Дитилин является деполяризующих миорелаксантов короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое сродство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразы с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина является кратковременным.
После введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 минут. Примерно через 5 минут после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.
Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.
Данные фармакокинетики дитилина существенно ограничены через короткое время действия препарата. Сразу после введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, что в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвует в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Применять для миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных ), устранение судорог при правке.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличи скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления нежелательно; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз.
Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметония.
Применять болюсно и в виде инфузий или внутримышечно.
Введение Дитилин-Дарница допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.
Взрослые. Дозу устанавливает врач индивидуально с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.
Для проведения эндотрахеальной интубации вводить внутривенно в дозе 1 мг / кг массы тела. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30-60 секунд, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина, составляющие от 50% до 100% от начальной дозы следует вводить с интервалом от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Дарница можно вводить в виде инъекций 0,1-0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида со скоростью 2,5-4 мг / мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.
Общая доза Дитилин-Дарница при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг / час.
Дети в возрасте от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина по сравнению со взрослыми. Рекомендуемая внутривенная доза составляет - 1 мг / кг массы тела.
При введении Дитилин-Дарница детям путем инфузии дозу следует определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела.
Рекомендуемая внутримышечная доза для детей в возрасте от 1 года - до 4 мг / кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию, которая длится примерно 3 минуты. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Применение пациентам пожилого возраста дозы Дитилин-Дарница для людей пожилого возраста аналогичные дозам для взрослых. Пожилые люди более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.
Симптомы: передозировка дитилином проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.
Лечение: искусственная вентиляция легких, при необходимости - переливание свежей крови, то есть такой, которая содержит в своем составе псевдохолинэстеразы.
Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутри- желудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Метаболические нарушения: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.
Со стороны органов дыхания: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением выработки псевдохолинэстеразы).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемия и миоглобинурии.
Дерматологические нарушения: покраснение кожи, высыпания.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом: гипертермия, изменения в месте введения.
Суксаметоний не вызывает прямого воздействия на матку и другую гладкую мускулатуру. В нормальных терапевтических дозах не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применять только в том случае, если польза для матери превышает риск для плода.
Кормление грудью: нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко.
Препарат применять детям в возрасте от 1 года. Следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам этой возрастной группы, так как у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.
Дитилин-Дарница предназначен для применения в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все оговорок по применению средств для общей анестезии.
Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения уменьшают активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница. К ним относятся: фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с ехотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные средства: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрина гидрохлорид цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.
К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.
Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; антиаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилефир и метоксифлуран - имеют незначительный эффект на I фазу блокировки нервно-мышечной передачи Дитилин-Дарница, однако ускоряют начало и повышают интенсивность II фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметонием.
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.
При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.
Галогенсодержащих средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.
Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Описание препарата Дитилин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Форма выпуска: раствор для инъекций 20 мг/мл по 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 или по 2 блистера в пачке
Состав: 1 мл раствора содержит: дитилина (суксаметония йодид) – 20 мг
Производитель: Украина
Форма выпуска: раствор для инъекций, 20 мг/мл по 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке
Состав: 1 мл раствора содержит суксаметонию йодида (дитилина) 20 мг
Производитель: Украина