Форінекс

Склад:

• діюча речовина: 1 доза (100 мг) спрею містить мометазону фуроата (мікронізований) 50 мкг
• допоміжні речовини: бензалконію хлорид; кислота лимонна моногідрат, гліцерин натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна полісорбат 80 натрію; вода очищена.

Лікарська форма:

Спрей назальний, суспензія (по 140 доз у флаконі. По 1 флакону в пачці (виробництво по упаковці in bulk фірми-виробника Апотекс Інк., Канада))

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору. Купити Форінекс спрей можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. 

Препарат Форинекс - це антигістамінний засіб, який застосовується для лікування алергічного риніту та назальних поліпів. Його рекомендується приймати як дорослим, так і дітям залежно від віку та стану. Препарат чинить комплексний вплив, допомагаючи мінімізувати прояви алергії, такі як закладеність носа і чхання. Форинекс не впливає на вироблення гормонів, проте може використовуватися в складі терапії, спрямованої на поліпшення якості життя пацієнта при хронічних ЛОР-захворюваннях. Препарат Форінекс допомагає покращувати стан пацієнта за рахунок комплексу дій. Призначення має бути індивідуальним, з урахуванням особливостей стану хворого. Актуальна ціна на препарат вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Інформація Форінекс від чого знаходиться в розділі Форінекс інструкція.

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат - синтетичний ГКС для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроат проявляється при дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічну дію мометазону фуроат пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин в 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, по пригнічення синтезу / вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 і TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th 2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4 + Т-клітин. Мометазону фуроат також в 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, пригнічує вироблення IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність водного назального спрею мометазону фуроат як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12:00 застосування водного назального спрею мометазону фуроат був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. В середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 години. Крім цього, мометазону фуроат виявляв значну ефективність в ослабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з поліпами спрей мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів у віці від 12 років назальний спрей мометазону фуроат по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS - Major Symptom Score) (біль в області обличчя, відчуття тиску в пазухах, біль при натисканні, біль в області пазух, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа ). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг три рази на день значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів в групі препарату мометазона фуроат була низькою і зіставною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситов більш 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1% в плазмі крові (згідно з даними, отриманих при використанні методу, нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг / мл). Суспензія мометазона фуроат дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а невелика кількість, яке може проковтнути та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю і в деякій мірі - з сечею.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей старше 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується почати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.

Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей старше 12 років.

Лікування симптомів гострого синуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей старше 12 років.

Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів у віці від 18 років.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Препарат не слід застосовувати при наявності нелеченной локалізованої інфекції з залученням слизової оболонки носової порожнини.

Оскільки кортикостероїди мають ефект придушення загоєння рани, пацієнтам, яким недавно робили операцію в носовій порожнині або в яких були травми, не можна застосовувати назальний ГКС, поки не відбудеться загоєння.

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозування пристрої, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (одна доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідно повторне віпріскування шляхом 2 натискань, поки не буде спостерігатися повна подача. Проколювати насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку й промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на місце. Не потрібно намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії зашкодять дозатор.

Регулярне чищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: для дорослих (в тому числі похилого віку) і дітей старше 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожна) в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг ). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшити дозу до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значимий початок дії протягом 12:00 після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих синуситів. Для дорослих (в тому числі похилого віку) і дітей старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів старше 18 років (в тому числі похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Оскільки системна біодоступність препарату <1% (згідно з результатами чутливого методу нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг / мл), малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім спостереження за станом хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічного алергічного риніту відзначали такі побічні явища, пов'язані із застосуванням мометазона фуроат у вигляді назального спрею: нечасто - головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу чи згустків крові) ( 8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), роздратування (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа. Розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди. Носові кровотечі припинялися самі собою і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, досліджувалися і застосовувалися як активний контроль (у деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була зіставною з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття печіння в носі (2%) і чхання (2%), була порівнювана з такою при застосуванні плацебо.

Після інтраназального застосування мометазону фуроат іноді може спостерігатися алергічна реакція негайного типу з боку органів дихання та грудної клітини (наприклад, бронхоспазм, задишка). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки порушень смаку та нюху.

При застосуванні назального спрею мометазону фуроат як допоміжний засіб при лікуванні гострих синуситів відзначалися такі побічні явища, частота виникнення яких була порівнянною з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1% ) і подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені, і частота їх виникнення при застосуванні спрею мометазону фуроат також була порівнянною з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5% і 4% відповідно).

У пацієнтів з поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею мометазону фуроат загальна кількість наведених вище небажаних явищ була зіставною з такою при застосуванні плацебо і подібно кількості, спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Виникнення інфекції верхніх дихальних шляхів спостерігалося у 1% пацієнтів, які отримували мометазона фуроат для лікування назальних поліпів, було порівнянним з групою плацебо.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску з боку органів зору.

Про рідкісних випадках глаукоми та / або катаракти повідомлялося при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Спеціальних досліджень дії препарату у вагітних жінок не проводилося.

Як і інші ГКС для інтраназального застосування, препарат Форінекс можна застосовувати вагітним і годуючим грудьми, тільки якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матері яких в період вагітності застосовували ГКС, слід ретельно обстежити на предмет можливої гіпофункції надниркових залоз.

Діти.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким мометазона фуроат застосовували в добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Чи не досліджували безпеку і ефективність мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків молодше 18 років, симптомів риносинуситу - у віці до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту - у дітей у віці до 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідома.

Застосування препарату у дітей молодшого віку необхідно проводити за допомогою дорослих.

Препарат Форінекс слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією, а також при нелеченной грибкової, бактеріальної, системної вірусної інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Після 12-місячного лікування мометазону фуроат не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і в будь-який період тривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом декількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд для виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування.

Хоча препарат контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, одночасне застосування відповідної додаткової терапії може сприяти ослабленню інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.

При тривалому лікуванні мометазону фуроат ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять на лікування назального спрею після тривалої терапії ГКС, потрібно уважно спостерігати. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, може вимагати відновлення терапії системними ГКС і застосування іншого відповідного лікування.

При переході від лікування ГКС на лікування препаратом Форінекс у деяких хворих поряд з полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах і / або м'язах, відчуття втоми та депресія). Таких хворих необхідно переконати в доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (алергічний кон'юнктивіт, екзема тощо), розвинулися раніше і маскувалися терапією ГКС.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, можуть мати знижену імунну реактивність, і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Потенційний ризик синдрому Кушинга може виникнути при тривалому застосуванні препарату у високих дозах.

Після застосування інтраназальних кортикостероїдів дуже рідко повідомлялося про випадки перфорації носової перегородки або підвищеного внутрішньоочного тиску.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким мометазона фуроат застосовували в щоденній дозі 100 мкг протягом 1 року, затримки росту не відзначалося.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів важкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість / набряк, погіршення стану після початкового поліпшення.

Препарат містить бензалконію хлорид, який може викликати бронхоспазм.

При одночасному застосуванні мометазону фуроат з лоратадином не було відзначено жодного впливу на концентрацію в плазмі крові лоратадину або його основного метаболіту, а мометазону фуроат не визначався в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. Спільна терапія добре переносилася хворими.

Дані про взаємодію з іншими препаратами не представлені.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.