Аналоги
З цим товаром купують
Склад
Діюча речовина: формотерол;
1 доза виходить з мундштука, містить 12 мкг формотеролу фумарату дигідрат;
допоміжні речовини: лактоза.
Форма випуску
Порошок для інгаляцій (по 120 доз (12 мкг / доза) в інгалятори з захисним ковпачком в ламінованої пакеті. По 1 ламінованої пакету в картонній коробці.).
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтувато-білого кольору.
Механізм дії.
Формотерол - це селективний стимулятор β 2 -адренорецепторів. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він надає бронхорасширяющего дію. Цей ефект розвивається швидко (протягом 1-3 хвилин) і залишається досить вираженим через 12:00 після інгаляції препарату. Формотерол гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із пасивно сенсибілізованих легень людини; ефективно попереджає бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном.
Абсорбція. Як повідомлялося для інших інгаляційних засобів, існує висока ймовірність того, що близько 80% формотеролу, що вводиться через інгалятор Ізіхейлер, проковтує і потім всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому в інгаляційного порошку в значній мірі застосовні дані про фармакокінетичні властивості, отримані для пероральних лікарських форм. Після інгаляції терапевтичних доз препарату формотерол не виявляється в плазмі за допомогою існуючих аналітичних методів.
Всмоктування відбувається швидко і екстенсивно: при дозах, що перевищують терапевтичні (120 мкг), максимальна концентрація в плазмі крові через 5 хвилин після інгаляції, тоді як при прийомі всередину 80 мкг дози з радіоактивною міткою всмоктується не менше 65%, а прийом препарату всередину в дозах до 300 мкг супроводжується його швидким всмоктуванням з досягненням максимальної концентрації незміненого формотерола фумарату протягом 0,5-1 години. У хворих на ХОЗЛ, які лікувалися протягом 12 тижнів формотеролу фумаратом в дозі 12 або 24 мкг двічі на добу, концентрації формотеролу в плазмі крові знаходилися в діапазоні 11,5-25,7 пмоль / л і 23,3-50,3 пмоль / л відповідно через 10 хвилин, 2:00 і 6:00 після інгаляції.
Фармакокінетика формотеролу в діапазоні доз від 20 до 300 мкг має лінійний характер. При повторних прийомах усередину в дозі 40-160 мкг/добу істотного накопичення препарату не виявлено. Максимальна швидкість екскреції після призначення 12-96 мкг досягається протягом 1-2 годин після інгаляції.
Після 12 тижнів прийому 12 мкг або 24 мкг формотеролу в порошкової формі двічі на добу екскреція з сечею формотеролу в незміненому вигляді росте на 63-73% у дорослих і на 18-84% у дітей, що свідчить про помірне і самообмежувальне накопичення формотеролу в плазмі після повторного прийому препарату.
Визначення сумарної екскреції формотеролу та / або його (R, R) - і (S, S) -енантіомер з сечею після інгаляції сухого порошку (12-96 мкг) або аерозольних лікарських форм (12-96 мкг) показало, що абсорбція зростає лінійно зі збільшенням дози.
Розподіл. Зв'язування формотеролу білками плазми крові становить 61-64% (в основному з альбуміном - 34%). Відсутня насичення місць зв'язування в діапазоні концентрацій, які досягаються при прийомі терапевтичних доз.
Метаболізм. Формотерол в основному виводиться шляхом метаболізму, причому основний шлях його біотрансформації - це глюкуронування, а іншим шляхом є О-деметилювання з подальшим глюкуронування. Процес трансформації каталізує кілька ізоферментів системи CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 і 2A6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після однократного і повторного введення виявляється подібної, що вказує на відсутність аутоіндукції або пригнічення метаболізму.
Виведення з організму. Процес виведення формотеролу з системи кровообігу багатофазних. Фактичний період напіввиведення залежить від розглянутого часового інтервалу. На підставі даних про концентрації препарату в плазмі крові в період до 6, 8 або 12:00 після прийому всередину, період напіввиведення становить близько 2-3 годин. За даними швидкості екскреції з сечею від 3 до 16 годин після інгаляції період напіввиведення розрахований на рівні 5:00.
Після інгаляції кінетика формотеролу в плазмі крові та швидкість екскреції з сечею у здорових добровольців показує двофазне виведення, причому період напіввиведення (R, R) - і (S, S) -енантіомер в кінцевій фазі становить 13,9 і 12,3 години відповідно. Приблизно 6,4-8% виводиться з сечею в незміненому вигляді формотеролу, причому частка (R, R) - і (S, S) -енантіомер становила відповідно 40% і 60%.
Після одноразового прийому всередину формотеролу, маркованого 3 Н, 59-62% виводиться з сечею, а 32-34% - з калом. Нирковий кліренс формотеролу - 150 мл/хв.
У дорослих астматиків після багаторазового прийому доз 12 і 24 мкг приблизно 10% і 15-18% дози потрапляє в сечу у незміненому вигляді та кон'югованого формотеролу відповідно. У дітей після багаторазового прийому доз 12 і 24 мкг приблизно 6% і 6,5-9% дози потрапляє в сечу у незміненому вигляді та кон'югованого формотеролу відповідно. У здорових добровольців (R, R) - і (S, S) - енантіомера відповідають приблизно 40% і 60% відповідно незміненому лікарського засобу, що виділяється з сечею у дорослих, при цьому не спостерігалося відносного накопичення одного енантіомера в порівнянні з іншим після багаторазового прийому препарату.
Лікування бронхіальної астми у пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди або потребують лікування β 2 агоністами тривалої дії.
Для зменшення симптомів обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), які потребують лікування β 2 агоністами тривалої дії.
Підвищена чутливість до формотеролу фумарату або лактози моногідрату (містить невелику кількість молочних білків). Підвищена чутливість до інших β 2 адренергічних стимуляторів.
Тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада третього ступеня, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз.
Пацієнти з підозрюваним чи відомим подовженням інтервалу QT (QTc> 0,44 сек).
Спеціальні дослідження взаємодії препарату Формотерол Ізіхейлер не проводилися.
Існує теоретичний ризик того, що одночасне лікування іншими препаратами, про які відомо, що вони подовжують інтервал QTc, може привести до фармакодинамічної взаємодії з формотеролом і підвищити можливий ризик шлуночкової аритмії. Прикладами таких лікарських засобів є певні антигістамінні препарати (наприклад терфенадин, астемізол, мізоластин), певні антиаритмічні препарати (наприклад хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, еритроміцин) і трициклічніантидепресанти. Застосування леводопи, левотироксину, окситоцину, а також вживання алкоголю можуть посилити побічна дія β 2 -агоністів на серце.
Одночасне застосування разом з макролідами вимагає обережності, оскільки їх дія на серцево-судинну систему може посилюватись.
Одночасне застосування інших симпатоміметичних препаратів (симпатоміметиків), як інші β 2 агоністи або ефедрин, можуть посилювати як бажані, так і небажані ефекти препарату Формотерол Ізіхейлер. Тому може знадобитися титрування дози.
Паралельне лікування похідними ксантинів, стероїдів або діуретиків тіазиди та петльові діуретики, може посилювати потенційний гипокаліємічеський побічний ефект β 2 -агоністів.
Гіпокаліємія може підвищити схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які лікуються серцевихглікозидів - препаратами наперстянки.
Ризик розвитку аритмій збільшується на тлі проведення анестезії препаратами у формі галогенованих вуглеводнів.
Формотерол 12 мкг може взаємодіяти з інгібіторами МАО, тому його не слід призначати пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, і протягом 14 днів після припинення такого лікування.
Одночасний прийом формотеролу і кортикостероїдів може підвищити гіперглікемічний ефект, який спостерігається при прийомі цих лікарських засобів.
Бронхолітичний ефект формотеролу може посилюватися при прийомі антихолінергічних препаратів.
β-адреноблокатори можуть послаблювати та антагонізувати дію препарату Формотерол Ізіхейлер. Тому Формотерол Ізіхейлер не слід застосовувати разом з β-адреноблокаторами (в тому числі з очними краплями), якщо їх застосування не є обов'язковим.
Хоча формотерол можна включати до режиму лікування у разі, якщо інгаляційні кортикостероїди не забезпечують достатнього контролю симптомів бронхіальної астми, не слід розпочинати лікування з формотеролу під час сильного загострення астми чи значного або гострого погіршення її перебігу. Якщо симптоми бронхіальної астми залишаються неконтрольованими чи якщо після інгаляції формотеролу пацієнту стає гірше, йому слід проконсультуватися з лікарем щодо доцільності продовження лікування.
Якщо вираженість симптомів бронхіальної астми зменшується, можна розглянути питання про поступове зниження дози формотеролу. Важливо регулярно оглядати пацієнтів у період зниження дози. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу формотеролу.
Хворим, які не одержують протизапального лікування, його слід розпочати одночасно з початком застосування формотеролу. Хворим слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію після початку застосування формотеролу, навіть якщо відзначено поліпшення стану. Стійкість симптомів чи потреба у підвищенні дози формотеролу для їх контролю зазвичай свідчить про погіршення основного захворювання і необхідність перегляду лікування.
При перелічених нижче станах потрібна особлива обережність і контроль з особливою увагою до граничних доз при прийомі препарату Формотерол Ізіхейлер: тяжка гіпертензія, тяжка серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, серцева аритмія, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня, ідеопатичний підклапанний аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз, феохромоцитома, аневризма, відоме або потенційне подовження інтервалу QTc (QTc > 0,44 с), одночасний прийом препаратів, що впливають на інтервал QTc. Сам по собі формотерол може спричиняти подовження інтервалу QTc.
Повідомлялося про летальні випадки при надмірному застосуванні препаратів, що містять β-адренергічні стимулятори, хоча точна причина смерті невідома. У кількох випадках причиною смерті була зупинка серця. Пацієнтів слід повідомити про важливість суворого дотримання рекомендацій з дозування та неприпустимість перевищення максимальної дози.
З огляду на гіперглікемізуючу дію β 2-стимуляторів, хворим на цукровий діабет рекомендується на початку лікування проводити додатковий контроль концентрації глюкози в крові. При терапії β 2-агоністами може розвиватися небезпечна для життя гіпокаліємія. Особливу обережність рекомендується проявляти при тяжких загостреннях бронхіальної астми, тому що пов’язаний з цим ризик збільшується на фоні гіпоксії.
Як і при інших видах інгаляційної терапії, існує ризик розвитку парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку у пацієнта одразу після прийому дози зростає хрипіння і задишка; для їх усунення потрібно негайно скористатися швидкодіючим інгаляційним бронходилатором. Потрібно негайно припинити прийом інгаляційного порошку Формотерол Ізіхейлер, провести оцінку і за необхідності призначити альтернативну терапію.
Пацієнтам із рідкісними спадковими станами непереносимості галактози, недостатності лактази (синдром Лаппа) або порушенням всмоктування глюкози та галактози необхідно враховувати, що кожна доза Формотерол Ізіхейлер містить близько 8 мг лактози. Зазвичай така кількість лактози не викликає проблем в осіб з її непереносимістю.
Вагітність
Відсутні достатні дані про застосування формотеролу вагітним жінкам. У дослідженнях на тварин формотерол викликав загибель імплантованого плода, а також зниження виживання в ранній постнатальний період і зменшену масу тіла при народженні. Ці ефекти спостерігалися при істотно більш високому системному впливі, ніж ті, які досягаються при клінічному застосуванні формотеролу. Лікування формотеролом можна розглядати тільки, якщо це необхідно для контролю бронхіальної астми, і, якщо немає іншого безпечної альтернативи, враховуючи, що очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Потенційний ризик для людини невідомий.
Як і інші β 2 адренергічні стимулятори, формотерол може затримувати пологи через релаксуючий вплив на гладку мускулатуру матки.
Годування грудьми
Невідомо, чи проникає формотерол в грудне молоко. У разі необхідності лікування слід вирішити питання про негайне припинення грудного вигодовування.
Діти
Дітям до 6 років не слід призначати Формотерол Ізіхейлер, оскільки досвід застосування препарату цій групі пацієнтів недостатній. Дітям віком від 6 до 12 років рекомендується застосування комплексного препарату, що містить інгаляційні кортикостероїди та β 2-адреностимулятор пролонгованої дії, за винятком випадків, коли потрібне застосування окремо інгаляційних кортикостероїдів та окремо β 2-адреностимулятора пролонгованої дії.
У разі появи запаморочення, тремору, судом під час лікування слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування - інгаляційно.
Дорослі (в тому числі літні пацієнти) і діти старше 12 років
Бронхіальна астма
Регулярна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. У разі тяжких захворювань цей режим дозування можна збільшити до 2 інгаляцій (24 мкг) 2 рази на добу.
Максимальна добова доза становить 4 інгаляції (48 мкг) на добу.
Хронічне обструктивне захворювання легень
Регулярна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу.
Максимальна добова доза становить 2 інгаляції (1 інгаляція 2 рази на добу).
Діти 6-12 років
Бронхіальна астма
Регулярна підтримуюча терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 24 мкг.
Порушення функції нирок або печінки
Відсутні дані про застосування препарату Формотерол Ізіхейлер пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Оскільки формотерол виводиться в основному шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати підвищення дії препарату у хворих на тяжку форму цирозу печінки.
Тривалість дії формотеролу становить близько 12:00. Лікування у всіх випадках слід проводити мінімально ефективними дозами препарату.
Існує необхідність застосовувати інгаляційні β 2 -агоністи для підтримуючої бронходілатірующим терапії. Також рекомендується в разі гострого нападу бронхіальної астми застосовувати β 2 -агоністи короткої дії.
β 2 агоністи тривалої дії можуть бути додані до режиму лікування пацієнтів, у яких високі дози інгаляційних стероїдів не забезпечують достатній контроль симптомів бронхіальної астми. Потрібно попередити пацієнтів, щоб вони не припиняли та не змінювали терапію стероїдами на початку лікування формотеролом.
Якщо симптоми залишаються або погіршуються або якщо рекомендована доза Формотерол Ізіхейлер не дозволяє контролювати симптоми (забезпечувати ефективне купірування), це часто свідчить про погіршення перебігу основного захворювання.
При перекладі пацієнта на Формотерол Ізіхейлер з інших інгаляторів схему лікування потрібно підбирати індивідуально. Слід враховувати попередню терапію, режим дозування та спосіб застосування. Ізіхейлер - інгалятор інспіраторного потоку, тобто пацієнт вдихає через мундштук, речовина потрапляє в дихальні шляхи разом із повітрям і вдихається.
Важливо звернути увагу пацієнта на наступне:
Можна Формотерол купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна на Формотерол інгалятор ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.
Симптоми: накопичений невеликий клінічний досвід лікування передозування. Передозування з великою ймовірністю супроводжується симптомами, зазвичай спостерігаються при передозуванні β 2 агоністами: тремором, головним болем, прискореним серцебиттям. В окремих випадках повідомлялося про такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовжений інтервал QTc, аритмія, нудота і блювота.
Лікування: показано підтримує і симптоматичне лікування. У серйозних випадках потрібна госпіталізація.
Можна розглянути доцільність застосування кардіоселективних бета-блокаторів, проте дуже обережно, оскільки використання β-адренолитики може спровокувати бронхоспазм. Потрібно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Часто небажані явища лікування β 2 агоністами, про які повідомлялося, такі як тремор і прискорене серцебиття, мають переважно легку форму і зникають протягом декількох днів лікування.
Нижче по системам органів і частоті розвитку наведені небажані реакції, які асоціюють з формотеролом. Частота визначається за шкалою: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (> 1/10000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна встановити за наявними даними).
З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як бронхоспазм, важка гіпотонія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи, набряки; дуже рідко - алергічні реакції, висип.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія; дуже рідко - гіперкаліємія, гіперглікемія.
З боку психіки: нечасто - почуття тривоги, занепокоєння, порушення сну, почуття страху.
З боку нервової системи: часто - головний біль, тремор; нечасто - збудження, відчуття тривоги, нервозність, безсоння, судоми, занепокоєння; рідко - запаморочення, порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи: часто - прискорене серцебиття; нечасто - тахікардія, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію); рідко - серцеві аритмії, наприклад фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія; дуже рідко - стенокардія, подовження інтервалу QTc, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, коливання артеріального тиску.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - посилений бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки; нечасто - кашель, погіршення клінічного стану.
З боку травної системи: рідко - нудота.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язові судоми, біль у м'язах.
Інші: частота невідома - сухість у роті, подразнення слизової оболонки очей, набряк повік.
Як і при будь-інгаляційної терапії парадоксальний бронхоспазм трапляється дуже рідко.
Лікування β 2 агоністами може привести до підвищення рівня інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл в крові.
Лактоза містить невеликі кількості молочних білків, тому може викликати алергічні реакції.
При необхідності лікар може розглянути Формотерол аналоги, що мають бронхолітичну дію, для лікування бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень.
Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Формотерол інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.
Перед першим застосування зберігати в оригінальній упаковці.
Після відкриття упаковки зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від вологи місці.
Термін придатності - 2 роки.
Термін зберігання після відкриття упаковки - 4 місяці.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Формотерол на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: порошок для інгаляцій 12 мкг/доза; по 120 доз (12 мкг/дозу) в інгаляторі з захисним ковпачком у ламінованому пакеті; по 1 ламінованому пакету в картонній коробці; по 120 доз (12 мкг/дозу) в інгаляторі з захисним ковпачком у ламінованому пакеті; по 1 ламінованому пакету та захисному контейнеру для інгалятора в картонній коробці
Склад: 1 доза, що виходить із мундштука, містить 12 мкг формотеролу фумарату дигідрату
Производитель: Фінляндія
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
