Діагама

Склад

діючі речовини: тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, вітамін ₁₂ кристалічний (ціанокобаламін)

1 мл тіаміну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, піридоксину гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, вітаміну В ₁₂ кристалічного (ціанокобаламіну) (в перерахунку на 100% речовину) 0,5 мг

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію феріціанід, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (ампули Діагама: по 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці).

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Застосовувати для усунення дефіцитних станів. У великих дозах мають аналгетичні властивості, сприяють поліпшенню кровообігу і нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В ₁ є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін ₁ фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь в процесі вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В ₁ в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В ₆ в фосфорильованій формі (піридоксаль-5-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, α-кетоглутараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В ₆ діє на чотирьох різних ділянках метаболізму триптофану. У процесах синтезу гемоглобіну вітамін _В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В ₁₂ необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Фармакокінетика

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорілірованіе відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 21 хвилину. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В ₆ фосфорилюється і окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Формі, транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль 5-фосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В ₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В ₁₂ надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В ₁₂ проходить через плаценту.

Від чого Діагама? Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Купити Діагама можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до компонентів препарату гостре порушення серцевої провідності гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В ₁ протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В ₆ протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В ₁₂ протипоказано застосовувати при еритреми, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена чутливість до лідокаїну або іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа- Паркінсона- Уайта, синдром Адамса-Стокса, блокада (AV) II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Для введення.

Перед застосуванням лікарського засобу, що містить лідокаїн, обов'язкове проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.

У важких (гострих) випадках лікування починати з 2 мл розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначати по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Уколи Діагама слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження терапевтичного курсу ін'єкцій або для профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального застосування аналогічної фармакотерапевтичних групи.

Ціна на Діагама вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

При передозуванні ліками Діагама відбувається посилення симптомів побічної дії препарату.

Вітамін В ₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В ₆ має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну ₆ в дозах більше 1 г на добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В _12: після парентерального введення (рідко - після перорального застосування) доз препарату високих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, болю в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Тривале застосування (понад 6-12 місяців) в дозах 50 мг вітаміну ₆ щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, висип, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм , рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органу зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні розлади: реакції в місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Діагама містить лідокаїну гідрохлорид, і тому лікарський засіб слід вводити лише внутрішньом’язово. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення у кровоносну систему. У випадку помилкової внутрішньовенної ін’єкції, в залежності від ступеня важкості виниклих симптомів, необхідний медичний контроль або спостереження в стаціонарних умовах.

Лікарський засіб містить сполуки натрію (23 мг натрію на 2 мл) на одиницю дозування (ампулу), отже цей препарат практично «без натрію».

Застосування в період вагітності та годування груддю

Добова потреба у вітаміні В ₆ в період вагітності та / або годування груддю становить до 25 мг.

Препарат містить 100 мг вітаміну ₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності та / або годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть викликати підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В ₆ може знижувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В _6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградації тіаміну.

Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (в т. Ч Пропранолол, надолол) - уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в тому. Ч. Токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних препарати - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрин, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т.ч. фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього.

Наркотичні анальгетики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В - слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардиотоническое ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні β-блокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном, в результаті створення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т. Ч Ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2° до 8°C.

Термін придатності - 2 роки.

Актуальна на ціна Діагама вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.