Фортікс

Склад

діюча речовина: формотерол;

1 капсула містить формотеролу фумарату дигідрат еквівалентно формотеролу фумарату 12 мкг

Допоміжні речовини: лактоза напівмікронізованій, лактоза мікронізірованний;

капсула: желатин.

Форма випуску

Порошок для інгаляцій, тверді капсули (по 10 капсул в блістері, по 6 блістерів у картонній коробці в комплекті з інгалятором).

Основні фізико-хімічні властивості

Білий порошок в прозорих безбарвних твердих желатинових капсулах розміру «3».

Купити Фортікс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Формотеролу фумарат - це селективний b ₂ адренергический стимулятор. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він викликає швидкий бронходилататорними ефект (протягом 1-3 хвилин), що в значній мірі триває 12:00 після інгаляції. У терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему мінімальний і виникає лише в окремих випадках.

Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини. Формотерол ефективно попереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном. Оскільки бронхорасширяющего ефект препарату є вираженим протягом 12:00 після інгаляції, підтримуюча терапія, при якій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі.

Фармакокінетика

Терапевтична доза формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на добу. Дані, що стосуються фармакокінетичних властивостей формотеролу, отримані з досліджень за участю здорових добровольців після інгаляції доз перевищують терапевтичні та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції терапевтичних доз. Кількість формотеролу, що виводилася з сечею в незміненому вигляді, використовується як опосередкований показник загального впливу препарату на організм і корелюється з даними про видалення препарату з плазми крові. Період напіввиведення у фазі елімінації, розраховані для сечі та плазми крові, схожі.

Всмоктування.

Як і у випадку з іншими препаратами, які застосовують за допомогою інгалятора, слід очікувати, що велика частина дози формотеролу з інгалятора ковтається і буде потім адсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину 80 мікрограмів формотеролу фумарату з відміткою ³ Н двом здоровим добровольцям всмоктувалось менше 65% прийнятої дози.

Поширення.

Зв'язування формотеролу з білками плазми крові становить 61-64% (в першу чергу зв'язування відбувається з альбуміном - 34%). За концентрації, досягається після прийому терапевтичних доз - сатурація місць зв'язування не відбувається.

Метаболізм.

Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма глюкуронізація. Інший шлях метаболізму - О-деметилювання з подальшою глюкуронізацією. Інші метаболічні процеси: кон'югація формотеролу з сульфатом і деформілювання, після якого відбувається кон'югація формотеролу з сульфатом. По-деметилювання і глюкуронізація каталізуються багатьма ізоферментами (відповідно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 і CYP2D6, 2C19, 2A6), що вказує на невелику ймовірність появи взаємодії з іншими лікарськими засобами через гальмування специфічних ізоферментів, що беруть участь у метаболізмі формотеролу. Формотерол в терапевтичних концентраціях не гальмує ізоферменти Р450.

Висновок.

У хворих на бронхіальну астму або ХОЗЛ, лікованих протягом 12 тижнів дозами по 12 або 24 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу, відповідно приблизно 10% та 7% дози видалялося у незміненому вигляді із сечею. У сечі дітей з бронхіальною астмою визначали приблизно 6% дози у незміненому формотеролі після багаторазового застосування доз по 12 та 24 мкг. Енантіомер (R, R) i (S, S) склали відповідно 40% і 60% кількості формотеролу в незміненому вигляді в сечі після прийому однієї дози (від 12 до 120 мкг) здоровими добровольцями і після одноразового та багаторазового прийому хворими на бронхіальну астму.

Активна речовина та її метаболіти повністю елімінуються з організму; приблизно ⅔ від дози, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею, а ⅓ з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

У здорових добровольців період напіввиведення формотеролу з плазми після інгаляції одноразової дози 120 мкг формотеролу фумарату становить 10:00, тоді період напіввиведення енантіомерів (R, R) i (S, S), розраховані на підставі показників видалення з сечею, складають відповідно 1 9 та 12,3 години.

Фармакокінетичні властивості формотеролу у пацієнтів похилого віку та у хворих на порушення функції печінки або нирок не досліджувалися.

Лікарський засіб ФОРТИКС показаний для лікування бронхіальної астми (у тому числі нічних нападів бронхіальної астми та симптомів бронхоспазму, викликаних фізичним навантаженням) у пацієнтів, які отримують лікування інгаляційними кортикостероїдами та потребують додаткового призначення β2-агоністів тривалої дії.

Лікарський засіб ФОРТИКС показаний для полегшення оборотної обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), які потребують тривалої бронхолітичної терапії.

Підвищена чутливість до формотеролу, до будь-яких інших компонентів препарату або інших b ₂ адренергічних стимуляторів.

Тахіаритмія, блокада третього ступеня, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз.

Пацієнти з підозрюваним чи відомим подовженням інтервалу QT (QTc> 0,44 сек).

Формотерол призначений для інгаляційного застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку, дітям у віці від 6 років.

Дорослі.

Бронхіальна астма.

1-2 капсули для інгаляції (12-24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна рекомендована добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на добу. У разі необхідності можна додатково застосувати 1-2 капсули на добу з метою зменшення прояву симптомів. Якщо потреба в застосуванні додаткових доз препарату настає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основного захворювання.

Хронічна обструктивна хвороба легень.

1 -2 капсули для інгаляцій (12 -24 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на добу.

Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям.

Інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до фізичного навантаження або передбачуваного контакту з алергеном. Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу може знадобитися застосування 2 капсул для інгаляції (24 мкг) на добу.

Діти у віці від 6 років.

Бронхіальна астма.

1 капсула для інгаляції (12 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна рекомендована добова доза становить 24 мкг на добу.

Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям.

Слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до навантаження або до передбачуваного контакту з алергеном.

Застосування.

Лікар або інший медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як слід застосовувати інгалятор.

Капсули слід виймати з блістера лише безпосередньо перед застосуванням.

1. Зняти захисний ковпачок.
2. Щоб відкрити інгалятор, слід твердо взятися за його основу і повернути мундштук по стрілці.
3. Помістити капсулу в камеру в основі інгалятора. Важливо виймати капсулу з блістерної упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.
4. Повернути мундштук в закрите положення.
5. Натиснути червоні кнопки, утримуючи інгалятор вертикально. Відпустити кнопки.
6. Повністю видихнути.
7. Помістити мундштук в рот і трохи відхилити голову назад. Затиснути мундштук губами та швидко та безперервно вдихнути настільки глибоко, наскільки це можливо.
8. Затримати дихання так довго, як це можливо без створення дискомфорту, одночасно вийнявши інгалятор з рота. Потім видихнути. Відкрити інгалятор, щоб перевірити, чи не залишився порошок у капсулі. Якщо залишився, повторити етапи 6 - 8.
9. Після застосування видалити порожню капсулу, закрити мундштук і знову закрити інгалятор кришкою.

Щоб видалити залишки порошку, слід очистити мундштук і камеру для капсули за допомогою сухої тканини. Також можна використовувати для очищення м'яку щіточку.

Симптоми: передозування формотеролу може привести до явищ, характерних для надмірної дії інших β ₂ -адренорецепторів, таких як нудота, блювота, головний біль, тремор, сонливість, серцебиття, тахікардія, запаморочення, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, збільшення інтервалу QT на кардіограмі, артеріальна гіпертензія.

Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. У серйозних випадках необхідна госпіталізація.

Може розглядатися застосування β-адреноблокаторів, але тільки за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки застосування цих засобів може призвести бронхоспазм.

У разі сильної інтоксикації потрібно стежити за концентрацією електролітів (наприклад калію) в сироватці крові та кислотно-лужний баланс.

Важке загострення бронхіальної астми.

Частоту появи визначені в такий спосіб: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), іноді (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10000, <1 / 1000) і дуже рідко (<1/10000).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування формотеролу у період вагітності та годування груддю не встановлена. Його не слід застосовувати в період вагітності, тільки якщо немає іншої безпечної альтернативи. Як і інші b ₂ адренергічні стимулятори, формотерол може затримувати пологи через релаксуючий вплив на гладку мускулатуру матки.

Невідомо, чи виводиться формотерол в грудне молоко. Жінкам на період лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Формотерол не застосовувати дітям до 6 років у зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду в цій групі пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У разі появи запаморочення, тремору, судом під час лікування слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Одночасне застосування формотеролу і таких лікарських засобів як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, макроліти або препаратів, які подовжують інтервал QT, вимагає обережності, оскільки їх дія на серцево-судинну систему може посилюватись (наприклад , препарати, що збільшують інтервал QT, підвищують ризик виникнення шлуночкових аритмій).

Одночасне застосування разом з макролідами вимагає обережності, оскільки їх дія на серцево-судинну систему може посилюватись.

Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може посилювати побічну дію формотеролу.

Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію b ₂ -адренорецепторів.

Гіпокаліємія може підвищити схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які приймають препарати наперстянки.

У пацієнтів, які одночасно приймають знеболюючі препарати в формі галогенованих вуглеводнів, ризик появи порушень ритму серця.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.