Глево

діюча речовина: levofloxacin;

1 таблетка містить левофлоксацин 250 мг або 500 мг (у вигляді левофлоксацину гемігідрату);

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол, дибутилфталат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), барвники: для таблеток по 2, для таблеток по 500 мг - заліза оксид жовтий (Е 172) та заліза оксид червоний (Е 172).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоно-коричневого кольору, з розподільною рисою з одного боку і гладкі з іншого;

таблетки по 500 мг: довгастої форми двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-оранжевого кольору з розподільчою рисою з одного боку і гладкі з іншого.

Антибактеріальні засоби для системного використання. Фторхінолони.

Код ATX J01M А12.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії. Левофлоксацин як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу IV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (С max ) або площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (АUC) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Механізм резистентності. Резистентність до левофлоксацину розвивається в ході поетапного процесу завдяки мутаціям сайту-мішені в обох топоізомерах II типу, ДНК-гіразі та топоізомеразі IV. Інші механізми резистентності, такі як непроникний бар'єр (поширений у Pseudomonas aeruginosa) та ефлюксний механізм можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину.

Спостерігалася перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Завдяки механізму дії зазвичай немає перехресної резистетності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При застосуванні внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Пік концентрації його в плазмі спостерігається через 1-2 години після засоски. Абсолютна біодоступність – близько 100%. Левофлоксацин піддається лінійній фармакокінетиці в діапазоні 50-600 мг. Прийом їжі майже впливає всмоктування препарату.

Рівноважний стан досягається протягом 48 годин при режимі дозування 500 мг 1-2 рази на день.

Розподіл. Приблизно 30-40% левофлоксацину пов'язують із протеїном сироватки крові. Середній обсяг розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразового та повторного введення дози 500 мг, що вказує на його широке поширення у тканинах організму.

Проникнення в тканини та рідини організму

Левофлоксацин має здатність проникати в слизову оболонку бронхів, рідини епітеліальної вистилки, альвеолярних макрофагів, тканин легень, шкіри (вмісту бульбашок), тканин передміхурової залози та сечі. Однак левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначно, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% від кількості препарату, що виділяється із сечею.

Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення. Після застосування внутрішньо левофлоксацин виводиться із плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85% введеної дози). Середній загальний кліренс левофлоксацину після введення разової дози 500 мг становив 175±29,2 мл/хв. Немає істотної різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що говорить про те, що пероральні та внутрішньовенні шляхи введення взаємозамінні.

Лінійність. Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику від 50 до 1000 мг.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострі бактеріальні синусити;
• загострення хронічних бронхітів;
• негоспітальна пневмонія;
• ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.

Часто призначають Гліво від ангіни.Ангіна – це захворювання, яке проявляється болем у горлі, симптомами інтоксикації:

• високою температурою;
• підвищеною пітливістю;
• ломотою у тілі;
• болем у суглобах.

Збудник інфекції – стрептокок. Внаслідок безконтрольного прийому антибіотиків часто не діють на інфекційний агент. У цьому випадку лікарі призначають протимікробний засіб Гліво. Препарат порушує життєдіяльність бактерій, і вони гинуть.

У разі лікування нижчезазначених інфекцій препарат можна застосовувати лише тоді, коли застосування інших бактеріальних засобів, які зазвичай призначають для початкового лікування даних інфекцій, неможливе:

• ускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрити);
• хронічний бактеріальний простатит;
• неускладнений цистит;
• легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика та лікування.

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-якого інгредієнта препарату;
• епілепсія;
• ушкодження сухожилля, пов’язане з застосуванням фторхінолонів;
• дитячий вік;
• період вагітності або годування груддю.

• Інфекції та інвазії: грибкові інфекції;
• З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія;
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний/анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк, анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози;
• З боку метаболізму та харчування: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома;
• З боку психіки: безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, нервозність, психотичні розлади (у т.ч. галюцинації, параноя), депресія, тривожність, занепокоєність, патологічні сновидіння, нічні марення, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій;
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезія, сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху), дискінезія, екстрапірамідні розлади, інші порушення координації рухів також під час ходи, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія;
• З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, тимчасова втрата зору;
• З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху;
• З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова тахікардія, що може призводити до зупинки серця; шлуночкові аритмія та аритмія; подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• З боку судин: артеріальна гіпотензія, лейкоцитокластичний васкуліт;
• Дихальні, грудні та медіастинальні розлади: задишка,бронхоспазм, алергічний пневмоніт;
• З боку шлунково-кишкового тракту: діарея; нудота; блювання; біль у животі; диспепсія; здуття живота; запор; діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит;
• Гепатобіліарні розлади: підвищення показників печінкових ензимів; підвищення білірубіну крові; гепатит; жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності;
• З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз, реакції фоточутливості, лейкоцитопластичний васкуліт, стоматит, шкірно-слизові реакції;
• З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: ураження сухожиль, артралгія, міалгія, розрив сухожилля, зв’язок, м’язів, артрит, м’язова слабкість;
• З боку нирок та сечовивідної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність;
• Загальні розлади та стани на місці введення засобу: астенія, підвищення температури тіла, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках), напади порфірії у пацієнтів із наявністю порфірії.

Більшість побічних реакцій можуть бути неодночасні.

Сукральфат. Біодоступність таблеток Глево значно зменшується при одночасному застосуванні із сукральфатом.

Пробенецид та циметидин. Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Антагоністи вітаміну К. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби. Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном.

Слід уникати застосування левофлоксацину пацієнтам, які раніше мали серйозні побічні реакції при застосуванні препаратів, що містять хінолон або фторхінолон.

За дуже тяжкого перебігу запалення легенів, спричиненого пневмококами, а також препарат Глево при бронхіті може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Пацієнти, схильні до суду. Таблетки Глево протипоказані пацієнтам з епілепсією в анамнезі, і, як і у випадку з іншими хінолонами, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до фенбуфену нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін. У разі появи конвульсій лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з прихованими або явними порушеннями активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть мати схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолоновими антибіотиками.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування таблетками Глево, може бути симптомами хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт.

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості). Левофлоксацин може іноді спричиняти серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анфілактичного шоку), після застосування початкової дози. У цьому випадку пацієнтам слід припинити прийом левофлоксацину негайно та звернутися до лікаря.

Найчастіше збудником інфекцій сечовивідних шляхів може бути резистентна до левофлоксацину E. Coli , що слід взяти до уваги, призначаючи левофлоксацин пацієнтам. Coli, що слід взяти до уваги, призначаючи левофлоксацин пацієнтам із захворюваннями сечовивідних шляхів.

Зміна рівня глюкози у крові. При застосуванні хінолонів, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби (в т.ч. глібенкламід) або інсулін, повідомлялося про зміни рівня глюкози в крові (як гіперглікемію, так і гіпоглікемію). Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, необхідно проводити контроль рівня цукру в крові.

Тендиніт і розриви сухожиль. Тендиніт і розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля, але не обмежуючись ним), інколи білатеральні, можуть виникати вже протягом 48 годин після початку лікування хінолонами та фторхінолонами, про їхнє виникнення повідомляли навіть через кілька місяців після припинення лікування. Найбільш схильні до тендинітів і розривів сухожиль пацієнти віком від 60 років, пацієнти, які отримують добову дозу 1000 мг левофлоксацину, та при лікуванні кортикостероїдами. При появі перших симптомів тендиніту (наприклад, болісного набряку, запалення) необхідно припинити лікування левофлоксацином і почати необхідне лікування.

Добову дозу необхідно коригувати для пацієнтів літнього віку, зважаючи на кліренс креатиніну.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Глево інструкція попереджає, що при бронхіті, синуситі/гаймориті, циститі протипоказано застосовувати ліки у період вагітності та годування груддю.

Діти

Дітям протипоказано застосовувати препарат, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів при циститі чи лікуванні простатиту та інш. препарат може спричинити головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, порушення зору, сплутаність свідомості, тому під час його застосування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Препарат приймати 1-2 рази на добу. Доза залежить від типу та тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування ще протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати незалежно від прийому їжі. Для зручності дозування таблетку можна розділити за допомогою риски для поділу.

Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або після прийому солей заліза, солей цинку, антацидів, які містять магній або алюміній, диданозину (тільки для форм, які містять алюміній або магній у буферних засобах) та сукральфату.

Загострення хронічного бронхіту: по 1 таблетці 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів.

Гліво від цистіту: по 1/2 таблетки Гліво 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні.

Придбати Гліво можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Гліво вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, нудота та ерозія слизових оболонок.

Лікування: симптоматичне і підтримуюче, специфічного антидоту не існує.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.