Дженагра

Таблетки п/о по 25 (50 или 100) мг, №1.

По 1 или 4 таблетки в блистерах в упаковке картонной.

Действующее вещество - силденафила цитрат.

В 1 таблетке содержится силденафила цитрат 25 (50 или 100) мг.

Вспомогательные вещества: Lactose, Calcium hydrogen phosphate, Cellulose microcrystallic, Povidone, Silicium dioxide, Magnesium stearate, Talc, натрия кроскармеллоза; оболочка : Hypromellose, talc, Titanium Dioxide, Polyethylene glycol 6000, краситель лак индигокармин, лак хинолин желтый.

Дженагра относится к селективным ингибиторам циклической гуанозинмонофосфат-специфичной ФДЭ типа 5, оказывающим влияние на эрекцию.
Силденафил блокирует фермент ФДЭ-5, вследствие чего накапливается цГМФ в кавернозных телах полового члена, т.о. препарат действует опосредованно без прямого влияния на пещеристые тела. Увеличение уровня цГМФ приводит к активному расслаблению гладкомышечных волокон в пещеристых телах, повышается приток крови в половом члене, что вызывает стойкую, твердую эрекцию на протяжении полового акта.

Эффективность действия препарата напрямую зависит от возбуждения и желания интимной близости у мужчины. Механизм возбуждения сопровождается высвобождением оксида азота, который участвует в активации фермента гуанилатциклазы, что запускает накопление и повышения уровня цГМФ, фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, но чем активней образуется оксид азота, тем более выражена степень твердости и продолжительность эрекции. Оксид азота больше накапливается при действии силденафила.
В случае отсутствия возбуждения препарат не будет оказывать необходимого действия, т.к. в этом случае нет механизма первичного запуска связанного с выделением NO. Препарат оказывает влияние на оргазм, несколько усиливая его, а также повышает чувство удовлетворения от близости.

После перорального приема натощак препарат быстро абсорбируется. Биодоступность - около 41%. Максимальная концентрация силденафила в крови наблюдается по истечению 30-120 минут, в среднем первичный эффект наступает на 60 минуте. Скорость всасывания препарата замедляется при приеме вместе с жирной пищей. Силденафил находится в крови в связанном состоянии с альбумином на 96%.
Метаболизируется препарат в печени при участии системы цитохрома Р450, превращаясь в активный метаболит N-десметил силденафил. Период полувыведения равен 4 часам. Элиминируется в виде метаболитов с калом преимущественно, до 13% выводится с мочой. У пациентов преклонного возраста концентрация силденафила в крови выше, чем у молодых лиц на 40%.

У пациентов с ХПН, имеющих тяжелое течение отмечается увеличение Смах на 88% за счет снижения клиренса силденафила на фоне данной патологии. При легкой и среднетяжелой степени ХПН таковых изменений не наблюдается.
У лиц с печеночной недостаточностью так же снижается клиренс силденафила, с последующим повышением Смах до 47%.

Дженагра не оказывает отрицательного влияния на фертильность мужчины.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составило примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизмененной после однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на максимум 126% и максимум 73% по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC и Cmax в среднем на 100% и 88% по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значительно повышались на 200% и 79% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени (классов А и В по классификации Чайлда - Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени в тяжелой степени не изучалась.

Для лечения эректильной дисфункции (с целью повышения способности к достижению и удержанию твердой эрекции при половом акте).

Купить Дженагра в Украине можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Дженагра принимается перорально. Рекомендовано принимать натощак, т.к. период первичных проявлений от действия лекарственного средства наступает быстрей, нежели при употреблении его вместе с пищей. Препарат принимают за 60 минут до половой близости. Для достижения оптимального эффекта необходимо наличие возбуждения у мужчины.

Первичная терапевтическая доза 50 мг однократно за 24 часа. В случае необходимости дозировку либо повышают при не эффективности до 100мг, либо снижают до 25 мг в ситуации высокого клинического эффекта от дозы 50 мг. Максимально допустимая доза – 100мг. Рекомендуемый интервал не менее 24 часов между следующим приемом препарата.

У лиц с ХПН легкой и средней тяжести применяются вышеописанные дозировки. При тяжелом течении ХПН и/или печеночной недостаточности первичная рекомендуемая доза 25 мг.

При употреблении ритонавира препарат принимают в максимальной дозе 25 мг с интервалом 48 часов.

При употреблении препаратов саквинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол начальная доза силденафила не должна превышать 25 мг.

На фоне лечения блокаторами α-адренорецепторов необходимо учитывать риск постуральной гипотензии, поэтому лечение начинают с минимальных доз силденафила.

У лиц преклонного возраста дозировка не изменяется, рекомендуются среднетерапевтические дозы.

Стоимость на Дженагра указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Основные побочные эффекты отмечаются при использовании максимальных доз.

Характеризуются преходящими, обратимыми проявлениями. При использовании терапевтических доз Дженагра хорошо переносится пациентами.

Характерны умеренные явления головной боли, гиперемии лица, заложенности носа, диспепсические расстройства, изменение цветоощущения, редко явления приапизма. Все симптомы имеют транзиторный характер и не требуют дополнительного лечения.

В случае индивидуальной чувствительности возможно развитие аллергических реакций.

Дженагра не применяется у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к силденафилу или составляющим препарата.

Не назначается силденафил у пациентов, принимающих нитраты, донаторы оксида азота, органические нитриты.

Не рекомендуется назначать препарат при тяжелой сопутствующей патологии ССЗ (нестабильная стенокардия, СН).

Пациенты с неартериальной передней ишемической оптической нейропатией, у которых присутствует потеря зрения, не должны получать лечение силденафилом.

Препарат противопоказан для использования при тяжелой печеночной недостаточности, при гипотензии (АД <90/50 мм рт. ст.), после инсульта или инфаркта (в первые 6 месяцев), при дегенеративных процессах сетчатки, при болезни Пейрони.

Потеря зрения на глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5.

Дженагра не предназначена для использования у лиц до 18 лет и лиц женского пола.

Воздействие на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентам этой группы возможно только после ретельной оценки соотношения пользы и рисков.

Беременность

Дженагра не используется у женщин.

Ингибиторы цитохрома Р450 снижают элиминацию силденафила , что повышает риск развития нежелательных эффектов.

Индукторы цитохрома Р450 увеличивают период Т ½ и снижают продолжительность фармакологических эффектов препарата.

Ингибиторы CYP 3A4, циметидин снижают клиренс силденафила и повышают вероятность развития негативных эффектов.

Сочетанное использование силденафила с ингибиторами протеаз ВИЧ (саквинавира, ритонавира) повышает максимальную скорость всасывания препарата в крови на 140 и 1000% соответственно.

Антацидные средства при однократном использовании не изменяют фармакокинетику препарата.

Силденафил увеличивает фармакологическую активность нитратов с высоким риском развития резкого гипотензивного эффекта, что исключает возможность сочетания данных групп препаратов.

Грейпфрутовый сок способен изменять метаболизм препарата с последующим увеличением Смах в крови.

Толбутамид, варфарин не оказывают взаимодействия на силденафил.

Блокаторы α-адренорецепторов способны вызывать при сочетанной терапии с Дженагрой симптоматическую гипотензию.

Доксазозин при одновременном использовании с силденафилом способен провоцировать развитие постуральной гипотензии без потери сознания.

Препарат не имеет отрицательного взаимодействия с антигипертензивными средствами.

Силденафил не усиливает эффектов алкоголя.

В случае использования доз до 800 мг характерно развитие ярких побочных эффектов. С целью лечения используют симптоматическую терапию. Диализ не эффективен, т.к. препарат находится в прочной связи с альбумином.

Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.

Виагра, Потенциале, Силденафил

Актуальная цена на Дженагра указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.