Діамакс

діюча речовина: діацереїн;

1 капсула містить діацереїну 50 мг;

інші складові: лактози моногідрат, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка капсули: желатин, діоксид титану (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110).

Капсули жорсткі.

Основні фізико-хімічні властивості:

жорсткі желатинові капсули номер 1. Корпус і кришка світло-оранжевого кольору. Вміст капсул - порошок або гранули жовтого кольору.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ M01A H21.

Фармакодинаміка

Діацереїн проявляє аналгезуючі, антипіретичні та протизапальні властивості при лікуванні остеоартриту. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, терапевтичний ефект якого триває протягом 2-4 тижнів лікування і досягає клінічної значущості після 4-6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн і його активний метаболіт реїн чинять протизапальний ефект, водночас вони не інгібують синтез простагландинів, а отже, не мають гастродуоденальних побічних ефектів.

Діацереїн інгібує синтез і вивільнення різних прозапальних цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, інтерлейкіну 18 і фактора некрозу пухлини альфа), протеолітичних ферментів (наприклад, колагенази стромелізину), вільних радикалів кисню та інших факторів. Діацереїн стимулює синтез протеогліканів, глікозаміногліканів і гіалуронової кислоти, які є основними компонентами хряща.

Діацереїн сповільнює прогресування деструкції синовіальної речовини та суглобів на основі перелічених вище механізмів дії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому 100 мг (2 х 50 мг) діацереїну на добу впродовж 5 днів максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) становить 4,9 мкг/мл і досягається приблизно через 2,6 години. Одночасний прийом їжі призводить до збільшення біодоступності (AUC збільшується приблизно на 25 %) і затримки абсорбції. Усі фармакокінетичні дозонезалежні параметри для одноразової дози між 50 і 200 мг.

Поділ. Зв'язування з білками плазми крові дуже високе (99%), реїн має високу спорідненість до зв'язування з альбуміном.

Біотрансформація. Діацереїн, що приймається перорально, швидко і повністю деацетилюється і метаболізується в реїн.

Висновок. Період напіввиведення реїну після повторного прийому діацереїну - близько 7,5 годин. Приблизно 30 % загальної дози виводиться із сечею, з яких 20 % - у незміненому вигляді та 80 % - у вигляді сульфо- та глюкокон'югатної форми.

Повторні дози діацереїну призводять до незначних накопичень. У хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв) AUC і період напіввиведення збільшуються у 2 рази, виведення із сечею зменшується приблизно на 50%. Таким чином, для пацієнтів необхідне зниження дози (див. "Спосіб застосування та дози").

Лікування пацієнтів із симптомами остеоартриту стегна або коліна з відкладеним ефектом.

Лікування діацереїном не рекомендується пацієнтам зі швидко прогресуючим остеоартритом кульшового суглоба, оскільки вони можуть мати слабку реакцію на діацереїн.

Лікарський препарат Діамакс можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Індивідуальна підвищена чутливість до будь-яких компонентів лікарського засобу та/або похідних антрахінону в анамнезі; хвороби печінки наявні або в анамнезі; запальні кишкові захворювання (виразковий коліт, хвороба Крона); кишкова непрохідність або псевдонепрохідність; болі в животі невизначеного походження; період вагітності або годування груддю.

Прийом діацереїну може призвести до виникнення діареї та гіпокаліємії. При одночасному застосуванні діацереїну з діуретиками (петльові та тіазидні) та/або серцевими глікозидами (дигітоксин, дигоксин) збільшується ризик аритмії.

Слід уникати одночасного застосування препаратів, що містять гідроксид алюмінію та магнію, оскільки це може вплинути на всмоктування діацереїну. Антациди необхідно приймати окремо від діацереїну, краще з інтервалом в 1-2 години, для кращої біодоступності діацереїну.

Не спостерігалося взаємодій на зв'язування білків плазми реїном (активний метаболіт діацереїну) з варфарином, парацетамолом, саліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбіпрофеном, напроксеном, фенілбуткоманом, фенілбутоманом, фенітоїном, толбутамідом, глубенкламідом або хлорпропромідом.

Одночасне застосування діацереїну та блокатора Н2-гістамінових рецепторів (циметидину) не призводить до модифікації фармакокінетичних параметрів реїну у плазмі та сечі.

Діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, що змінюють проходження вмісту кишківника (наприклад, волокна або продукти рослинного походження).

Не слід застосовувати препарат одночасно з хіміотерапією або антибіотиками, що впливають на кишкову флору, а також проносними лікарськими засобами або препаратами, що змінюють перистальтику кишечника.

Діарея. Тривалий прийом діацереїну призводить до діареї, яка може спричинити зневоднення та гіпокаліємію. При виникненні діареї слід припинити лікування діацереїном та проконсультуватися у лікаря для обговорення альтернативних варіантів лікування.

Слід з обережністю застосовувати хворим, які приймають діуретики, у зв'язку з можливим зневодненням та гіпокаліємією. Особливу обережність слід проявляти у разі гіпокаліємії у хворих, які отримували серцеві глікозиди (дигітоксин, дигоксин) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Слід уникати одночасного прийому з проносними лікарськими засобами.

Гепатотоксичність. При застосуванні діацереїну можливе підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та гостре симптоматичне ураження печінки (див. розділ "Побічні реакції").

Перед тим, як розпочати лікування діацереїном, потрібно дізнатися супутні захворювання та захворювання печінки в анамнезі та дослідження, проведені для визначення причин захворювань печінки. Захворювання печінки протипоказане до призначення препарату.

Ознаки ушкодження печінки слід контролювати протягом перших двох місяців лікування, також слід проявляти обережність при застосуванні діацереїну одночасно з іншими лікарськими засобами, що пов'язано з можливими ураженнями печінки. Пацієнтам слід рекомендувати обмежити споживання алкоголю під час лікування діацереїном.

Лікування діацереїном має бути припинено, якщо виявлено підвищення рівня печінкових ферментів або ознаки чи симптоми ушкодження печінки, включаючи неврологічні симптоми. При появі симптомів ушкодження печінки слід негайно звернутися до лікаря.

Унаслідок пізнього початку дії (через 2-4 тижні) протягом першого місяця лікування діацереїном можна поєднувати із застосуванням НПЗЗ та анальгетиків.

Метаболіти діацереїну можуть надавати сечі від коричневого до червоного кольору залежно від рН; ця зміна кольору не має клінічного значення, але може впливати на результати діагностичних тестів на основі колориметрії (глюкозні сечові палички).

Оскільки забарвлення сечі може маскувати мікрогематурію, лабораторний аналіз функції нирок, у тому числі випробування осаду сечі, слід проводити регулярно, особливо якщо препарат застосовують протягом тривалого періоду.

Діамакс, капсули, містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісною спадковою чутливістю до галактози, при дефіциті лактази Лаппа або із синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід приймати цей лікарський засіб.

До складу цього лікарського засобу входить барвник жовтий запах FCF (Е 110), який може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Через відсутність даних прийом лікарського засобу у період вагітності протипоказаний.

Існує інформація, що з 20-го тижня вагітності застосування НПЗЗ, до яких належить діацереїн, може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може статися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним після припинення застосування препарату. Крім того, повідомлялося про випадки звуження артеріальної протоки у плода після застосування цих лікарських засобів у другому триместрі вагітності, більшість з яких минули після припинення лікування.

Період годування груддю.

Діацереїн протипоказаний прийом жінкам, які годують груддю, оскільки незначна кількість препарату виявляється у грудному молоці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Лікування повинні розпочинати тільки лікарі, які мають досвід лікування остеоартриту.

Протягом перших 2-4 тижнів лікування препарат призначають дорослим, приймають по 1 капсулі (50 мг) разом із вечірньою їжею, запиваючи водою. Починаючи з 2-4 тижня лікування дозу препарату слід збільшувати до 100 мг на добу за 2 прийоми (по 1 капсулі вранці та ввечері під час їди). Діацереїн виявляє повільну із затримкою початкову активність та ефект залишкової дії після припинення лікування, внаслідок чого препарат слід застосовувати протягом щонайменше 2-4 тижнів до появи першого позитивного ефекту. Позитивна симптоматична дія зберігається протягом 3 місяців після періоду застосування. З огляду на природу захворювання рекомендується тривалий курс лікування (не менше 3 міс), який може бути повторений, якщо з'являються симптоми.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Пацієнти літнього віку.

Діацереїн не рекомендований пацієнтам віком від 65 років у зв'язку з тим, що ця категорія більш вразлива до ускладнень, пов'язаних з діареєю.

Суттєвих змін фармакокінетичних параметрів при застосуванні діацереїну пацієнтам літнього віку не виявлено, тому жодних змін до рекомендованої дози не потрібно (див. розділ "Фармакологічні властивості"), однак необхідно проявляти обережність.При виникненні діареї слід припинити лікування діацереїном.

Пацієнти з ХНН.

У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю необхідно змінювати звичайну рекомендовану дозу. Однак для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мг/мл) добову дозу слід знизити на 50 % від рекомендованої дози (що відповідає 50 мг/добу).

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату не були встановлені для дітей та підлітків віком до 18 років.

При передозуванні може спостерігатися діарея. Специфічного антидоту не існує.

Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Зазвичай препарат переноситься добре, проте іноді можливі диспептичні порушення (часті випорожнення, м'які випорожнення, метеоризм), діарея, біль у животі, що зазвичай стихають із продовженням лікування. У деяких випадках тривала діарея може спричинити ускладнення, такі як зневоднення та порушення водно-електролітного балансу.

Відзначалося також забарвлення сечі, що не має клінічного значення. На відміну від НПЗЗ, діацереїн не чинить ульцерогенної дії на шлунково-кишковий тракт.

До складу цього лікарського засобу входить барвник жовтий запах FCF (Е 110), який може спричиняти алергічні реакції.

Побічні реакції визначені за частотою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - 1/1000; дуже рідко: < 1/10000.

З боку травної системи

Дуже часті: діарея, біль у животі.

Часті: часті випорожнення, метеоризм.

Поодинокі: пігментація слизової кишечнику (псевдомеланоз).

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто: випадки підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже часті: забарвлення сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часті: свербіж, висипання, екзема.

З боку імунної системи

Частота невідома: алергічні реакції.

Загальні

Частота невідома: головний біль.

Дані постмаркетингового дослідження

Розлади гепатобіліарної системи.

При застосуванні діацереїну повідомлялося про випадки гострого ураження печінки, у тому числі підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та випадки гепатиту. Більшість із них спостерігалася протягом перших місяців лікування. Пацієнти повинні контролювати ознаки та симптоми ураження печінки (див. розділ "Особливості застосування").

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.