Фірмагон

склад:

1 флакон містить:

Активні речовини: дегарелікс 80 або 120 мг.

Форма випуску:

У флаконі 80 мг або 120 мг порошку для приготування розчину для ін'єкцій. У картонній упаковці 1 або 2 флакони. 1 попередньо наповнений шприц із розчинником містить 4,2 мл або 3,0 мл води для ін'єкцій.

Фірмагон застосовується для лікування дорослих чоловіків з прогресуючим гормонозалежним раком передміхурової залози. При терапії важливо контролювати показники крові та функції органів, щоб своєчасно виявити будь-які відхилення від нормального стану. Ретельний контроль кількості препарату та дотримання режиму введення допомагають знизити побічні ефекти та сприяють відновленню організму після лікування. При використанні Фірмагону важливо суворо дотримуватись рекомендацій лікаря, оскільки перевищувати рекомендовану дозу препарату заборонено – це може призвести до посилення побічних ефектів та ускладнень.

Препарат вводиться у вигляді рідини, яка забезпечує розчинення активної речовини та її надходження в організм. Дотримуватися рекомендацій лікаря важливо для підтримки стабільності стану хворого та досягнення суттєвого результату терапії. Правильна терапія сприяє зменшенню прогресування захворювання, знижує ризик ускладнень та дозволяє максимально зберегти здоровий функціонал організму за участю всіх необхідних фахівців. Актуальна ціна на Фірмагон 80, Фірмагон 120 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Фірмагон інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Фармакодинаміка

Селективний антагоніст ГнРГ. Дегарелікс здатний конкурентно і оборотно зв'язуватися з гіпофізарний ГнРГ-рецепторами, різко знижуючи вихід гонадотропінів, ЛГ і ФСГ. Таким чином знижується секреція тестостерону в сім'яниках. Карцинома простати вважається гормонозалежної пухлиною і піддається лікуванню, спрямованому на зниження вироблення чоловічих статевих гормонів. На відміну від агоністів ГнРГ, антагоністи цього гормони не індукують викид ЛГ з наступною активацією викиду тестостерону, розвитком пухлини та можливим симптоматичним загостренням після початку лікування.

Одноразове введення 240 мг дегарелікса і подальша підтримуюча терапія в дозі 80 мг, що проводиться протягом місяця, швидко знижує концентрацію ЛГ, ФСГ і, як наслідок, тестостерону. Концентрація дигидротестостерона в плазмі крові знижується подібним з тестостероном чином.

При введенні дегарелікса спостерігається зниження вмісту тестостерону та підтримання його концентрації на рівні нижчому, ніж при кастрації (0,5 нг / мл). Підтримуюча щомісячна терапія в дозі 80 мг приводила до тривалого придушення тестостерону у 97% пацієнтів протягом, щонайменше, одного року.

Фірмагон ефективний щодо досягнення та підтримки пригнічення секреції тестостерону нижче рівня медикаментозної кастрації 0,5 нг/мл. Підтримуюча доза 80 мг на місяць призводить до стійкого пригнічення секреції тестостерону у 97% пацієнтів протягом щонайменше року. Середній рівень тестостерону після лікування дегареліксом протягом 1 року дорівнював 0,087 нг / мл.

Вироблення антитіл проти дегарелікса спостерігалася у 10% пацієнтів після року лікування. Немає даних про вплив утворюються антитіл на ефективність або безпеку лікування дегареліксом.

Ефективність та безпеку дегареліксу оцінювали під час відкритого багатоцентрового рандомізованого дослідження у паралельних групах із застосуванням активного препарату контролю. В ході дослідження вивчали ефективність та безпеку двох різних щомісячних режимів дозування дегареліксу з початковою дозою 240 мг (40 мг/мл) та наступним підшкірним введенням щомісячних доз 160 мг (40 мг/мл) або 80 мг (20 мг/мл) порівняно з щомісячним внутрішньом'язовим введенням 7,5 мг лейпрореліну пацієнтам з раком передміхурової залози, що потребує антиандрогенної терапії. Усього 620 пацієнтів було рандомізовано в одну з трьох груп лікування, з них 504 (81%) завершили дослідження. У групі лікування дегареліксом 240/80 мг 41 (20%) пацієнт вибув із дослідження порівняно з 32 (16%) у групі, яка отримувала лейпрорелін.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення дегарелікса в дозі 240 мг в концентрації 40 мг/мл пацієнтам з раком простати AUС0-28 добу становить 635 (602-668) нг / мл/добу, Сmax складає 66 (61-71) нг / мл, Тmax досягається в протягом 40 (37-42) ч. Дегарелікс виводиться в дві фази. Середній T1 / 2 становить близько 43 діб для початкової дози та 28 діб для підтримуючої дози. Тривалий T1 / 2 після п / к введення є наслідком повільного виходу дегарелікса з депо, утворених в місцях ін'єкції. Фармакокінетика дегарелікса залежить від концентрації розчину при введенні. Так, максимальна концентрація і біодоступність зменшуються з підвищенням концентрації дегарелікса, в той час як T1 / 2 зростає.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Vd - близько 1 л/кг.

Дегарелікс піддається звичайній пептидного деградації при проходженні через гепатобіліарну систему і виводиться, в основному, у вигляді пептидних фрагментів з калом. Значні метаболіти не виявлені. Експерименти in vitro показали, що дегарелікс не є субстратом ферментної системи CYP450.

Приблизно 20-30% одноразової дози виділяється з сечею, 70-80% виділяється через гепато-біліарної систему.

Лікування дорослих чоловіків з поширеним прогресуючим гормонозалежним раком передміхурової залози.

Підвищена чутливість до дегареліксу.

Вводять п / к, в область живота з періодичною зміною місця введення. Початкова доза - 240 мг, розділена на 2 введення по 120 мг. Підтримуючу дозу 80 мг застосовують через 1 місяць після введення початкової дози.

Дегарелікс не призначений для в / в і в / м введення.

Лікарський препарат Фірмагон можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку нервової системи: часто (≥ 1%, <10%) - безсоння, запаморочення, головний біль; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - зниження лібідо, депресія, дратівливість, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто (≥ 10%) - припливи; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - AV-блокада I ступеня, збільшення інтервалу QT, підвищення артеріального тиску, вазовагальний непритомність, варикозне розширення вен.

З боку травної системи: дуже часто (≥ 10%) - нудота; часто (≥ 1%, <10%) - діарея, блювота, метеоризм, сухість у роті, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - зниження апетиту.

З боку дихальної системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - кашель.

З боку системи кровотворення: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - анемія.

Дерматологічні реакції: часто (≥ 1%, <10%) - посилене потовиділення (в т.ч. нічна пітливість); рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - кропив'янка, гіперпігментація шкіри, випадання волосся, розм'якшення нігтів, висип, еритема.

З боку кістково-м'язової системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - м'язові болі, м'язова слабкість.

Розлади метаболізму. Часто: збільшення маси тіла. Рідко: гіперглікемія/цукровий діабет, підвищення холестерину, зниження маси тіла, зниження апетиту, зміна рівня кальцію в крові.

З боку статевої системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - еректильна дисфункція, тестикулярная атрофія, гінекомастія, біль внизу живота, болючість простати, ретроградна еякуляція, хворобливість яєчок.

З боку сечовидільної системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - прискорене сечовипускання, невідкладні позиви до сечовипускання, ниркова недостатність.

З боку обміну речовин: 6% - серйозна гіпокаліємія (≥ 5,8 ммоль / л); 2% - зниження рівня креатиніну (≥177 мкмоль/л); 15% - підвищення азоту сечовини крові (≥10,7 ммоль / л).

Інші: дуже часто (≥ 10%) - роздратування в місці введення; часто (≥ 1%, <10%) - озноб, лихоманка, слабкість, стомлюваність, простудні захворювання; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - реакції підвищеної чутливості, набряк у місці введення.

Чи не вивчено застосування дегарелікса у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на інтервал QTc більше 450 мсек, у пацієнтів з факторами ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует", при комбінації з препаратами, які здатні пролонгувати інтервал QT. При необхідності застосування дегарелікса в таких випадках слід ретельно зважити очікувану користь і ризик терапії.

Терапевтичну ефективність дегарелікса слід оцінювати за клінічними параметрами та рівнем ПСА в сироватці. Супресія тестостерону відбувається відразу ж після введення початкової дози, при цьому рівень тестостерону в плазмі крові падає до рівня тестостерону при медичної кастрації (<0,5 нг / мл) у 96% пацієнтів через три дні, у 100% пацієнтів - через місяць. Тривала, до 1 року, підтримуюча терапія забезпечує супрессию тестостерону (<0,5 нг / мл) у 97% пацієнтів. Якщо у пацієнта терапевтичний ефект виражений недостатньо чітко, слід упевнитися, що рівень тестостерону в сироватці крові залишається зниженим в достатній мірі. Дегарелікс поза сумнівами рівня тестостерону, тому немає необхідності застосовувати антиандрогенні препарати на початку лікування.

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки або нирок. З обережністю слід застосовувати дегарелікс у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, тому що його вивчення у даній категорії пацієнтів не проводилось.

Зміна щільності кісткової тканини при застосуванні дегарелікса не вивчалась, проте у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або брали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження щільності кісток. Тому внаслідок супресії тестостерону, викликаної застосуванням дегарелікса, можливе зниження щільності кісток.

Вплив дегарелікса на рівень інсуліну і глюкози в крові не вивчалося. Однак у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або брали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження чутливості інсуліну до глюкози та, можливо, розвиток або загострення цукрового діабету. Тому при лікуванні дегареліксом рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовують жінкам.

Використання в педіатрії

Чи не є обгрунтованих показань для застосування дегарелікса у дітей або підлітків.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

При застосуванні дегарелікса можливі стомлюваність і запаморочення, що може впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншим потенційно небезпечних видів діяльності.

Оскільки при застосуванні дегарелікса можливе збільшення інтервалу QT, слід оцінити необхідність одночасного застосування дегарелікса і препаратів, які викликають збільшення інтервалу QT або шлуночкову тахікардію (наприклад, хінідин, дизопірамід), нейролептиків, антиаритмічнихпрепаратів (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадону, цизаприду і моксифлоксацину.

Клінічно значуще фармакокінетична взаємодія дегарелікса і засобів, що впливають на ферментну систему CYP450, малоймовірно.

Симптоми: дані про симптоми гострого передозування дегарелікса відсутні.

Лікування: у разі передозування слід спостерігати за пацієнтом і, при необхідності, застосовувати підтримуючу терапію.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Готовий розчин зберігати при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки. Готовий розчин зберігати не більше 2 ч.