемодіалізі.

в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °C. Купити Клатинол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Клатинол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.