Еол

Склад

діюча речовина дезлоратадин (desloratadine)

1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;

Допоміжні речовини: пропіленгліколь (Е 1520) сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420) кислота лимона моногідрат (Е 330) натрію (Е 331) гіпромелоза; сахаралоза (цукралоза) (Е 955) трилон Б (трилон Б) ароматизатор «Тутті-Фрутті» (гліцерілтріацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)); вода очищена.

Форма випуску

Розчин оральний (по 150 мл, з темного скла, закритих кришкою з захистом від дітей, в комплекті з мірною ложкою або мірним пристроєм у вигляді шприца в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний розчин, вільний від сторонніх включень.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових _{Н1-рецепторів,} що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину.

Після прийому Еол селективно блокує периферичні _{Н1-гістамінові} рецептори та не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Крім антигистаминного активності, Еол чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еол пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
• гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тварин.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається в середньому через 3 год, період напіввиведення становить в середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 - 87%) зв'язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і розчину орального.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C _max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі розчину орального у дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-гликопротеида.

Дослідження з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг показало, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель.

Для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою, таких як свербіж і висипання.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого неактивного компонента препарату.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (в тому числі интермиттирующей і персистирующим) і хронічної ідіопатичної кропивницею, Еол застосовують незалежно від прийому їжі в наступних дозах:

діти у віці від 6 до 12 місяців по 2 мл розчину орального (1 мг дезлоратадину) один раз на добу

• у віці від 1 до 5 років по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу
• у віці від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

дорослі та діти старше 12 років: 10 мл орального (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту при наявності симптомів захворювання менше 4 дні на тиждень або менше 4 тижнів проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта і може бути припинено після зникнення симптомів і відновлено тільки вони з'являться. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном, якщо симптоми спостерігаються протягом 4 або більше днів на тиждень і більше 4 тижні.

У разі передозування проводять стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину в дозі до 45 мг (що в 9 разів перевищує рекомендовані) клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

При застосуванні препарату Еол в рекомендованій дозі 5 мг/добу відповідно до показань, включаючи алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, частота небажаних явищ була на 3% вище, ніж при застосуванні плацебо. Найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%), головний біль (0,6%).

У віці від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі розчину орального, так і в групі плацебо. У віці від 6 до 23 місяців найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), лихоманка (2,3%) і безсоння (2,3%).

Дуже рідко повідомлялося про реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксії і висип), тахікардію, серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час пост - маркетингового періоду, наведені в таблиці.

У разі появи будь-яких побічних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенности при дослідженнях на тварин. Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тому застосування Еолу під час вагітності не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Еолу годування груддю не рекомендується.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 6 місяців.

Ефективність та безпечність застосування сиропу Еол дітям до 6 місяців не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив не очікується. Однак пацієнтів слід поінформувати, що дуже рідко відчувається сонливість, це може вплинути на здатність керувати автомобілем та іншої складної технікою.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином виявлено не було. У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо. Еол при застосуванні з алкоголем, не посилював негативний вплив етанолу на психомоторну функцію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності після відкриття флакона - 2 місяці.