Глево

действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка содержит левофлоксацин 250 мг или 500 мг (в виде левофлоксацина гемигидрата);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К-30, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), красители: для таблеток по 2 для таблеток по 500 мг – железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, с распределительной чертой с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 500 мг: продолговатой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-оранжевого цвета с распределительной чертой с одной стороны и гладкие с другой.

Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны.

Код ATX J01M А12.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм деяния. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (АUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Механизм резистентности. Резистентность к левофлоксацину развивается в ходе поэтапного процесса благодаря мутациям сайта-мишени в обоих топоизомерах II типа, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. Другие механизмы резистентности, такие как непроницаемый барьер (распространенный в Pseudomonas aeruginosa ) и эфлюксный механизм могут также влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдалась перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистетности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Фармакокинетика.

Всасывание. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после засоски. Абсолютная биодоступность – около 100%. Левофлоксацин подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата.

Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1-2 раза в сутки.

Деление. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержимого пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой.

Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод. После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения разовой дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что говорит о том, что пероральные и внутривенные пути введения взаимозаменяемы.

Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику от 50 до 1000 мг.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острые бактериальные синуситы;
• обострение хронических бронхитов;
• внебольничная пневмония
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Часто назначают Глево от ангины. Ангина – это заболевание, которое проявляется болью в горле, симптомами интоксикации:

• высокой температурой;
• повышенной потливостью;
• ломотой в теле;
• болью в суставах.

Возбудитель инфекции – стрептококк. Вследствие бесконтрольного приема антибиотиков они часто не действуют на инфекционный агент. В этом случае врачи назначают противомикробное средство Глево. Препарат нарушает жизнедеятельность микробов, и они погибают. 

В случае лечения нижеперечисленных инфекций препарат можно применять только тогда, когда применение других бактериальных средств, которые обычно назначают для начального лечения данных инфекций, невозможно:

• осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит
• неосложненный цистит
• легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата
• эпилепсия
• повреждения сухожилия, связанное с применением фторхинолонов;
• возраст;
• период беременности и кормления грудью.

• Инфекции и инвазии: грибковые инфекции;
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные шок, ангионевротический отек;
• Со стороны метаболизма и питания: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, гипергликемия, гипогликемическая кома;
• Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, нервозность, психические расстройства (в т.ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, озабоченность, патологические сновидения, ночные бред, психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий;
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, другие нарушения координации движений также во время ходьбы, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия;
• Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, временная потеря зрения;
• Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха;
• Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковые аритмия и аритмия; удлинение интервала QT на ЭКГ;
• Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит;
• Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея тошнота рвота боль в животе диспепсия вздутие живота, запор диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит;
• Гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; билирубина крови гепатит желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, фотосенсибилизация, лейкоцитопластический васкулит, стоматит, кожно-слизистые реакции;
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: поражение сухожилий, артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, связок, мышц, артрит, мышечная слабость;
• Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность;
• Общие расстройства и состояния на месте введения средства: астения, повышение температуры тела, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Большинство из побочных реакций могут быть неодновременные.

Сукральфат. Биодоступность таблеток Глево значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом.

Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Ввиду этого пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином.

Следует избегать применения левофлоксацина пациентам, ранее имевших серьезные побочные реакции при применении препаратов, содержащих хинолон или фторхинолон.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, а также препарат Глево при бронхите может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Пациенты, подверженные суду. Таблетки Глево противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, таким как пациенты с предварительными поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижающим судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Глево, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит.

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анфилактического шока), после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует прекратить прием левофлоксацина немедленно и обратиться к врачу.

Чаще всего возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентна к левофлоксацину E. Coli , что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей.

Изменение уровня глюкозы в крови. При применении хинолонов, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства (в т.ч. глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемию, так и гипогликемию). Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов, больных сахарным диабетом, необходимо проводить контроль уровня сахара в крови.

Тендинит и разрывы сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия, но не ограничиваясь им), иногда билатеральные, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, об их возникновении сообщали даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Наиболее склонны к тендинитам и разрывам сухожилий пациенты в возрасте от 60 лет, пациенты, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина и при лечении кортикостероидами. При появлении первых симптомов тендинита (например, болезненного отека, воспаления) необходимо прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение.

Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, ввиду клиренса креатинина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Глево инструкция предупреждает, что при бронхите, синусите/гайморите, цистите применять лекарство в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети

Детям противопоказано применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов при цистите или лечении простатита и пр. препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат принимать 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать независимо от приема пищи. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления.

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозину (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата.

Обострение хронического бронхита: по 1 таблетке 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Глево от цистита: по 1/2 таблетки Глево 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.

Купить Глево можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена Глево указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек.

Лечение симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота не существует.

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.