Деркаст

Склад

діючі речовини:

1 мл теофіліну моногідрату (у перерахуванні на теофілін) 2 мг, калію хлориду 0,3 мг, магнію хлориду гексагідрату (в перерахунку на магнію хлорид) 0,2 мг

Допоміжні речовини: динатрієва сіль бурштинової кислоти, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 100 мл або 200 мл у пляшці №1 або в контейнері полімерному).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина

Деркаст розчин (Деркаст 100 мл) - це лікарський препарат, який призначати для лікування бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, бронхіті та емфіземі легень. Деркаст крапельниця (розчин) вводиться внутрішньовенно, і його системний вплив забезпечується теофіліном, магнієм та калієм. Препарат застосовується для зниження тиску в малому колі кровообігу. Деркаст вказує, що тривалий курс вживання не повинен перевищувати двох тижнів і вимагає контролю показник концентрації теофіліну в крові. Характерний терапевтичний діапазон теофіліну є нормою для запобігання розвитку побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Теофілін - бронхолітичну, спазмолітичну засіб.

Механізм бронхолитической дії обумовлений здатністю теофіліну блокувати аденозинові рецептори, неселективно пригнічувати фермент фосфодіестеразу і підвищувати тим самим концентрацію циклічного 3 ", 5" -АМФ (цАМФ) у тканинах, пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран і зменшувати його вихід з внутрішньоклітинних депо. Теофілін гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, підвищує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми та покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів.

Виявляє виразний бронхолитический ефект, обумовлений безпосереднім розслабленням гладкої мускулатури бронхів. Прояв бронхоспазмолітичну ефекту залежить від концентрації теофіліну в крові.

Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти; стимулює центр дихання. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину F ₂ альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.

Стимулює центральну нервову систему і діяльність серця, підвищує силу і частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує ликворное і, отже, внутрішньочерепний тиск. Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в малому колі кровообігу. Підвищує нирковий кровообіг, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Терапевтичні ефекти розвиваються через 5-15 хв після введення.

Калій, основний катіон внутрішньоклітинної рідини, бере участь в утилізації вуглеводів та синтезі білків, потрібен для регуляції нервового проведення і м'язового скорочення, серцевого м'яза.

Магній стабілізує міокардіальні мембрани, пригнічує активність фосфорілази міозину, за рахунок чого в клітинах накопичується резерв аденозинтрифосфату (АТФ). Захисні ефекти магнію і калію є адитивними.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату становить 80-100%. Зв'язок з білками плазми - близько 60%. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Метаболізується в печінці (90%) за участю декількох ферментів Р450 (найбільш важливий СYР1A2). Основними метаболітами препарату є: 1,3-диметилсечової кислота і 3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7-13% введеної дози виводиться в незміненому вигляді (у дітей - 50%). У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму). Період напіввиведення (T _1/2) у пацієнтів, які не курять, - 6-12 годин; у людей, які курять, істотно коротше - 4-5 годин, у дітей - 1-5 годин, у новонароджених і недоношених дітей - 10-45 годин. У хворих на цироз печінки, ниркову недостатність і у хворих на алкоголізм T _1/2 збільшується. Загальний кліренс знижений у хворих з лихоманкою, хворих з вираженою дихальною, печінковою і серцевою недостатністю, при вірусних інфекціях у хворих старше 55 років.

Іони калію (K ⁺⁾ вільно фільтруються в клубочках, але майже повністю реабсорбуються в проксимальних канальцях, і виводяться тільки 10% відфільтрованих іонів K ^+. Секреція в дистальних канальцях і збиральних трубочках може значно збільшити елімінацію K ^+. Нирки мають обмежену здатність зберігати концентрацію K ^+.

При парентеральному введенні магній швидко надходить в органи та тканини, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, в високих концентраціях проникає в грудне молоко. Виводиться препарат переважно з сечею.

Бронхообструктивний синдром при бронхіальній астмі, бронхіті, емфіземі легенів, порушення з боку дихального центру (нічне пароксизмальное апное), «легеневе серце».

Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін), гостра серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, порушення AV провідності, важка артеріальна гіпер- і гіпотензія , поширений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, глаукома, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та Дван дцятіпалоі кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз , важка печінкова і / або ниркова недостатність, порфірія, сепсис, ацидоз, гіперкаліємія різного ґенезу, гиперхлоремия, гостра дегідратація, значні опіки, кишкова непрохідність, хвороба Аддісона, вік пацієнта ˃70 років. Дитячий вік (до 18 років). Вагітність і період годування груддю.

Препарат вводити, дотримуючись правил техніки введення. Дозу підбирати індивідуально, враховуючи можливість різної швидкості виведення.

Якщо пацієнт приймає препарати теофіліну всередину, дозу теофіліну для парентерального введення слід знижувати.

При введенні препарату пацієнт знаходиться в положенні лежачи; лікар контролює артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, частоту дихання і загальний стан хворого.

Внутрішньовенно крапельно вводити зі швидкістю 30-50 крапель в хвилину.

Деркаст вводити в дозі 5 мл/кг маси тіла (тефлон 10 мг / 1 кг маси тіла), в середньому 300-400 мл (600-800 мг теофіліну), розподілених на 3 введення. При кахексії і особам з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшити до 200-250 мл (400-500 мг теофіліну), при цьому під час першого введення вводити не більше 100-125 мл (200-250 мг теофіліну).

Терапевтичні ефекти розвиваються через 5-15 хв після введення і тривають до 4-6 годин.

При появі серцебиття, запаморочення, нудоти слід знизити швидкість введення препарату.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, чутливості до препарату і становить від декількох днів до двох тижнів (але не більше 14 днів).

Не застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою та / або печінковою недостатністю.

При швидкому введенні можливі судоми, аритмії, тяжка гіпотензія, стенокардія, апатія, зниження маси тіла, психічні розлади, зміни на ЕКГ.

При концентраціях теофіліну в плазмі крові більше 20 мг/мл (110 мкмоль/л) спостерігаються нудота, блювота (неодноразове блювання, іноді з кров'ю, може призводити до дегідратації), діарея, збудження, тремор, артеріальна гіпертензія, гіпервентиляція, надшлуночкові та шлуночкові аритмії , артеріальна гіпотензія, судоми, метаболічні розлади (гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпофосфатемія, гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, респіраторний алкалоз). Інші токсичні прояви включають деменцію, токсичний психоз, симптоми гострого панкреатиту, рабдоміоліз з нирковою недостатністю.

Лікування залежить від вираженості симптомів і включає припинення прийому препарату, корекцію гемодинаміки, стимуляцію виведення теофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), призначення симптоматичних засобів, оксигенотерапії, штучної вентиляції легенів. Для усунення судом застосовують діазепам. Застосування барбітуратів недоцільно. При шлуночкових аритміях слід уникати застосування таких антиаритмічних препаратів, що мають просудомну дію, як лідокаїн, через ризик загострення судом

Для ефективності та безпеки сироваткову концентрацію теофіліну слід підтримувати в межах 10-15 мг/кг, при відсутності можливості визначення концентрації теофіліну в крові його добова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг.

З боку центральної і периферичної нервової системи: збудження, занепокоєння, занепокоєння, тривожність, порушення сну, безсоння (особливо у дітей), головний біль, запаморочення, тремор, дратівливість, судоми, галюцинації, марення, епілептиформні припадки, сплутаність / втрата свідомості, пресінкопальние стан.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, кардіалгія, аритмії, тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, підвищення частоти нападів стенокардії, колапс (при швидкому введенні), шок.

З боку сечовидільної системи: підвищення діурезу (внаслідок підвищення клубочкової фільтрації), у пацієнтів похилого віку - утруднення сечовипускання (внаслідок релаксації детрузора).

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висип, кропив'янку, свербіж, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: стимуляція секреції шлункового соку, біль в шлунку, зниження апетиту, діарея, атонія кишечника, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, нудота, блювота.

Метаболічні порушення: метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз.

Місцеві реакції: реакції в місці введення (ущільнення, гіперемія, хворобливість).

Інші: підвищення температури тіла, озноб, гіперемія обличчя, відчуття жару, підвищена пітливість, слабкість, задишка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям (до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, інші), в період застосування препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої, велику кількість їжі та напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему.

Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, ацикловіру, карбімазола, зафирлукаст, циметидину, нізатідіна, дисульфіраму, фенілбутазоном, флувоксаміну, флуконазолу, фторхінолонів, фуросеміду, іміпенему, ізопреналіна, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію (верапаміл, дилтіазем), лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мікселітіну, метотрексату, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазол, тиклопідину, вілоксазін або вакцини проти грипу. У пацієнтів, які паралельно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та зменшити дозу, якщо це необхідно.

Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. У разі неможливості уникнути цієї комбінації пацієнтам необхідно приймати половину дози теофіліну і уважно контролювати плазмові концентрації останнього.

При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну треба зменшити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі еноксацином - на 30%.

Ефект теофіліну може зменшитись при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), аміноглутеміду, магнію гідроксиду, морацизин, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути меншим також у курців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та коригувати дозу.

Слід уникати одночасного застосування теофіліну з препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Ефедрин підсилює дію теофіліну.

Теофілін може посилити ефект агоністів бета-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може зменшити ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністів бета-рецепторів.

Слід уникати паралельного застосування теофіліну і антагоністів бета-рецепторів, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.

З особливою обережністю слід застосовувати комбінації теофіліну і бензодіазепіну, галотана і Ломустин. Наркоз галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, що приймають теофілін.

Одночасне застосування теофіліну з кетаміном може знизити судомний поріг, з доксапрамом - викликати стимуляцію центральної нервової системи.

Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами бета-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію в сироватці крові.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Купити Деркаст можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Деркаст вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.