Фенефрин

Склад

діюча речовина: 1 мл фенілефрину гідрохлориду 100 мг

1 мл містить 38 крапель;

Допоміжні речовини: натрію едетат, бензалконію хлорид, кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком з контролем першого вскритія.По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією із застосування в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний або злегка жовтуватого кольору розчин, без видимих механічних частинок.

Фенефрін краплі - це препарат, активно використовуватися в офтальмології. Основна діюча речовина, фенілефрин, діятиме як альфа-адреноміметик. Фенефрін 10% розчин (або інша концентрація) рекомендується лікарем для розширення зіниці при діагностичних процедурах або для лікування деяких захворювань ока.

Застосування препарату можливе лише за рецептом. Лікар повинен враховувати зв'язок між дозуванням та всмоктуванням, оскільки при порушенні цілісності очної поверхні всмоктування може посилюватись. Перед застосуванням флакон необхідно струсити. Взаємодія з іншими ліками для очей може бути значною, тому необхідно суворо дотримуватися рекомендацій. Також важливо застосовувати фенефрін краплі у відповідних умовах, уникаючи потрапляння рідини до інших порожнин організму.

Фармакодинаміка

Фенілефрин як офтальмологічний препарат застосовується місцево у концентраціях 0,06-10,0%, для досягнення ефекту звуження судин у концентраціях 01-025%.

Фенілефрину гідрохлорид належить до групи препаратів альфа-1-симпатоміметиків з вираженим антігіперемічнім ефектом. Здатність фенілефрину розширювати зіницю пов'язаний з активацією альфа-1-рецепторів на м'язі, який розширює зіницю, частково відповідальний за зниження внутрішньоочного тиску, після введення фенілефрину гідрохлориду у високих концентраціях (2,5-10%). Судинозвужувальні ефект досягається і виявляється протинабрякову дію на слизову оболонку носа і кон'юнктиви при їх гіперемії, незважаючи на нанесення розчину фенілефрину низької концентрації. Після застосування 10% розчину фенілефрину гідрохлориду, в окремих випадках спостерігався розвиток паралічу акомодації, а також мидриаза. Але є свідчення, що 10% розчин викликає максимальне розширення зіниці протягом 20 хвилин без розвитку паралічу акомодації. Ефект розширення зіниці триває приблизно 5:00. Доведено взаємозв'язок між дозою (або концентрації) і впливом на акомодацію (або розширення зіниці) у вигляді дозозависимого (концентрація-залежного) підсилення ефекту при концентраціях від 0,1 до 10,0% на розмір зіниці та внутрішньоочний тиск. Розчин концентрації 0,125% не впливає на розмір зіниці та внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика

Епітелій рогівки відіграє важливу роль в метаболізмі фенілефрину. Після видалення епітелію рогівки, ступінь проникнення фенілефрину і його метаболітів підвищується приблизно в 10 разів, оскільки фенілефрин погано розчиняється в жирах і при фізіологічних показниках рН має властивості слабкого лугу. Фенілефрин також частково метаболізується в тканинах рогівки. Концентрація фенілефрину всередині ока значно знижується внаслідок метаболізму, якщо концентрація закапані в кон'юнктивальний мішок розчину була менше 0,1%.

Фенілефрин швидко виводиться з передньої камери ока з періодом напіввиведення 1,3 ± 0,2 години після введення 1-5% розчину в кон'юнктивальний мішок

• Максимально швидке і виражене розширення зіниці.
• Профілактика розвитку увеїту або руйнування синехій при увеіте.
• Розширення зіниці перед хірургічним втручанням.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;
• глаукома, сухий риніт, судинна аневризма;
• похилий вік, тяжкі порушення з боку серцево-судинної або цереброваскулярної системи;
• порушення цілісності очного яблука;
• порушення сльозопродукції;
• гіпертиреоз;
• печінкова порфірія;
• вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• при застосуванні інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО;
• одночасне застосування з трициклічними антидепресантами та антигіпертензивними лікарськими засобами (в т.ч. бета-адреноблокаторами).

Препарат призначають дорослим.

Для максимально швидкого і вираженого розширення зіниці закопувати по одній краплі препарату 1 раз в кон'юнктивальний мішок.

Для руйнування синехій по одній краплі кошти наносити на кон'юнктиву ока або обох очей 1 раз на добу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб; медичний нагляд необхідно при тривалому лікуванні.

Для розширення зіниці перед хірургічним втручанням препарат наносити за 30-60 хв до хірургічного втручання.

Дозування для пацієнтів похилого віку.

Лікарський засіб слід призначати з обережністю пацієнтам похилого віку тільки після оцінки можливості застосування іншого препарату з більш низькою концентрацією фенілефрину.

Спосіб застосування.

Пацієнту слід злегка нахилити голову, відтягнути нижню повіку і обережно стиснути флакон для закапування в кон'юнктивальний мішок, переконавшись, що кінчик флакона не стосується очі. Флакон слід закрити відразу після закапування.

Як і в разі будь-якого розчину очних крапель, рекомендується натиснути на протязі однієї хвилини на ділянку слізного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження системної абсорбції. Це слід зробити відразу після закапування кожної краплі.

Жорсткі контактні лінзи слід зняти до введення очних крапель. Їх можна знову надіти через 20 хвилин. Заборонено носити м'які контактні лінзи на період лікування.

Якщо більш ніж один офтальмологічний засіб застосовувати зовнішньо, інтервал часу між додатками різних лікарських засобів повинен бути не менше 5 хвилин.

Симптоми: головний біль, підвищення артеріального тиску, серцебиття, блювота, панічний страх, занепокоєння, збудження, тремор, спочатку - тахікардія, потім, за рахунок рефлекторної стимуляції вузла аорти - брадикардія, крововиливи в мозок, втрата свідомості, слабкість, втома, судоми, блідість шкіри обличчя, пароксизм, синкопальний стан, фібриляція шлуночків, диспепсичні явища.

Токсична пероральна доза дітям становить 3 мг/кг маси тіла, у дорослих 300 мг/кг маси тіла.

Лікування симптоматичне. При явищах гострого передозування застосовувати активоване вугілля або промивання шлунка. При передозуванні після введення в кон'юнктивальний мішок його слід негайно промити водою.

При рефлекторної брадикардії слід вводити атропін (дітям вводити у дозі 0,01-0,02 мг/кг маси тіла).

При небезпечному підвищенні артеріального тиску слід вводити фентоламін, антагоніст периферичних альфа-рецепторів.

Атропін слід застосовувати при рефлекторної брадикардії дітям при дозі 0,01 - 0,002 мг/кг маси тіла.

При небезпечному підвищенні артеріального тиску слід вводити фентоламін, антагоніст периферичних альфа-рецепторів.

З боку органів зору.

Препарат може викликати реактивну гіперемію після спаду сосудосуживающего дії і може викликати відчуття печіння в кон'юнктивальний мішку, затуманення зору, алергічні реакції, подразнення, світлобоязнь, відчуття дискомфорту, сльозотеча, підвищення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз на наступний день після застосування.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмія, артеріальна гіпертензія, шлуночкова аритмія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії.

Загальні симптоми: головний біль, збудження, втрата свідомості, непритомність, запаморочення, тремор, парестезії, безсоння, блідість шкіри обличчя, слабкість, задишку, диспепсичні явища.

Може траплятися параліч циліарного м'яза тривалістю в кілька годин (в окремих випадках препарат може викликати порушення акомодації ступеня трьох діоптрій). Препарат може викликати підвищення артеріального тиску, як правило, легкого ступеня. Іноді повідомлялося про потужних компресорні відповіді, що супроводжувалися прискореним серцебиттям, тахікардією порушенням серцевого ритму і сильними головними болями. Ці загальні ефекти мали місце в основному у пацієнтів з гіперемією кон'юнктиви, крововиливами в кон'юнктивальний мішок і епітеліальними дефектами рогівки або кон'юнктиви.

Тривале застосування може призвести до сильного почервоніння і ущільнення рогівки внаслідок набряку. Постійне застосування може викликати звуження зіниці у пацієнтів похилого віку.

Іноді після тривалого застосування з'являлися ксероз (кератинізація епітелію) кон'юнктиви та закупорка слізної протоки.

Фенефрін 10% може навіть посилити звуження кута передньої камери, викликаючи напад глаукоми. Якщо Фенефрін 10% призначається при глаукомі, необхідно застосовувати додаткові лікарські засоби, щоб зменшити внутрішньоочний тиск, наприклад пилокарпин.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам відсутня, тому застосування препарату Фенефрін 10% в період вагітності протипоказано.

Годування грудьми.

Невідомо, чи проникає фенілефрин в грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат не призначений для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Фенефрін 10% викликає розширення зіниць і запобігає акомодації. Може викликати помутніння зиру. Крім того, існує ризик сонячної сліпоти протягом декількох годин після застосування препарату. Пацієнту не слід керувати транспортним засобом, працювати з автоматизованими системами та виконувати небезпечні завдання, що вимагають уваги, концентрації і координації рухів, протягом декількох годин після застосування засобу, оскільки препарат зменшує швидкість і ефективність реакції.

Мідріатичний ефект препарату послаблюється при місцевому застосуванні інших очних препаратів, що містять міотичні засоби. Препарат може пригнічувати здатність міотичних коштів зменшувати внутрішньоочний тиск.

Антигіпертензивні лікарські засоби (в т.ч. бета-адреноблокатори) протипоказано використовувати одночасно з фенілефрину для місцевого застосування, оскільки можлива зворотна дія багатьох антигіпертензивних лікарських засобів з можливими летальними наслідками, можлива артеріальна гіпертензія.

Інгібітори МАО. Протипоказано одночасне застосування фенілефрину при застосуванні інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО. Одночасне застосування з інгібіторами МАО протягом 21 дня після закінчення їх застосування, має здійснюватися з обережністю, оскільки можливий розвиток системних адренергічних ефектів.

Трициклічніантидепресанти протипоказано використовувати одночасно з фенілефрину вазопресорні дію адренергічних агентів може потенціюватись трициклічнимиантидепресантами, існує ризик виникнення серцевої аритмії (або протягом декількох днів після їх припинення).

Інгаляційний наркоз / галотан. Підвищений ризик виникнення шлуночкових фибрилляций, фенілефрин слід з обережністю застосовувати при проведенні загальної анестезії, оскільки збільшується чутливість міокарда до симпатоміметиків, може посилювати пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційному наркозі.

Серцеві глікозиди або хінідин. Підвищений ризик виникнення аритмії.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Після розтину зберігати не більше 28 діб.

Термін придатності - 2 роки.

Термін зберігання препарату після першого відкриття флакона становить 28 діб. Купити Фенефрін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Фенефрін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.