Глюкосат

Склад

діюча речовина: глюкозаміну сульфат натрію хлорид

2 мл розчину (ампула А) містить глюкозаміну сульфат натрію хлорид 502,5 мг, еквівалентно: глюкозаміну сульфату 400 мг і натрію хлориду 102,5 мг

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, вода для ін'єкцій

розчинник (ампула В) містить

допоміжні речовини: діетаноламін, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій:

• Ампула А з коричневого прозорого скла містить 2 мл препарату.
• Ампула В з безбарвного прозорого скла містить 1 мл розчинника.
• За 5 ампул А в блістері, по 5 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А і по 1 блістеру з ампулами В в пачці з картону.
• По 1 ампулі А і 1 ампулі В в блістері. По 1 блістеру в пачці з картону.
• За 6 ампул А в блістері, по 6 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А і по 1 блістеру з ампулами В в пачці з картону.

Основні фізико-хімічні властивості

• Ампула А з коричневого прозорого скла містить безбарвну або світло-жовту прозору рідину;
• ампула В (розчинник) з безбарвного прозорого скла містить безбарвну прозору рідину;
• ампула А + В (розчин для ін'єкцій) - прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин.

Придбати Глюкосат в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на уколи Глюкосат вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Діюча речовина глюкозамін сульфат являє собою сіль аміномоносахарідом глюкозаміну, який в фізіологічних умовах присутній в організмі людини та використовується разом з сульфатами для біосинтезу гіалуронової кислоти синовіальної рідини та глікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Короткострокові дослідження і дослідження середньої тривалості показали, що ефективність глюкозаміну сульфату щодо симптомів остеоартриту проявляється вже через 2-3 тижні після початку його застосування.

Глюкозамина сульфат продемонстрував хорошу переносимість. Будь-якого істотного впливу глюкозаміну сульфату на серцево-судинну, дихальну, вегетативну або центральну нервову систему виявлено не було. Ампули Глюкосат: інструкція із застосування, а також інформація «Глюкосат це» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакокінетика

Діюча речовина глюкозамін сульфат являє собою сіль аміномоносахариду глюкозаміну, який у фізіологічних умовах присутній в організмі людини і використовується разом із сульфатами для біосинтезу гіалуронової кислоти синовіальної рідини та глікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Таким чином, механізм дії глюкозаміну сульфату полягає в стимуляції синтезу глікозаміногліканів і суглобових протеогліканів. Крім того, глюкозамін має протизапальну дію і пригнічує процес руйнування суглобового хряща, головним чином завдяки проявам власних метаболічних властивостей, здатності до придушення активності інтерлейкіну 1 (IL-1), що з одного боку впливає на симптоми остеоартриту, а з іншого боку затримує структурні ушкодження. суглобів, що свідчать дані довгострокових клінічних досліджень.

У здорових добровольців після багаторазового вживання глюкозаміну сульфату в дозі 1500 мг на добу максимальна рівноважна концентрація в плазмі крові (Cmax,ss) становила 1602 ± 425 нг/мл (8,9 μM). Така концентрація досягалася через 1,5-4 години (медіана: 3 години) після введення (tmax). У рівноважному стані показник AUC плазматичних концентрацій щодо часу становив 14564±4138 нгх г/мл. Ці параметри були отримані при застосуванні лікарського засобу натще, тому невідомо, чи здатна їжа значною мірою вплинути на всмоктування препарату.

При пероральному застосуванні після абсорбції глюкозамін в основному розподіляється в позасудинному середовищі (в тому числі в синовіальній рідині), об'єм розподілу приблизно в 37 разів вище загальної кількості води в тілі людини. Зв'язування глюкозаміну з білками не виявлене.

Метаболічний профіль глюкозаміну не дослідили, оскільки цей лікарський засіб, будучи натуральним речовиною, яке присутнє в організмі людини, використовується для біосинтезу деяких компонентів суглобового хряща.

Було встановлено лише кінцевий елімінаційний період напіввиведення глюкозаміну з плазми крові людини, виходячи з результатів дослідження рівнів глюкозаміну в плазмі, які були вимірюваними протягом 48 годин після прийому препарату. Розраховане значення становило близько 15 год.

Після прийому всередину ¹⁴ С-глюкозаміну виділення з сечею радіоактивно мічених елементів у людини склало 10 ± 9% від введеної дози, в той час як екскреція з фекаліями склала 11,3 ± 0, 1%. Рівень екскреції незмінного глюкозаміну з сечею у людини після перорального застосування, в середньому, був низьким (близько 1% від введеної дози). Ці результати вказують, що нирки не відіграють істотної ролі у виведенні глюкозаміну і / або його метаболітів і / або продуктів його розпаду.

При багаторазовому застосуванні в дозі 750-1500 мг на добу фармакокінетика глюкозаміну була лінійної, в той час як при застосуванні в дозі 3000 мг рівні глюкозаміну в плазмі крові були нижче, ніж очікувалося відповідно до підвищення дози. Фармакокінетика глюкозаміну в рівноважному стані не залежала від часу, без акумуляції або зниження біодоступності, в порівнянні з фармакокинетическим профілем, спостерігається після одноразового введення.

Лікування симптомів остеоартриту: болю і функціонального обмеження.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, схильність до кровотеч.

Препарат Глюкосат не слід застосовувати пацієнтам з алергією на молюсків тому, що діюча речовина отримують з панцирів молюсків: такі пацієнти більш схильні до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін з можливим загостренням симптомів їх захворювання.

До складу ін'єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн, яка має такі протипоказання: кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, важкі форми хронічної серцевої недостатності, знижена функція лівого шлуночка, блокада II-III ступеня, тяжка брадикардія, порушення згортання крові, синдром Вольфа-Паркінсона -Уайта, синдром Адамса-Стокса, судоми в анамнезі, спричинені застосуванням лідокаїну, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, міастенія, інфекції в місці ін'єкції, підвищена чутливість до інших анестетиків амідного типу (оскільки існує підвищений ризик розвитку перехресних реакцій гіперчутливості).

Для внутрішньом'язового застосування! Препарат призначений для внутрішньовенного введення.

Дорослі пацієнти та пацієнти літнього віку.

Перед застосуванням змішати розчинник (ампула В 1 мл) з препаратом (ампула А 2 мл) в одному шприці.

Приготований розчин препарату вводити внутрішньом'язово по 3 мл або 6 мл (розчин А + В) 3 рази на тиждень протягом 4-6 тижнів.

Наявність жовтуватого забарвлення розчину в ампулі А не впливає на ефективність і переносимість препарату.

Ін'єкції препарату можна поєднувати з пероральним прийомом препарату в формі порошку для приготування розчину.

Глюкозамін не показаний для лікування гострого больового синдрому.

Полегшення симптомів (особливо зменшення больових відчуттів) може відбуватися тільки після декількох тижнів лікування, а в деяких випадках навіть після більш тривалого часу. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок і / або печінки рекомендацій по корекції дози не надається, оскільки відповідних досліджень не проводилося.

Випадки передозування не відзначались. У випадках передозування слід провести симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.

До складу ін'єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн. Першими симптомами передозування лідокаїну гідрохлориду з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння мови та губ, збуджений стан, ейфорія, тривожність, шум у вухах, запаморочення, нечіткість зору, ністагм, тремор, депресія, сонливість, втрата свідомості, аж до коми, тоніко- клонічні судоми. Симптомами передозування, пов'язаними з лідокаїну гідрохлорид, з боку серцево-судинної системи та дихальної функції можуть бути зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада і пригнічення дихальної діяльності. Необхідно контролювати серцево-судинну і дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може вказувати на передозування препарату, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. Всі ускладнення вимагають симптоматичного лікування.

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: дуже часто -> 1/10, часто - від> 1/100 до <1/10, нечасто - від> 1/1000 до <1/100, рідко - від> 1/10000 до <1/1000, дуже рідко - <1/10000, невідомо - частота не може бути оцінена з доступних даних.

З боку травної системи: часто - біль в животі, метеоризм, диспепсія, діарея, запор, нудота блювота невідомо - гіперглікемія у пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози;

З боку нервової системи: часто - головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення

З боку імунної системи: невідомо - реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, загострення бронхіальної астми

З боку органів зору: невідомо - порушення зору;

З боку шкіри та її структур: нечасто - еритема, свербіж, висипи, невідомо - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, випадання волосся, абсцес;

Місцеві реакції: невідомо - реакції в місці введення.

Ін'єкційна форма препарату містить лідокаїн. У виняткових випадках можливі побічні реакції, характерні для цього компонента:

З боку травної системи: нудота, рідко - блювота

З боку нервової системи: оніміння мови та губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, сплутаність свідомості, м'язові посмикування, при застосуванні в високих дозах - шум у вухах, збуджений стан, неспокій, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома, гиперакузия;

З боку органів зору: порушення зору, кон'юнктивіт; при застосуванні в високих дозах - ністагм;

Психічні розлади: невідомо - порушення сну;

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, поперечна блокада серця, невідомо - підвищення артеріального тиску; при застосуванні в високих дозах - аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, біль в області серця;

З боку імунної системи: пригнічення імунної системи, алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, свербіж дуже рідко - кропив'янка, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (в тому. Ч. Анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит

З боку дихальної системи: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія; при застосуванні в високих дозах - риніт

Місцеві реакції: поколювання шкіри в місці ін'єкції, абсцес, відчуття легкого печіння (зникає з розвитком анестезуючого ефекту протягом 1 хвилини), тромбофлебіт.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані щодо застосування препарату в період вагітності та годування груддю відсутні, тому застосування препарату протипоказане цієї категорії пацієнтів.

Діти

Не застосовувати дітям і підліткам, оскільки безпека і ефективність препарату для таких пацієнтів не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і користуватися іншими механізмами не проводилися. Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання робіт, що вимагають уваги. У разі появи сонливості, стомлюваності, запаморочення або порушень зору управління автотранспортом і робота з механізмами заборонена.

Слід уникати використання сумішей змісту ампул препарату з іншими ін'єкційними лікарськими засобами.

Специфічних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Однак, з огляду на фізико-хімічні та фармакокінетичнівластивості глюкозаміну сульфату, можна припустити низький потенціал взаємодій. Крім того, встановлено, що глюкозаміну сульфат не призводить ні до пригнічення, ні до підвищення активності основних ферментів CYP450 людини.

Препарат не конкурує за механізми абсорбції, після абсорбції він не зв'язується з білками плазми, а метаболізується шляхом включення як ендогенного речовини в протеоглікани або розщеплюється без участі ферментів системи цитохрому, внаслідок чого навряд чи може вступати у взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Однак, повідомлялося про посилену ефект від застосування антикоагулянтів кумаринового у пацієнтів при одночасному лікуванні глюкозаміном. У зв'язку з цим для таких пацієнтів доцільно проводити контроль параметрів коагуляції.

Препарат сумісний з нестероїдними протизапальними засобами та глюкокортикостероїдами.

Можливе посилення шлунково-кишкового всмоктування тетрацикліну.

До складу ін'єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн. Циметидин, пептідін, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівень лідокаїну в сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм. Норадреналін має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Слід з обережністю застосовувати інгібітори МАО, оскільки підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується їх місцевоанестезувальна дію.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами класу ІА (в т. Ч З хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT, в рідкісних випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Послаблюється кардиотоническое ефект застосування серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з седативними засобами заспокійливі ефекти посилюються.

Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на дихання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі від 2 до 8 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.