Фортикс

Состав

действующее вещество: формотерол;

1 капсула содержит формотерола фумарата дигидрат эквивалентно формотерола фумарата 12 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза напивмикронизований, лактоза микронизированный;

капсула: желатин.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций, твердые капсулы (по 10 капсул в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке в комплекте с ингалятором).

Основные физико-химические свойства

Белый порошок в прозрачных бесцветных твердых желатиновых капсулах размера «3».

Купить Фортикс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Формотерола фумарат - это селективный b₂ адренергический стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорными эффект (в течение 1-3 минут), что в значительной степени длится 12:00 после ингаляции. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальный и возникает лишь в отдельных случаях.

Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолина. Поскольку бронхорасширяющего эффект препарата выражен на протяжении 12:00 после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

Фармакокинетика

Терапевтическая доза формотерола составляет от 12 до 24 мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, полученные из исследований при участии здоровых добровольцев после ингаляции доз превышающих терапевтические и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, что выводилась с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелируется с данными об удалении препарата из плазмы крови. Период полувыведения в фазе элиминации, рассчитанные для мочи и плазмы крови, похожи.

Всасывания.

Как и в случае с другими препаратами, которые применяют с помощью ингалятора, следует ожидать, что большая часть дозы формотерола из ингалятора глотается и будет потом адсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь 80 микрограммов формотерола фумарата с отметкой ³ Н двум здоровым добровольцам всасывалось менее 65% принятой дозы.

Распространения.

Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином - 34%). По концентрации, достигается после приема терапевтических доз - сатурация мест связывания не происходит.

Метаболизм.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - О-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилювання, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. В-деметилирования и глюкуронизация катализируемых многими изоферментами (соответственно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и CYP2D6, 2C19, 2A6), что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами из-за торможения специфических изоферментов , участвующих в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не тормозит изоферменты цитохрома Р450.

Вывод.

У больных бронхиальной астмой или ХОБЛ, леченных в течение 12 недель дозами по 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки, соответственно примерно 10% и 7% дозы удалялось в неизмененном виде с мочой. В моче детей с бронхиальной астмой определяли примерно 6% дозы в неизмененном формотерола после многократного применения доз по 12 и 24 мкг. Энантиомера (R, R) i (S, S) составили соответственно 40% и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче после приема одной дозы (от 12 до 120 мкг) здоровыми добровольцами и после однократного и многократного приема больными бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; примерно ⅔ от дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а ⅓ с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев период полувыведения формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг формотерола фумарата составляет 10:00, тогда период полувыведения энантиомеров (R, R) i (S, S), рассчитанные на основании показателей удаления с мочой, составляют соответственно 13,9 и 12,3 часа.

Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени или почек не исследовались.

Лекарственное средство ФОРТИКС показан для лечения бронхиальной астмы (в том числе ночных приступов бронхиальной астмы и симптомов бронхоспазма, вызванных физической нагрузкой) у пациентов, получающих лечение ингаляционными кортикостероидами и требующих дополнительного назначения ß2-агонистов длительного действия.

Лекарственное средство ФОРТИКС показан для облегчения обратимой обструкции дыхательных путей у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ), которые требуют длительной бронхолитической терапии.

Повышенная чувствительность к формотерола, к любым другим компонентам препарата или других b₂ адренергических стимуляторов.

Тахиаритмия, блокада третьей степени, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.

Пациенты с подозреваемым или известным удлинением интервала QT (QTc> 0,44 сек).

Формотерол предназначен для ингаляционного применения взрослым, включая пациентов пожилого возраста, детям в возрасте от 6 лет.

Взрослые.

Бронхиальная астма.

1-2 капсулы для ингаляции (12-24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. В случае необходимости можно дополнительно применить 1-2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата наступает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

1 -2 капсулы для ингаляций (12 -24 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до физической нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться применение 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет.

Бронхиальная астма.

1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном.

Применение.

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Капсулы следует вынимать из блистера только непосредственно перед применением.

1. Снять защитный колпачок.
2. Чтобы открыть ингалятор, следует твердо взяться за его основу и вернуть мундштук по стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру в основе ингалятора. Важно вынимать капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед применением.
4. Вернуть мундштук в закрытое положение.
5. Нажать красные кнопки, удерживая ингалятор вертикально. Отпустить кнопки.
6. Полностью выдохнуть.
7. Поместить мундштук в рот и немного отклонить голову назад. Зажать мундштук губами и быстро и непрерывно вдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно.
8. Задержать дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохнуть. Открыть ингалятор, чтобы проверить, не остался порошок в капсуле. Если остался, повторить этапы 6 - 8.
9. После применения удалить пустую капсулу, закрыть мундштук и снова закрыть ингалятор крышкой.

Чтобы удалить остатки порошка, следует очистить мундштук и камеру для капсулы с помощью сухой ткани. Также можно использовать для очистки мягкую щеточку.

Симптомы: передозировка формотерола может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других β ₂ -адренорецепторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, головокружение, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, увеличение интервала QT на кардиограмме, артериальная гипертензия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение β-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может привести бронхоспазм.

В случае сильной интоксикации нужно следить за концентрацией электролитов (например калия) в сыворотке крови и кислотно-щелочным балансом.

Тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Частоту появления определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000) и очень редко (<1/10000).

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена. Его не следует применять в период беременности, только если нет другой безопасной альтернативы. Как и другие b₂ адренергические стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру матки.

Неизвестно, выводится формотерол в грудное молоко. Женщинам на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Формотерол не применять детям до 6 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта в этой группе пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае появления головокружения, тремора, судом во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Одновременное применение формотерола и таких лекарственных средств как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, макролиты или препаратов, которые удлиняют интервал QT, требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (например , препараты, увеличивающие интервал QT, повышают риск возникновения желудочковых аритмий).

Одновременное применение с макролидами требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие b₂ -адренорецепторов.

Гипокалиемия может повысить склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

У пациентов, которые одновременно принимают обезболивающие препараты в форме галогенированных углеводородов, риск появления нарушений ритма сердца.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.