Дисгрен

капс. 300 мг блистер, № 30

• Трифлузал 300 мг

Основные физико-химические свойства:

бесцветные желатиновые твердые капсулы размера 1, содержащие белого или почти белого цвета порошок.

Дисгрен — это лекарство, применяемое для профилактики повторных сосудистых заболеваний ишемического характера, включая инфаркт миокарда, стенокардию (как стабильную, так и нестабильную), а также цереброваскулярные нарушения негеморрагического типа. Кроме того, его назначают для профилактического предотвращения окклюзии после операций аортокоронарного шунтирования.

Препарат содержит активный компонент, который влияет на агрегацию тромбоцитов, улучшая реологические свойства крови и поддерживая нормальную функцию сосудистой системы. Преимущество Дисгрена заключается в его способности обеспечивать продолжительный антиагрегантный эффект при регулярном приёме.

Использование препарата требует оценки возможных рисков, особенно если у пациента наблюдается недостаток свертывающих факторов крови. Важно учитывать и возможное взаимодействие с другими средствами, особенно антикоагулянтами и НПВС, так как это может привести к повышенному риску кровотечений.

Возникать побочные реакции могут редко, но требуют контроля со стороны врача. В ряде случаев препарат включают в комплекс терапии с другими кардиологическими средствами, обеспечивая тем самым более выраженный и стабильный результат. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Актуальная цена на Дисгрен капсулы: Дисгрен 300 и Дисгрен 600 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Дисгрен инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика

Трифлузал (INN — triflusalum) снижает биосинтез тромбоксана путем необратимого ингибирования тромбоцитарной циклооксигеназы; в терапевтической дозе не влияет на биосинтез простациклина, так как на сосудистую ЦОГ влияет в незначительной степени. Основной метаболит трифлузала — 2-гидрокси-4-(трифторметил)бензойная кислота (ГТБ) также является ингибитором (обратимым) тромбоцитарной ЦОГ и благодаря своему длительному Т½ (34 ч) способствует антитромботическому действию трифлузала. Как трифлузал, так и ГТБ могут повышать концентрацию цАМФ в тромбоцитах путем ингибирования тромбоцитарных ФДЭ. Кроме того, in vitro и ex vivo было продемонстрировано, что трифлузал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилах человека, что также способствует антитромботическому действию. В опытах in vivo у здоровых добровольцев после применения трифлузала в дозе 600 мг через 24 часа индуцированная арахидоновой кислотой агрегация тромбоцитов снизилась на 65%. Повторное применение трифлузала (600 мг/сут на протяжении 7 сут) привело к ингибированию агрегации 50–75% тромбоцитов, индуцированной арахидоновой кислотой, АДФ, эпинефрином или коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь трифлузал быстро абсорбируется, абсолютная биодоступность составляет 83–100%. Под действием эстераз препарат быстро гидролизуется, превращаясь в основной активный метаболит — ГТБ. В моче определяется вторичный конъюгированный метаболит ГТБ — глицин. Т½ составляет 0,53±0,12 ч для трифлузала и 34,3±5,3 ч для ГТБ. Выведение происходит в основном почками (почечный клиренс составляет >60% за 48 ч). В моче определяются неметаболизированный трифлузал, ГТБ и метаболит ГТБ — глицин.

После применения трифлузала у здоровых добровольцев в дозе 300 и 900 мг Cmax трифлузала в плазме крови составляет 3,2±1,9 и 11,6±1,7 мкг/мл соответственно, Cmax для ГТБ составляет 36,4±6,1 и 92,7±17,1 мкг/мл соответственно. Время, необходимое для достижения Cmax (tmax), составляет 0,88±0,26 ч для трифлузала и 4,96±1,37 ч для ГТБ при дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры ГТБ при длительном применении трифлузала (300 мг 3 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки на протяжении 13 сут) свидетельствуют о том, что Cmax ГТБ в плазме крови стабильна и составляет 178±42 и 153±37 мкг/мл соответственно. ГТБ в терапевтической концентрации связывается с альбуминами плазмы крови на 98–99%; на данное соединение существенно не влияют кофеин, теофиллин, глисентид (в Украине не зарегистрирован), эналаприл, циметидин и варфарин. Однако концентрация свободной фракции ГТБ значительно повышается при одновременном применении НПВП (диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пироксикам, салициловая кислота). В высокой концентрации ГТБ замещает НПВП, производные сульфонилмочевины и варфарин в связывающих участках протеинов, так как они проявляют аффинность к одним и тем же связывающим участкам белков (могут взаимозамещаться в зависимости от степени их сродства к протеину и концентрации замещаемого вещества).

У добровольцев пожилого возраста после применения 300 мг трифлузала 2 раза в сутки равновесная концентрация трифлузала и ГТБ в плазме крови достигается в течение 3–5 сут. Показатели AUC, Cmax и tmax у добровольцев пожилого возраста существенно не отличаются от показателей, зафиксированных у молодых добровольцев; Т½ в плазме крови составляет 0,92±0,16 ч для трифлузала и 64,4±6,6 ч для ГТБ (выше, чем у молодых добровольцев). Однако данные особенности фармакокинетики у лиц пожилого возраста не имеют клинического значения и нет необходимости корригировать дозу.

У пациентов с ХПН в терминальной стадии, получающих хронический гемодиализ, показатели концентрации ГТБ в плазме крови до и после проведения гемодиализа были идентичными.

Профилактика повторных сосудистых нарушений ишемического характера:

• инфаркт миокарда;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• цереброваскулярные негеморрагические нарушения кровообращения преходящего или постоянного характера;
• профилактика окклюзии после перенесенной операции аортокоронарного шунтирования.

Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Применяют внутрь. Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или на 2 приема, или 900 мг (3 капсулы) в сутки в 3 приема. Препарат рекомендуется применять во время приема пищи.

повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или другим производным салициловой кислоты. Пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, в том числе в неактивной фазе. Острое кровотечение.

Чаще всего развиваются со стороны ЖКТ и обычно проходят через несколько дней даже без отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство тревоги, обморочные состояния, судороги.

Со стороны органа слуха: шум в ушах (нечасто), гипакузия.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны ЖКТ: диспептические нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, сосудистые (экстракардиальные) нарушения.

Со стороны дыхательной системы: удушье, воспалительные реакции со стороны верхних дыхательных путей.

Со стороны системы крови: анемия, нарушение коагуляции (носовое кровотечение, гематома, пурпура, кровоточивость десен).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Общие реакции: лихорадка, катаральные явления со стороны респираторного тракта.

Описаны частные случаи фотосенсибилизации.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничен, поэтому применять трифлузал необходимо с особой осторожностью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, концентрация в плазме крови главного метаболита трифлузала — ГТБ существенно не изменяется, поэтому нет необходимости корректировать дозу.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития кровотечений. При лечении трифлузалом необходимо с осторожностью применять препараты, которые повышают риск возникновения кровотечения (ацетилсалициловая кислота и другие НПВП). При запланированных хирургических вмешательствах необходимо взвесить риск возникновения кровотечения и при необходимости прекратить лечение Дисгреном по меньшей мере за 7 дней до запланированного оперативного вмешательства.

Период беременности и кормления грудью

Во время исследований на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, развитие плода, роды и послеродовый период. Данные о применении трифлузала в период беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат в этот период. Нет данных в отношении проникновения трифлузала в грудное молоко, поэтому необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и вероятный риск для плода/ребенка. На период лечения матери следует воздержаться от кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять препарат в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Не описана, но необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Опыты in vitro показали повышение концентрации свободной фракции основного метаболита трифлузала — ГТБ в присутствии НПВП. С другой стороны, при повышении концентрации ГТБ повышается эффект НПВП, глисентида (в Украине не зарегистрирован) и варфарина. При необходимости возможна коррекция дозы этих препаратов, если они применяются одновременно с трифлузалом.

У пациентов с острым инфарктом миокарда оценивалась безопасность применения трифлузала одновременно с тромболитическими средствами (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена и стрептокиназа), при этом количество случаев внутричерепных кровоизлияний было меньше, чем у пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту (0,1% по сравнению с 1,1%, р=0,04).

Стоимость на Дисгрен указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Не описана. При приеме препарата в высокой дозе могут развиться симптомы интоксикации салицилатами (головная боль, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, тахипноэ). В этом случае необходимо прекратить применение препарата и назначить симптоматическую терапию.

При температуре до 25 °C.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Triflusal / sciencedirect.com;
• Heart Attack (Myocardial Infarction) / clevelandclinic.org.