Флутан

склад:

• кожна таблетка містить: флутаміду - 250 мг;
• допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, повідон, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат та магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 2 або 10 блістерів в картонній коробці.

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті круглі двоопуклі таблетки з насічкою, діаметром майже 12 мм.

Фармакодинаміка. ФЛУТАН - антиандрогенний препарат нестероидной структури, який не має власної андрогенної активності. ФЛУТАН і його метаболіти також не мають агоністичних або антагоністичних властивостей відносно рецепторів глюкокортикостероїдів (ГКС), мінералокортикоїдів і екстрогенов. Головний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має в 25 разів більшу спорідненість з рецепторами андрогенів, ніж флутамид, що дозволяє розглядати його як активну форму ФЛУТАНУ. Вступаючи в конкуренцію з андрогенами, ФЛУТАН і його метаболіти інгібують зв'язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани та в цитоплазмі клітини.

ФЛУТАН блокує андрогенові рецептори клітин у передміхуровій залозі, гіпоталамусі та гіпофізі та інгібує біологічні ефекти ендогенних андрогенів. Однак, ФЛУТАН не діє подавляюще на андрогеноопосредованную секрецію гонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофізу до нього. Це призводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів (лютеїнізуючий гормон / ЛГ / або фолікулостимулюючий гормон / ФСГ /), наслідком чого є стимуляція гіперпродуцірованіе тестостерону.

Фармакокінетика. Після прийому всередину флутамид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Препарат швидко метаболізується до біологічно-активного a-гідроксильованого метаболіту - 2-гідроксифлутаміду, період напіввиведення якого становить 5 - 6 годин. В цілому відомо не менше 10 метаболітів флутаміду. Флутамід і 2-гідроксифлутамід зв'язуються з білками плазми крові на 94 - 96% і 92 -94%, при однаковій концентрації в плазмі, яка становить 24 - 76 нг / мл і 1556 - 2284 нг / мл, відповідно. Флутамід виводиться переважно з сечею.

Показання для використання. ФЛУТАН застосовується: для лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами разом із хірургічною або хімічною кастрацією; в комбінації з агоністами гонадотропін-РГ або як ад'ювантна терапія у пацієнтів, які отримували препарати гонадотропін-РГ; також для лікування хворих, які не реагують на інші види гормонального втручання або не переносять його; при інших станах, коли необхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.

Лікування місцево або метастазуючого раку простати як монотерапія (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону (ЛГРГ) у хворих, яким раніше не призначали ніякого лікування або лікування хворих, які не реагують або у яких розвинулася резистентність до гормональної терапії або її непереносимість з метою досягнення максимальної андрогенної блокади

У комбінованій терапії – як один із засобів для лікування локально обмеженого раку простати В2 – С2 (Т2b – Т4), для зменшення об'єму пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

ФЛУТАН застосовують всередину по 250 мг 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом.

Гінекомастія, галакторея, затримка рідини в організмі, нудота, блювота і інші диспепсичні явища, жовтяниця, зрідка - тромбоемболія, анорексія, шкірні висипання, неврологічна симптоматика.

Кров та лімфатична система: рідко – набряк, екхімози, лімфоїдема, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, метгемоглобінемія.

Імунна система: рідко - вовчаковоподібний синдром.

Метаболізм та розлади травлення: часто – підвищений апетит; рідко – анорексія.

Психіатричні розлади: часто – безсоння, рідко – неспокій, депресія.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжка печінкова недостатність (базовий рівень печінкових ферментів слід оцінити до початку лікування).

Прийом ФЛУТАНУ в добовій дозі 1500 мг, за клінічними даними, не викликає серйозних побічних ефектів. Однак, максимально переносимо добова доза ще не виявлено. Описаний випадок виживання пацієнта (без важких наслідків), який прийняв одноразово більше 5000 мг препарату. З огляду на високий ступінь зв'язування флутаміду з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефекту від проведення діалізу у хворих з ознаками передозування препарату. Як і при лікуванні передозування іншими препаратами, слід враховувати можливість одночасного прийому кілька препаратів. При відсутності блювання, слід викликати його штучно (якщо хворий не в свідомості). Показано проведення загальних заходів по контролю та підтримці життєво-важливих функцій.

Прийом флутаміду у добовій дозі до 1500 мг протягом 36 тижнів не викликає серйозних побічних ефектів. Іноді виникають гінекомастія, нагрубання молочних залоз та минущі зміни рівнів печінкових трансаміназ. Доза флутаміду (до 5 г) не викликає симптомів передозування та не становить загрози для життя.

Під час лікування Флутаном слід контролювати функціональний стан печінки.

Перевірку функції печінки слід проводити протягом усього періоду лікування, особливо у пацієнтів, яким не проводили орхіектомію, оскільки були відзначені такі побічні реакції як холестатична жовтяниця, некроз печінки, зміна рівня трансаміназ та печінкова енцефалопатія. Відповідне лабораторне тестування слід проводити щомісяця протягом перших 4 місяців лікування і далі періодично, а також при перших симптомах/ ознаках дисфункції печінки (свербіж, темний колір сечі, стійка відсутність апетиту, жовтяниця, помірна болючість у правому верхньому квадранті живота або загальна слабкість).

При застосуванні флутаміду була відзначена зміна рівня трансаміназ, холестатична жовтяниця, некроз печінки та печінкова енцефалопатія. При лабораторному підтвердженні порушення функції печінки або жовтяниці за відсутності підтверджених біопсією метастазів у печінці лікування слід припинити, якщо у хворого продовжує розвиватися жовтяниця або якщо рівні трансамінази у сироватці крові перевищили у 2-3 рази верхню межу норми, навіть за відсутності клінічних захворювань. Порушення функції печінки зазвичай буває оборотним після припинення лікування флутамідом. Однак є свідчення про летальні випадки внаслідок тяжкого ураження печінки, викликаного застосуванням флутаміду.

Печінкова недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю тривале застосування Флутану можливе, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

У разі ціанозу необхідно перевірити хворого на наявність метгемоглобінемії, яка може розвинутись при передозуванні. У пацієнтів із прихованим або фактичним дефіцитом G-6-P може розвинутись метгемоглобінемія.

У пацієнтів, які не пройшли процедуру орхіектомії, при тривалому лікуванні препаратом необхідно періодично визначати кількість сперматозоїдів. Оскільки при лікуванні флутамідом підвищуються рівні тестостерону та естрадіолу в плазмі крові, можлива затримка рідини у тканинах організму, тому препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із хворобами серця. Крім того, зростання рівня естрадіолу може підвищити ризик розвитку тромбоемболії.

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами не проводили. Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але в окремих випадках можливі підвищена стомлюваність, запаморочення, часткове порушення свідомості. У таких випадках необхідно утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

При одночасному призначенні ФЛУТАНУ і варфарину потрібен контроль протромбінового часу.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °C.

Термін придатності препарату - 5 років. Придбати Флутан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Флутан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.