Еслотин

Склад

діюча речовина Еслотин: desloratadine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить дезлоратадину 5 мг

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, дигідрат; тальк крохмаль кукурудзяний целюлоза мікрокристалічна магнію стеарат

плівкове покриття: Opadry® II Blue 85F20400 (спирт полівініловий, поліетиленгліколь (макрогол), титану діоксид (Е 171), тальк, індиго (E 132)).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, синього кольору з рискою з одного боку.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний засіб тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H 1 -рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори та не проникає у центральну нервову систему.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це виявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13 з мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень потребує підтвердження.

Клінічна ефективність та безпека.

У дослідженнях високих доз, де дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 діб, статистично значних змін серцево-судинної системи не спостерігалося. У клініко-фармакологічному дослідженні при застосуванні дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (у 9 разів більше добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалось.

У дослідженнях взаємодії з кетоконазолом та еритроміцином клінічно значущих змін у плазмових концентраціях дезлоратадину не спостерігалося.

Фармакодинамічні ефекти.

Дезлоратадин практично не проникає у центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від такої групи плацебо. Одноразовий прийом дезлоратадину в дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.

У дослідженні одноразової дози дорослих дезлоратадин у дозі 5 мг не впливав на стандартні показники льотних характеристик, включаючи загострення суб'єктивної сонливості або виконання завдань, пов'язаних із польотом.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при одночасному застосуванні з алкоголем порушення, пов'язані з алкоголем, такі як погіршення продуктивності або підвищення сонливості, не прогресували. Не було виявлено суттєвих відмінностей у результатах психомоторного тестування між групами застосування дезлоратадину та плацебо як при окремому застосуванні дезлоратадину, так і при одночасному застосуванні з алкоголем.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча, почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 годин.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість сезонного алергічного риніту, про що свідчить сумарний показник опитувальника з оцінки якості життя хворих на ринокон'юнктивіт. Максимальне поліпшення зазначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних із практичними проблемами та повсякденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин ефективно спрощуватиме симптоми при інших формах кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропивницею дезлоратадин ефективно полегшував свербіж та зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення сверблячки більш ніж на 50% відзначалося у 55% ​​пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом дезлоратадину не суттєво впливає на сон і денну активність.

Діти.

Ефективність застосування таблеток дезлоратадину у підлітків 12–17 років у дослідженнях не була остаточно продемонстрована.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Концентрацію дезлоратадину в плазмі можна визначити через 30 хвилин після його прийому. Дезлоратадин добре всмоктується, максимальна концентрація у плазмі (C max ) досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення (t 1/2) становить близько 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його t 1/2 (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційною дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів були порівняні з такими у загальній популяції із сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалася більш висока концентрація дезлоратадину. Ця кількість може змінюватись в залежності від етнічної приналежності. C max дезлоратадину була приблизно в 3 рази вище приблизно через 7 годин, термінальний t 1/2 становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 діб ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено.

Метаболізм.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo , дослідження in vitro продемонстрували, що він не пригнічує також CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Висновок.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливав на його фармакокінетику. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Фармакокінетика дезлоратадину порівнювалася у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та у здорових добровольців в одному дослідженні з прийомом одноразової дози та одному дослідженні з прийомом багаторазових доз. У дослідженні одноразової дози вміст у плазмі крові дезлоратадину був приблизно в 2 рази більший у пацієнтів з легким і в 2,5 разів більший у пацієнтів з помірним та тяжким ступенем ХНН у порівнянні зі здоровими добровольцями. У дослідженні багаторазових доз рівноважна концентрація була досягнута після 11-го дня, і в порівнянні зі здоровими суб'єктами вміст у плазмі крові дезлоратадину у пацієнтів з легкою та помірною хронічною нирковою недостатністю було в ~1,5 рази більше, а у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю у ~2,5 рази більше. В обох дослідженнях зміна вмісту в плазмі (AUC і C max ) дезлоратадину та 3-гідроксідезлоратадину не були клінічно значущими.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

• алергічний риніт (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель)
• кропив'янкою (свербіж, висип).

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини або до лоратадину.

Якщо з якихось причин препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який може підібрати аналоги Еслотін. Більше інформації про препарат містить інструкція для Еслотін.

Еслотин таблетки рекомендовано застосовувати при алергії дорослим і підліткам (старше 12 років): 1 таблетка 1 раз на день незалежно від прийому їжі для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту здійснюється до усунення симптомів і може бути відновлено при їх повторному появі (присутність симптомів більше 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів) можна пропонувати пацієнтам тривале лікування протягом періодів дії алергену.

Купити таблетки Еслотін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Еслотин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне і підтримуюче лікування. Існують дані, що в клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводився в дозах 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалося. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні ефекти, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені в таблиці. Частота визначається як: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (≥1 / 1000 до <1/100), рідкісні (≥1 / 10000 до <1/1000 ), дуже рідкісні (<1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

Діти.

У післяреєстраційному періоді у дітей спостерігалися такі побічні реакції (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія, аномальна поведінка та агресія.

Ретроспективне обсерваційне дослідження з безпеки виявило збільшену частоту нападів судом, що почалися у пацієнтів віком від 0 до 19 років при прийомі дезлоратадину в порівнянні з періодами, коли вони не отримували дезлоратадину.

Серед дітей 0-4 років скориговане абсолютне збільшення склало 37,5 (95% довірчий інтервал (ДІ) 10,5-64,5) на 100 000 людино-років з попереднім рівнем нападів 80,3 на 100 000 людино-років. Серед пацієнтів віком 5–19 років скориговане абсолютне збільшення склало 11,3 (95% ДІ 2,3–20,2) на 100000 людино-років з попереднім показником 36,4 на 100000 людино-років.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через державну систему фармаконагляду.

Хворим із нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості застосування препарату слід здійснювати під контролем лікаря (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявністю судом в особистому та спорідненому анамнезі, особливо дітям молодшого віку, які можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом. У разі розвитку судом слід розглянути питання щодо припинення застосування препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Велика кількість даних щодо застосування вагітним жінкам (понад 1000 доведених результатів) не вказує ні на вроджену, ні на фето-неонатальну токсичність дезлоратадину. Дослідження на тваринах не вказують ні на прямий, ні на опосередкований шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Як запобіжний засіб слід уникати застосування препарату в період вагітності.

Період годування груддю.

Дезлоратадин виявлявся в організмі новонароджених/немовлят, чиї матері отримували лікування. Вплив дезлоратадину на новонароджених/немовлят невідомий. Рішення щодо того, припинити годування груддю або припинити/утриматися від застосування препаратом, слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для жінки.

фертильність.

Дані щодо впливу на жіночу чи чоловічу фертильність відсутні.

Діти

Ефективність та безпечність препарату для дітей до 12 років не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

ІНа підставі даних клінічних досліджень встановлено, що дезлоратадин не впливає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтів слід поінформувати, що здебільшого сонливості немає. Однак з огляду на індивідуальну варіативність відповіді на лікарські засоби пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами до встановлення індивідуальної реакції на лікарський засіб.

При спільному застосуванні дезлоратадину з еритроміцином або кетоконазолом ніяких клінічно значущих взаємодій не спостерігалося. Дезлоратадин НЕ посилював негативний вплив етанолу на психомоторну функцію. Однак спостерігалися випадки непереносимості алкоголю і алкогольна інтоксикація при застосуванні дезлоратадину. Тому необхідно бути обережним при застосуванні алкоголю в період лікування.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.