Дісгрен

капс. 300 мг блістер, № 30

• Трифлузал 300 мг

Основні фізико-хімічні властивості:

безбарвні тверді желатинові капсули розміру 1, що містять білого або майже білого кольору порошок.

Дисгрен - це ліки, що застосовуються для профілактики повторних судинних захворювань ішемічного характеру, включаючи інфаркт міокарда, стенокардію (як стабільну, так і нестабільну), а також цереброваскулярні порушення негеморагічного типу. Крім того, його призначають для профілактичного запобігання оклюзії після операцій аортокоронарного шунтування.

Препарат містить активний компонент, який впливає на агрегацію тромбоцитів, покращуючи реологічні властивості крові та підтримуючи нормальну функцію судинної системи. Перевага Дисгрена полягає у його здатності забезпечувати тривалий антиагрегантний ефект при регулярному прийомі.

Використання препарату вимагає оцінки можливих ризиків, особливо якщо у пацієнта спостерігається нестача згортаючих факторів крові. Важливо враховувати і можливу взаємодію з іншими засобами, особливо антикоагулянтами та НПЗЗ, оскільки це може призвести до підвищеного ризику кровотеч.

Виникати побічні реакції можуть нечасто, але вимагають контролю з боку лікаря. У ряді випадків препарат включають до комплексу терапії з іншими кардіологічними засобами, забезпечуючи тим більш виражений та стабільний результат. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Актуальна ціна на Дисгрен капсули: Дисгрен 300 та Дисгрен 600 вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Дисгрен інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Трифлузал (INN - triflusalum) знижує біосинтез тромбоксану шляхом незворотного інгібування тромбоцитарної циклооксигенази; в терапевтичній дозі не впливає на біосинтез простацикліну, оскільки на судинну ЦОГ впливає в незначній мірі. Основний метаболіт трифлузалу - 2-гідрокси-4- (трифторметил) бензойна кислота (ГТБ) також є інгібітором (оборотним) тромбоцитарной ЦОГ і завдяки своєму тривалому Т½ (34 год) сприяє антитромботичній дії трифлузалу. Як трифлузал, так і ГТБ можуть підвищувати концентрацію цАМФ в тромбоцитах шляхом інгібування тромбоцитарних ФДЕ. Крім того, in vitro і ex vivo було продемонстровано, що трифлузал стимулює вивільнення оксиду азоту в нейтрофілах людини, що також сприяє антитромботичній дії. У дослідах in vivo у здорових добровольців після застосування трифлузалу в дозі 600 мг через 24 години індуційованої арахідонової кислотою агрегація тромбоцитів знизилася на 65%. Повторне застосування трифлузалу (600 мг/добу протягом 7 діб) призвело до інгібування агрегації 50-75% тромбоцитів, індукованої арахідонової кислотою, АДФ, адреналіном або колагеном.

Фармакокінетика

Після прийому всередину трифлузал швидко абсорбується, абсолютна біодоступність становить 83-100%. Під дією естераз препарат швидко гідролізується, перетворюючись в основний активний метаболіт - ГТБ. У сечі визначається вторинний кон'югований метаболіт ГТБ - гліцин. Т½ становить 0,53 ± 0,12 години, для трифлузалу і 34,3 ± 5,3 год для ГТБ. Виведення відбувається в основному нирками (нирковий кліренс становить> 60% за 48 год). У сечі визначаються неметаболізований трифлузал, ГТБ та метаболіт ГТБ - гліцин.

Після застосування трифлузалу у здорових добровольців в дозі 300 і 900 мг Cmax трифлузалу в плазмі крові становить 3,2 ± 1,9 і 11,6 ± 1,7 мкг/мл відповідно, Cmax для ГТБ становить 36,4 ± 6,1 і 92,7 ± 17,1 мкг/мл відповідно. Час, необхідний для досягнення Cmax (tmax), становить 0,88 ± 0,26 години, для трифлузалу і 4,96 ± 1,37 год для ГТБ при дозі 900 мг. Фармакокінетичніпараметри ГТБ при тривалому застосуванні трифлузалу (300 мг 3 рази на добу або 600 мг 1 раз на добу протягом 13 діб) свідчать про те, що Cmax ГТБ в плазмі крові стабільна і становить 178 ± 42 і 153 ± 37 мкг/мл відповідно . ГТБ у терапевтичній концентрації зв'язується з альбумінами плазми крові на 98-99%; на дане з'єднання істотно не впливають кофеїн, теофілін, глісентід (в Україні не зареєстрований), еналаприл, циметидин і варфарин. Однак концентрація вільної фракції ГТБ значно підвищується при одночасному застосуванні НПЗП (диклофенак, ібупрофен, індометацин, напроксен, піроксикам, саліцилова кислота). У високій концентрації ГТБ заміщує НПЗП, похідні сульфонілсечовини та варфарин в зв'язують ділянках протеїнів, оскільки вони проявляють аффинность до одних і тих же зв'язує ділянок білків (можуть взаємозамінних в залежності від ступеня їх спорідненості до протеїну та концентрації заміщає речовини).

У добровольців літнього віку після застосування 300 мг трифлузалу 2 рази на добу рівноважна концентрація трифлузалу і ГТБ в плазмі крові досягається протягом 3-5 діб. Показники AUC, Cmax і tmax у добровольців літнього віку суттєво не відрізняються від показників, зафіксованих у молодих добровольців; Т½ в плазмі крові становить 0,92 ± 0,16 години, для трифлузалу і 64,4 ± 6,6 год для ГТБ (вище, ніж у молодих добровольців). Однак дані особливості фармакокінетики у літніх людей не мають клінічного значення і немає необхідності коригувати дозу.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю в термінальній стадії, які отримують хронічний гемодіаліз, показники концентрації ГТБ в плазмі крові до і після проведення гемодіалізу були ідентичними.

Профілактика повторних судинних порушень ішемічного характеру:

• інфаркт міокарда;
• стабільна і нестабільна стенокардія;
• цереброваскулярні негеморрагических порушення кровообігу минущого або постійного характеру;
• профілактика оклюзії після перенесеної операції аортокоронарного шунтування.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Застосовують всередину. Рекомендована доза - 600 мг (2 капсули) на добу одноразово або на 2 прийоми, або 900 мг (3 капсули) на добу в 3 прийоми. Препарат рекомендується застосовувати під час прийому їжі.

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини та / або інших похідних саліцилової кислоти. Виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки, в тому числі в неактивній фазі. Гостра кровотеча.

Найчастіше розвиваються з боку шлунково-кишкового тракту і зазвичай проходять через кілька днів навіть без відміни препарату.

З боку шкірних покривів: висип, свербіж.

З боку центральної нервової системи: головний біль, відчуття тривоги, запаморочення, судоми.

З боку органу слуху: шум у вухах (нечасто), гіпакузія.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні порушення.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, судинні (екстракардіальні) порушення.

З боку дихальної системи: ядуха, запальні реакції з боку верхніх дихальних шляхів.

З боку системи крові: анемія, порушення коагуляції (носова кровотеча, гематома, пурпура, кровоточивість ясен).

З боку сечостатевої системи: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів.

Загальні реакції: лихоманка, катаральні явища з боку респіраторного тракту.

Описано окремі випадки фотосенсибілізації.

Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю обмежений, тому застосовувати трифлузал необхідно з особливою обережністю.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, концентрація в плазмі крові головного метаболіту трифлузалу - ГТБ істотно не змінюється, тому немає необхідності коригувати дозу.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотеч. При лікуванні тріфлузалом необхідно з обережністю застосовувати препарати, які підвищують ризик виникнення кровотечі (ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби). При запланованих хірургічних втручаннях необхідно зважити ризик виникнення кровотечі та при необхідності припинити лікування Дісгреном щонайменше за 7 днів до запланованого оперативного втручання.

Період вагітності та годування груддю

Під час досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого негативного впливу на перебіг вагітності, розвиток плода, пологи та післяпологовий період. Дані про застосування трифлузалу в період вагітності відсутні, тому не рекомендується застосовувати препарат у цей період. Немає даних щодо проникнення трифлузалу в грудне молоко, тому необхідно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плоду / дитини. На період лікування матері слід утриматися від годування грудьми.

Діти

Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені, тому не рекомендується застосовувати препарат у педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Чи не описана, але необхідно враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Досліди in vitro показали підвищення концентрації вільної фракції головного метаболіту трифлузалу - ГТБ в присутності НПЗП. З іншого боку, при підвищенні концентрації ГТБ підвищується ефект НПЗП, глісентіда (в Україні не зареєстрований) і варфарину. При необхідності можлива корекція дози цих препаратів, якщо вони застосовуються одночасно з тріфлузалом.

У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда оцінювалася безпека застосування трифлузалу одночасно з тромболітичними засобами (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену і стрептокиназа), при цьому кількість випадків внутрішньочерепних крововиливів було менше, ніж у пацієнтів, які приймали ацетилсаліцилову кислоту (0,1% в порівнянні з 1,1 %, р = 0,04).

Вартість на Дисгрен вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Не описана. При прийомі високих доз можуть розвинутися симптоми інтоксикації саліцилатами (головний біль, шум у вухах, запаморочення, нудота, блювота, тахіпное). В цьому випадку необхідно припинити застосування препарату і призначити симптоматичну терапію.

При температурі не вище 25°C.