Эслотин

Состав

действующее вещество Эслотин: desloratadine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат

пленочное покрытие: Opadry® II Blue 85F20400 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), тальк, индиго (E 132)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Дезлоратадин – это неседативное антигистаминное средство длительного действия, оказывающее селективное антагонистическое действие на периферические H 1 -рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1 - рецепторы и не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Клиническая эффективность и сохранность.

В исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 суток, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

В исследованиях взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений в плазменных концентрациях дезлоратадина не наблюдалось.

Фармакодинамические эффекты.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

В исследовании однократной дозы взрослых дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая обострение субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полетом.

В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение продуктивности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами применения дезлоратадина и плацебо как при отдельном применении дезлоратадина, так и при одновременном применении с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение, покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных с рыноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% ​​пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием дезлоратадина не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Дети.

Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков 12–17 лет в исследованиях не была окончательно продемонстрирована.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после его приема. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (t 1/2 ) составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его t 1/2 (приблизительно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнимы с таковыми в общей популяции с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. C max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный t 1/2 составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Деление.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 суток признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не обнаружено.

Метаболизм.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo , исследования in vitro продемонстрировали, что он не ингибирует также CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на его фармакокинетику. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетика дезлоратадина сравнивалась у пациентов с ХПН и у здоровых добровольцев в одном исследовании с приемом однократной дозы и одном исследовании с приемом многократных доз. В исследовании однократной дозы содержание в плазме крови дезлоратадина было примерно в 2 раза больше у пациентов с легким и в 2,5 раза больше у пациентов с умеренной и тяжелой степенью ХПН по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесная концентрация была достигнута после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами содержание в плазме крови дезлоратадина у пациентов с легкой и умеренной ХПН было в ~1,5 раза больше, а у пациентов с тяжелой ХПН в ~2,5 раза больше. В обоих исследованиях изменение содержания в плазме крови (AUC и C max ) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель)
• крапивницей (зуд, сыпь).

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Если по каким-либо причинам препарат противопоказан, рекомендуем обратиться к доктору, который может подобрать Эслотин аналоги. Больше информации о препарате содержит инструкция для Эслотин.

Эслотин таблетки рекомендовано применять при аллергии взрослым и подросткам (старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в день независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (присутствие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Купить таблетки Эслотин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на препарат Эслотин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Существуют данные, что в клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные эффекты, о которых сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000 ), очень редкие (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Дети.

В пострегистрационном периоде у детей наблюдались следующие побочные реакции (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение и агрессия.

Ретроспективное обсервационное исследование по безопасности выявило увеличенную частоту приступов судорог, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.

Среди детей 0-4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5-64,5) на 100000 человеко-лет с предыдущим уровнем приступов 80,3 на 100000 человеко-лет. Среди пациентов в возрасте 5–19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95% ДИ 2,3–20,2) на 100000 человеко-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100000 человеко-лет.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора.

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести применение препарата следует осуществлять под контролем врача (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и родственном анамнезе, особенно детям младшего возраста, которые могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Большое количество данных по применению беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное воздействие на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин оказывался в организме новорожденных/младенцев, чьи матери получали лечение. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение относительно того, прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от применения препаратом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

фертильность.

Данные о влиянии на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Дети

Эффективность и безопасность препарата для детей до 12 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании данных клинических исследований установлено, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в большинстве случаев сонливости не наблюдается. Однако учитывая индивидуальную вариативность ответа на лекарственные средства, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до установления индивидуальной реакции на лекарственное средство.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Дезлоратадин НЕ усиливал негативное воздействие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении дезлоратадина. Поэтому необходимо быть осторожным если одновременно употребляете Эслотин и алкоголь.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Cрок годности - 3 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.