Дженагра

Таблетки п / о по 25 (50 або 100) мг, №1.

По 1 або 4 таблетки в блістерах в упаковці з картону.

Діюча речовина - силденафілу цитрат.

В 1 таблетці міститься силденафілу цитрат 25 (50 або 100) мг.

Допоміжні речовини: Lactose, Calcium hydrogen phosphate, Cellulose microcrystallic, Povidone, Silicium dioxide, Magnesium stearate, Talc, натріюкроскармелоза; оболонка: Hypromellose, talc, Titanium Dioxide, Polyethylene glycol 6000, барвник лак індигокармін, лак хіноліновий жовтий.

Дженагра відноситься до селективних інгібіторів циклічної гуанозинмонофосфат-специфічною фосфодіестерази типу 5, який впливає на ерекцію.
Силденафіл блокує фермент ФДЕ-5, внаслідок чого накопичується цГМФ в кавернозних тілах статевого члена, таким чином препарат діє опосередковано без прямого впливу на запалі тіла. Збільшення рівня цГМФ приводить до активного розслаблення гладких волокон в печеристих тілах, підвищується приплив крові в статевому члені, що викликає стійку, тверду ерекцію протягом статевого акту.

Ефективність дії препарату безпосередньо залежить від збудження і бажання інтимної близькості у чоловіка. Механізм збудження супроводжується вивільненням оксиду азоту, який бере участь в активації ферменту гуанілатциклази, що запускає накопичення і підвищення рівня цГМФ, фермент ФДЕ-5 руйнує цГМФ, але чим активніше утворюється оксид азоту, тим більше виражена ступінь твердості та тривалість ерекції. Оксид азоту більше накопичується при дії силденафілу.
У разі відсутності порушення препарат не буде надавати необхідну дію, тому що в цьому випадку немає механізму первинного запуску пов'язаного з виділенням NO. Препарат впливає на оргазм, кілька посилюючи його, а також підвищує почуття задоволення від близькості.

Після перорального прийому натщесерце препарат швидко абсорбується. Біодоступність - близько 41%. Максимальна концентрація силденафілу в крові спостерігається по закінченню 30-120 хвилин, в середньому первинний ефект настає на 60 хвилині. Швидкість всмоктування препарату сповільнюється при прийомі разом з жирною їжею. Силденафіл знаходиться в крові у зв'язаному стані з альбуміном на 96%.
Метаболізується препарат в печінці за участю системи цитохрому Р450, перетворюючись в активний метаболіт N-десметил силденафіл. Період напіввиведення дорівнює 4 годинам. Елімінується у вигляді метаболітів з калом переважно, до 13% виводиться з сечею. У пацієнтів похилого віку концентрація силденафілу в крові вище, ніж у молодих осіб на 40%.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, що мають тяжкий перебіг відзначається збільшення мах на 88% за рахунок зниження кліренсу силденафілу на тлі даної патології. При легкої і среднетяжелой ступеня ХНН таких змін не спостерігається.
У осіб з печінковою недостатністю так само знижується кліренс силденафілу, з подальшим підвищенням мах до 47%.

Дженагра не робить негативного впливу на фертильність чоловіка.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90 % порівняно з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку (18–45 років). У зв’язку із віковими відмінностями у зв’язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40 %.

Ниркова недостатність. У добровольців із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незміненою після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг. Середні AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту підвищувалися на максимум 126 % та максимум 73 % відповідно порівняно з такими показниками у добровольців такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC та Cmax у середньому на 100 % та 88 % відповідно порівняно із добровольцями такого ж віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 200 % та 79 % відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців із цирозом печінки легкого та помірного ступеня (класів А та В за класифікацією Чайлда — П’ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84 %) та Cmax (47 %) порівняно з добровольцями такого ж віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.

Для лікування еректильної дисфункції (з метою підвищення здатності до досягнення і утримання твердої ерекції при статевому акті).

Купить Дженагра в Украине можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Дженагра приймається перорально. Рекомендовано приймати натщесерце, тому що період первинних проявів від дії лікарського засобу настає швидше, ніж при вживанні його разом з їжею. Препарат приймають за 60 хвилин до статевої близькості. Для досягнення оптимального ефекту необхідна наявність порушення у чоловіка.

Первинна терапевтична доза 50 мг одноразово за 24 години. У разі необхідності дозування або підвищують при неефективності до 100мг, або знижують до 25 мг в ситуації високого клінічного ефекту від дози 50 мг. Максимально допустима доза - 100мг. Рекомендований інтервал не менше 24 годин між наступним прийомом препарату.

У осіб з хронічною нирковою недостатністю легкої та середньої тяжкості застосовуються вищеописані дозування. При тяжкому перебігу ХНН і / або печінкової недостатності первинна рекомендована доза 25 мг.

При вживанні ритонавіру препарат приймають в максимальній дозі 25 мг з інтервалом 48 годин.

При вживанні препаратів саквінавір, ітраконазол, еритроміцин, кетоконазол початкова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг.

На тлі лікування блокаторами α-адренорецепторів необхідно враховувати ризик постуральноїгіпотензії, тому лікування починають з мінімальних доз силденафілу.

У осіб похилого віку дозування не змінюється, рекомендуються среднетерапевтические дози.

Вартість на Дженагра вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Основні побічні ефекти відзначаються при використанні максимальних доз.

Характеризуються минущими, оборотними проявами. При використанні терапевтичних доз Дженагра добре переноситься пацієнтами.

Характерні помірні явища головного болю, гіперемії особи, закладеності носа, диспепсичні розлади, зміна відчуття кольору, рідко явища приапізму. Всі симптоми мають транзиторний характер і не вимагають додаткового лікування.

У разі індивідуальної чутливості можливий розвиток алергічних реакцій.

Дженагра не застосовується в осіб з високою індивідуальною чутливістю до силденафілу або компонентів препарату.

Чи не призначається силденафіл у пацієнтів, що приймають нітрати, донатори оксиду азоту, органічні нітрити.

Не рекомендується призначати препарат при важкої супутньої патології ССЗ (нестабільна стенокардія, СН).

Пацієнти з неартеріальной передньої ішемічної оптичної нейропатією, у яких присутня втрата зору, не повинні отримувати лікування силденафілом.

Препарат протипоказаний для використання при тяжкій печінковій недостатності, при гіпотензії (АТ <90/50 мм рт. Ст.), Після інсульту або інфаркту (у перші 6 місяців), при дегенеративних процесах сітківки, при хворобі Пейроні.

Втрата зору на око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва незалежно від того, чи пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5.

Дженагра не призначена для використання в осіб до 18 років і осіб жіночої статі.

Вплив на кровотечі.Дослідження тромбоцитів показали, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтам з порушеннями зсідання крові або гострою виразкою пептики. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтам цієї групи можливе лише після детальної оцінки співвідношення користі та ризиків.

Вагітність

Дженагра не використовується у жінок.

Інгібітори цитохрому Р450 знижують елімінацію силденафілу, що підвищує ризик розвитку небажаних ефектів.

Індуктори цитохрому Р450 збільшують період Т ½ і знижують тривалість фармакологічних ефектів препарату.

Інгібітори CYP 3A4, циметидин знижують кліренс силденафілу і підвищують ймовірність розвитку негативних ефектів.

Одночасне використання силденафілу з інгібіторами протеаз ВІЛ (саквінавіру, ритонавіру) підвищує максимальну швидкість всмоктування препарату в крові на 140 і 1000% відповідно.

Антацидні засоби при одноразовому використанні не змінюють фармакокінетику препарату.

Силденафіл збільшує фармакологічну активність нітратів з високим ризиком розвитку різкого гіпотензивного ефекту, що виключає можливість поєднання даних груп препаратів.

Грейпфрутовий сік здатний змінювати метаболізм препарату з подальшим збільшенням мах в крові.

Толбутамід, варфарин не роблять взаємодії на силденафіл.

Блокатори α-адреноблокатори здатні викликати при поєднаної терапії з Дженагра симптоматичну гіпотензію.

Доксазозин при одночасному використанні з силденафілом здатний провокувати розвиток постуральноїгіпотензії без втрати свідомості.

Препарат не має негативного взаємодії з антигіпертензивними засобами.

Силденафіл не посилює ефектів алкоголю.

У разі використання доз до 800 мг характерно розвиток яскравих побічних ефектів. З метою лікування використовують симптоматичну терапію. Діаліз не є ефективним, тому що препарат знаходиться в міцного зв'язку з альбуміном.

Рекомендований температурний режим зберігання до 25 градусів Цельсія.

Віагра, Потенціале, Силденафіл

Актуальна ціна на Дженагра вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.