Дитилін

діюча речовина: suxamethonium iodide;

1 мл розчину містить суксаметонію йодиду (дитиліну) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота аскорбінова, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Міорелаксанти. Похідні холіну. Суксаметон.

Код ATX M03B01.

Фармакодинаміка.

Дитилін є деполяризуючим міорелаксантом короткої дії. За хімічною будовою дитилін можна як подвоєну молекулу ацетилхоліну. Має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м'язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м'язову передачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м'язів. Швидко руйнується псевдохолінестеразою з утворенням холіну та бурштинової кислоти, через що ефект дитиліну є короткочасним.

Після введення дія лікарського засобу проявляється через 2-3 хвилини та зберігається у повному обсязі до 3 хвилин. Приблизно через 5 хвилин після введення лікарського засобу ефект повністю припиняється.

Швидкий настання ефекту та подальше швидке відновлення тонусу м'язів дозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м'язів.

Фармакокінетика.

Дані про фармакокінетику дитиліну суттєво обмежені через короткий час дії лікарського засобу. Відразу після внутрішньовенного введення лікарський засіб піддається впливу псевдохолінестерази крові. Розпадає на холін, який надалі використовується для синтезу ацетилхоліну, та на янтарну кислоту, що бере участь у процесах тканинного дихання. Лікарський засіб проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.

Застосовувати для міорелаксації при інтубації трахеї, ендоскопічних процедурах (бронхо, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасних операціях, що вимагають міорелаксації (вправлення вивихів, репозиція уламків кістки), для підтримки міоплегія при оперативних втручаннях (гінекологічних, торакальних, абдомінальних), усунення судом при правці.

Купити Дитилін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Дитиліна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, глаукома, міастенія, гостра печінкова недостатність, виражена анемія, злоякісна гіпертермія в анамнезі, атипова активність холінестерази плазми крові гіперкаліємія при великих травмах або опіках, при тривалій іммобілізації хворого, паралічі скелетних м'язів; гіперкаліємія, пов'язана з нирковою недостатністю; відкрита травма ока і випадки, коли підвищення внутрішньоочного тиску небажано; міопатія скелетних м'язів, рабдоміоліз.

Одночасне застосування препаратів, що підвищують чутливість до суксаметонію.

Застосовувати болюсно і у вигляді інфузій або внутрішньом'язово.

Введення Дитилін-біолік допускається тільки при наявності всіх умов для проведення штучної вентиляції легенів.

Дорослі. Дозу встановлює лікар індивідуально з урахуванням маси тіла, реакції пацієнта, ступеня необхідної м'язової релаксації, шляхи введення.

Для проведення інтубації вводити внутрішньовенно в дозі 1 мг/кг маси тіла. Ця доза зазвичай викликає м'язову релаксацію через 30-60 секунд, яка триває від 2 до 6 хвилин. Великі дози викликають більш тривалу м'язову релаксацію, але подвоєння дози не обов'язково призводить до подвоєння тривалості релаксації. Додаткові дози дитилина, становлять від 50% до 100% від початкової дози слід вводити з інтервалом від 5 до 10 хвилин, будуть підтримувати м'язову релаксацію протягом короткочасного хірургічного втручання під загальною анестезією.

Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції Дітілін-Дарниця можна вводити у вигляді ін'єкцій 0,1-0,2% розчину, розведеного в 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду зі швидкістю 2,5-4 мг/хв . Швидкість інфузії необхідно скорегувати в залежності від реакції конкретного пацієнта.

Загальна доза Дітілін-Дарниця при повторних внутрішньовенних ін'єкціях або безперервної інфузії не повинна перевищувати 500 мг / год.

Діти у віці від 1 року. Пацієнти цієї вікової групи більш стійкі до дії дитилина в порівнянні з дорослими. Рекомендована внутрішньовенна доза становить - 1 мг/кг маси тіла.

При введенні Дітілін-Дарниця дітям шляхом інфузії дозу слід визначати як для дорослих, але початкову швидкість інфузії знижувати пропорційно масі тіла.

Рекомендована внутрішньом'язова доза для дітей у віці від 1 року - до 4 мг/кг маси тіла. Ці дози викликають м'язову релаксацію, яка триває приблизно 3 хвилини. Сумарна доза не повинна перевищувати 150 мг.

Застосування пацієнтам літнього віку дози Дітілін-Дарниця для людей похилого віку аналогічні дозам для дорослих. Люди похилого віку більш схильні до виникнення серцевих аритмій, особливо якщо вони приймають серцеві глікозиди.

Симптоми: передозування дитиліном проявляється тривалою зупинкою дихання і паралічем м'язів.

Лікування: штучна вентиляція легенів, при необхідності - переливання свіжої крові, тобто такою, що містить в своєму складі псевдохолінестерази.

З боку органів чуття: підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: підвищене слиновиділення, підвищення внутрішньо-шлункового тиску (і, як наслідок, збільшення ризику регургітації і попадання шлункового вмісту в дихальні шляхи).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки.

Метаболічні порушення: гіперглікемія, транзиторне підвищення рівня калію.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія або гіпотензія, припливи, короткочасна брадикардія, асистолія, тахікардія, аритмія (включаючи шлуночкові аритмії), порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця, колапс.

З боку органів дихання: апное, бронхоспазм, пролонгований параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично обумовленим порушенням вироблення псевдохолінестерази).

З боку опорно-рухового апарату: поява м'язового болю через 10-12 годин після введення дитилина, фасцікуляціі м'язів, тризм, рабдоміоліз з подальшим розвитком міоглобінемія і миоглобинурии.

Дерматологічні порушення: почервоніння шкіри, висипання.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, анафілактичний шок.

З боку організму в цілому: гіпертермія, зміни в місці введення.

Препарат Дитилін слід обережно застосовувати у пацієнтів з порушенням водно-електролітного балансу, включаючи зміни рівня натрієвих та калієвих іонів у плазмі крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Суксаметоній не викликає прямого впливу на матку і іншу гладку мускулатуру. У нормальних терапевтичних дозах не проникає через плацентарний бар'єр у кількості, яка може вплинути на дихання новонародженого. У період вагітності препарат застосовувати тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

Годування груддю: немає даних про здатність препарату проникати у грудне молоко.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року. Слід проявляти обережність при застосуванні препарату пацієнтам цієї вікової групи, оскільки у дітей частіше діагностується міопатія, вони більш схильні до розвитку злоякісної гіпертермії і рабдоміолізу і мають підвищений ризик розвитку серйозних побічних реакцій після введення суксаметонію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дітілін-Дарниця призначений для застосування в умовах лікувального закладу в поєднанні із засобами для загальної анестезії, тому необхідно дотримуватися всіх застережень щодо застосування засобів для загальної анестезії.

Перераховані нижче лікарські речовини та хімічні сполуки зменшують активність холінестерази в плазмі крові, ніж підвищують інтенсивність і тривалість міорелаксуючий дії Дітілін-Дарниця. До них відносяться: фосфорорганічні інсектициди та метріфонат; очні краплі з ехотіофатом; триметафан; специфічні антихолінестеразні засоби: неостигмін, піридостигмін, фізостигмін, едрофоніум; такрину гідрохлорид цитотоксические лікарські засоби: циклофосфамід, мехлоретамін, тріетіленмеламін, тіотепа; лікарські засоби, що застосовуються в психіатричній практиці: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезуючі лікарські засоби: кетамін, морфін, антагоністи морфіну, петидин, панкуроний, пропанідід.

До інших лікарських засобів, які можуть негативно вплинути на активність холінестерази в плазмі крові, відносяться апротинін, дифенгидрамин, прометазин, естрогени, окситоцин, ГКС (у високих дозах), оральні контрацептиви, тербуталін, метоклопрамід.

Наведені нижче лікарські речовини та хімічні сполуки підвищують інтенсивність і тривалість міорелаксуючий дії Дітілін-Дарниця шляхами, не пов'язаними зі зміною активності холінестерази в плазмі крові. До них відносяться: солі магнію; літію карбонат; азатіоприн; хінін і хлорхінін; антибіотики аминогликозидного ряду, кліндаміцин, поліміксини; антиаритмічні препарати: хінідин, прокаїнамід, верапаміл, бета-адреноблокатори, лідокаїн, прокаїн; летючі та інгаляційні анестезуючі лікарські засоби: галотан, енфлуран, десфлуран, ізофлуран, діетілефір і метоксифлуран - мають незначний ефект на I фазу блокування нервово-м'язової передачі Дітілін-Дарниця, однак прискорюють початок і підвищують інтенсивність II фази блокування нервово-м'язової передачі суксаметонієм.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підвищується ефект останніх.

При одночасному застосуванні із засобами для лікування міастенії знижується ефективність останніх.

Галогенсодержащих кошти для загальної анестезії підвищують небажаний ефект дитилина на серцево-судинну систему.

Тіопентал натрію, атропін знижують небажаний ефект дитилина на серцево-судинну систему.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °C до 8 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.