Гідрасек

гран. д / кричав. сусп. 10 мг саше, № 16

• рацекадотріл 10 мг або 30 мг;
• допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий;

капс. твердий. 100 мг блістер в коробці, № 10

• рацекадотріл 100 мг
• допоміжні речовини: лактоза (моногідрат), крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), желатин.

Рацекадотріл - це пролекарство, яке вимагає гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфана, що є інгібітором енкефалінази, пептідази клітинних мембран, які перебувають в різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечника. Інструкція повідомляє, що цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Таким чином, рацекадотріл захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, продлівая їх антисекреторну функцію.

Рацекадотріл - це антисекреторное речовина, що діє виключно в слизовій оболонці кишечника. Він знижує кишкову гіперсекреція води та електролітів, викликану токсинами холери або запаленням, і не впливає на базальну секреторну активність. Рацекадотріл швидко надає антидиарейное дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.

Протягом метааналізу даних окремих пацієнтів (9 рандомізованих клінічних досліджень рацекадотрилу в порівнянні з плацебо, додатково до перорального регідратаційного розчину) було зібрано індивідуальні дані пацієнтів (1384 хлопчиків і дівчаток), які страждають на гостру діарею різного ступеня тяжкості і знаходилися на стаціонарному або амбулаторному. Середній вік становив 12 місяців (інтерквартильна ширина - від 6 до 39 місяців). З усієї кількості 714 пацієнтів були у віці до 1 року, 670 пацієнтів – у віці від 1 року. Середня маса тіла коливалася протягом досліджень від 7,4 до 12,2 кг. Загальна середня тривалість діареї після включення до дослідження склала 2,81 дня у групі плацебо та 1,75 дня у групі рацекадотрилу. Відсоток пацієнтів, які одужали, був вищим у групах рацекадотрилу порівняно з плацебо [Hazard Ratio (HR): 2,04; 95% CI: від 1,85 до 2,32; р<0,001; Cox Proportional Hazards Regression]. Результати були дуже схожими для немовлят (<1 року) (HR: 2,01; 95% CI: від 1,71 до 2,36; р <0,001) та дітей переддошкільного віку (> 1 року) (HR: 2,16 95% CI: від 1,83 до 2,57; р <0,001). Для стаціонарних пацієнтів (n = 637) відношення середньої тяжкості випорожнень у групі прийому рацекадотрилу до середньої ваги випорожнень у групі прийому плацебо склало 0,59 (95% CI: від 0,51 до 0,74) р <0,001). Для амбулаторних пацієнтів (n = 695) відношення середньої кратності випорожнень при діареї в групі прийому рацекадотрилу до середньої кратності випорожнень при діареї в групі прийому плацебо склало 0,63 (95% CI: від 0,47 до 0,85); р <0,001).

Прийом рацекадотріла не призводить до здуття живота. В ході клінічних досліджень частота вторинного запору на тлі застосування рацекадотріла була подібна до такої в групі плацебо.

При пероральному застосуванні препарат виявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.

Всмоктування. Рацекадотріл швидко всмоктується після перорального застосування. Початковий час до пригнічення плазмової енкефалінази - 30 хв.

Біодоступність рацекадотріла не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на 1,5 год.

Розподіл. Після пероральної дози міченого 14С рацекадотрилу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуглецю в плазмі крові була на багато порядків вищою, ніж у клітинах крові, і втричі вищою, ніж у всьому об'ємі крові. Таким чином, лікарський засіб значною мірою не зв'язується з клітинами крові. Розподіл радіоактивного ізотопу вуглецю в інші тканини організму помірний, про що свідчить показник середнього обсягу розподілу в плазмі – 66,4 кг. У тканинах розподіляється лише близько 1% від прийнятої дози. 90% активного метаболіту рацекадотріла, (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометіл) -3-фенілпропіл) гліцину, зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном. Фармакокінетичнівластивості рацекадотріла не змінюються при повторному прийомі або при застосуванні у пацієнтів похилого віку.

Тривалість і ступінь дії рацекадотріла залежать від дози. Час, за який відбувається пікове пригнічення 75% плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 2 год при прийомі дози 100 мг.

При застосуванні разової дози 100 мг тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить приблизно 8 год.

Метаболізм. Біологічний T½ рацекадотріла, враховуючи ступінь гноблення плазмової енкефалінази, становить приблизно 3 год.

Рацекадотріл швидко гідролізується до (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометіл) -3-фенілпропіл) гліцину, активногометаболіту, який, в свою чергу, перетворюється в неактивні метаболіти. Повторне застосування рацекадотріла не приводить до накопичення речовини в організмі. Рацекадотріл не індукує і не пригнічує ферменти цитохрому P450.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан і чотири основні неактивні метаболіти не інгібують основні CYP ферментні ізоформи ЗА4, 2D6, 2C9, 1A2 і 2С19 до клінічно значущої міри.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан і 4 основних неактивних метаболіти не стимулюють CYP ферментні ізоформи (ЗА класу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класу, 2Е1) і УДФ-ГТ (уридин-5-дифос) до клінічно значущої міри.

Рацекадотріл не впливає на зв'язування з білками діючих речовин, які в значній мірі зв'язуються з білками, таких як толбутамід, варфарин, Ніфлумовая кислота, дігоксин або фенітоїн.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (цироз, ступінь B за класифікацією Чайлд-П'ю) профіль кінетики активногометаболіту рацекадотріла відрізнявся показниками Cmax і T½, подібними до показників у здорових добровольців, але меншими значеннями Cmax (-65%) і AUC (-29%).

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11-39 мл/хв) профіль кінетики активногометаболіту рацекадотріла відрізнявся меншою Cmax (-49%) і великими AUC (+ 16%) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну> 70 мл/хв).

Виведення. Рацекадотріл виводиться в формі метаболітів. Препарат виділяється в основному нирками, в значно меншій мірі виводиться з калом. Легенева виведення незначне.

Гідрасек від чого призначається?

Гідрасек, гранули. Засіб для допоміжного симптоматичного лікування гострої діареї у дітей грудного віку (віком від 3 міс) і дітей у випадках, коли перорального відновлення водного балансу та інших підтримуючих засобів недостатньо для контролю клінічного стану. При можливості проведення етіотропного лікування рацекадотрил можна застосовувати як допоміжну терапію.

Гідрасек, капсули. Симптоматичне лікування поноса у дорослих.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого з допоміжних речовин.

Пацієнтам, у яких розвивався ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (таких як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл), не слід застосовувати рацекадотрил.

Через наявність сахарози Гідрасек, гранули для оральної суспензії 30 мг, протипоказано застосовувати у пацієнтів з непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози або сахарази-ізомальтазной недостатністю.

Взаємодій з іншими препаратами у людини на сьогоднішній день не зафіксовано.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (такі як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, фозиноприл, периндоприл, раміприл) можуть викликати ангіоневротичний набряк. У присутності рацекадотрилу цей ризик може підвищуватися.

Одночасне застосування Гідрасека з лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотріла.

Застосування препарату Гідрасек не змінює звичайного режиму відновлення водного балансу. Важливо, щоб діти вживали достатню кількість рідини для підтримання її належного рівня в організмі.

У разі тяжкої або тривалої діареї, що супроводжується вираженою блювотою або відсутністю апетиту, слід вводити рідину в / в.

Кривавий або гнійний стілець і / або лихоманка можуть свідчити про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше важке захворювання. Також не вивчали застосування рацекадотріла у пацієнтів з діареєю, викликаної антибіотиками. Тому рацекадотріл не слід застосовувати в подібних випадках.

Застосування препарату в разі хронічної діареї досліджено недостатньо.

Не слід застосовувати препарат у немовлят у віці до 3 міс, оскільки клінічних досліджень за участю цієї популяції не проводили.

Препарат не слід застосовувати у дітей з порушеннями функції печінки або нирок будь-якого ступеня тяжкості через обмеженість інформації щодо даної популяції.

Через можливість зниження біодоступності препарат не слід застосовувати в разі тривалої або неконтрольованої блювоти.

Гідрасек, гранули для оральної суспензії. Хворим на діабет слід враховувати, що кожне саше містить:

Гідрасек 10 мг: 0,966 г сахарози в 1 саше по 1 г;

Гідрасек 30 мг: 2,899 г сахарози в 1 саше по 3 м

Якщо кількість сахарози (джерела глюкози та фруктози) в добовій дозі препарату Гідрасек, гранули для оральної суспензії 10 або 30 мг, перевищує 5 г/добу, це слід врахувати в добовому раціоні цукру.

Гідрасек, капсули. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазной недостатності або з глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.

При застосуванні препарату повідомлялося про реакцію з боку шкіри. У більшості випадків ці реакції є помірним ступенем і не вимагають лікування. Однак у деяких випадках вони можуть бути важким, навіть загрожувати життю. Неможливо повністю виключити їх зв'язок із прийомом рацекадотрилу. При виникненні реакцій з боку шкіри тяжкого ступеня лікування слід негайно припинити.

Повідомлялося про гіперчутливість / ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які отримували рацекадотрил. Ці стани можуть виникнути будь-коли протягом лікування. Пацієнти, у яких в анамнезі є ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із застосуванням рацекадотрилу, можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку.

Важкі шкірні побічні реакції (ВШПР)

Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР), включаючи індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть становити загрозу для життя або призвести до летального результату, у зв'язку з лікуванням рацекадотрилом. Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми і ретельно спостерігати за шкірними реакціями. Якщо з'являються ознаки та симптоми, що вказують на DRESS-синдром, рацекадотрил слід негайно відмінити і розглянути можливість альтернативного лікування. Якщо у пацієнта розвинувся DRESS-синдром на тлі застосування рацекадотрилу, лікування рацекадотрилом не можна поновлювати в жодному разі.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Немає належних даних про застосування рацекадотріла у вагітних, тому рацекадотріл в період вагітності застосовувати не слід.

Годування грудьми. Через нестачу інформації про проникнення рацекадотріла в грудне молоко препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують у немовлят і дітей віком від 3 місяців до 2 років.

Гідрасек, гранули по 30 мг, призначають дітям у віці старше 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Рацекадотріл не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Гідрасек, гранули. Гідрасек порошок застосовуютьперорально разом з оральними препаратами для відновлення водного балансу.

Гідрасек дітям як розводити? Дозу розраховують за масою тіла: 1,5 мг/кг маси тіла на прийом.

Це становить 1-2 саше відповідного дозування, які приймають 3 рази на добу через рівні проміжки часу згідно з розрахунками нижче:

• дітям з масою тіла до 9 кг: по 1 саше (10 мг) 3 рази на добу;
• дітям з масою тіла 9-13 кг: по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу;
• дітям з масою тіла 13-27 кг: по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу;
• дітям з масою тіла від 27 кг: по 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза становить 6 мг/кг маси тіла. Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 послідовних днів.

Контрольованих клінічних досліджень за участю дітей у віці до 3 міс не проводили.

Особливі групи пацієнтів. Досліджень за участю немовлят і дітей з нирковою або печінковою недостатністю не проводили.

Гранули Гідрасек додають в їжу, добре перемішавши, або розчиняють у склянці води або в пляшечці для годування. Після цього препарат слід використовувати негайно.

Гідрасек, капсули. Початкова доза становить 1 капсулу на добу. Надалі приймають по 1 капсулі 3 рази на добу перорально, бажано перед основними прийомами їжі. Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 послідовних днів.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Купити Гідрасек саше можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Випадки передозування не зареєстровані. У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів перевищують терапевтичну дозу, не викликали негативних ефектів.

Гідрасек, гранули. В ході клінічних досліджень отримані дані про безпеку для більш ніж 2200 пацієнтів дитячого віку з гострою діареєю, приблизно половина з яких брали або рацекадотріл, або контрольну терапію (плацебо, оральний регідратаційної р-р (ОРР), дексекадотріл або лоперамід).

Загальна частота небажаних явищ склала 12% в групі рацекадотріла, 16% - в групі плацебо або ОРР і 22% - в групі лоперамида. Всі небажані явища були легкими або помірного ступеня тяжкості. Найчастіші небажані явища проявлялися у вигляді блювоти (5,1% проти 5,8% в групі плацебо і групі ОРР проти 12% - у групі лоперамида) і лихоманки (2,3% проти 4,5% в групі плацебо і групі ОРР проти 4% - в групі лоперамида).

Далі наведені небажані реакції на препарат, які відзначали в групі рацекадотріла частіше, ніж в групі плацебо, або зафіксували в післяреєстраційному період. За частотою побічні реакції розділені на: дуже часті (≥1 / 10), часті (≥1 / 100, <1/10), нечасті (≥1 / 1000, <1/100), рідкісні (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10 000), невідомою частоти (неможливо визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасті - тонзиліт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасті - висип, еритема; невідомої частоти - поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлувата еритема, папуллезная висип, пруріго, свербіж.

Гідрасек, капсули. У клінічних і фармакологічних дослідженнях найчастішими небажаними явищами були головний біль (1,8%), нудота (1,5%) і запор (1,3%).

Наступні побічні реакції на препарат виявляли при проведенні клінічних досліджень або зареєстрували в післяреєстраційному період. Подібні побічні реакції спостерігались в групі пацієнтів, що приймали плацебо.

За частотою побічні реакції розділяли на: дуже часті (≥1 / 10), часті (≥1 / 100, <1/10), нечасті (≥1 / 1000, <1/100), рідкісні (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10 000), невідомою частоти (неможливо визначити за наявними даними).

З боку нервової системи: часті - головний біль.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасті - висип, еритема; невідомої частоти - поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлувата еритема, висип, пруріго, свербіж, токсична шкірний висип.

Для підбору відповідного лікування лікар може розглянути Гідрасек аналоги, які застосовуються при гострих діареях у дітей і дорослих.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Гідрасек інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

При температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови та термін зберігання: без рецепта.