Деніцеф

Склад

• Діюча речовина: ceftriaxone;
• 1 флакон містить цефтриаксону (в формі цефтриаксона натрію) 1 г;
• Допоміжні речовини: відсутні.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 г порошку для приготування розчину для ін'єкцій у флаконі № 1 в коробці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Слабо гігроскопічний кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.

Актуальна ціна Деніцеф вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Цефтриаксон - парентеральний цефалоспориновий антибіотик третього покоління з пролонгованою дією.

Механізм дії

Бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки. Цефтриаксон активний in vitro щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтриаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтриаксон зазвичай активний відносно таких мікроорганізмів in vitro при клінічних інфекціях.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. Всі основні фармакокінетичні параметри, засновані на загальних концентраціях препарату (вільне володіння і пов'язаний з білками цефтриаксон), за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

всмоктування

Максимальна концентрація в плазмі крові після внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається через 2-3 години після введення. Одноразові внутрішньовенні інфузії 1 г і 2 г приводять через 30 хвилин до концентрації 168,1 ± 28,2 і 256,9 ± 16,8 мг/л відповідно. Площа під кривою концентрація-час в плазмі крові після введення дорівнює такій після внутрішньом'язового введення. Це означає, що біодоступність цефтриаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%.

розподіл

Обсяг розподілу цефтриаксону становить 7-12 л. Після введення цефтриаксон швидко проникає в інтерстиціальну рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр і в малих концентраціях виділяється в грудне молоко (3-4% концентрації в плазмі крові матері через 4-6 години після введення).

метаболізм

Цефтриаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

висновок

Загальний кліренс цефтриаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс 5-12 мл/хв. 50-60% цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками та 40-50% - в незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих становить близько 8 годин.

Антибіотик Деніцеф застосовується для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтріаксону:

• Інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
• Інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
• Інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• Інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• сепсис;
• Інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• Інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
• менінгіт;
• Дисемінований бореліоз Лайма (стадії II і III).

Периопераційне профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур, але тільки в разі потенційної або відомої контамінації.

При призначенні цього препарату необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій по профілактиці антибіотикорезистентності.

Купити Деніцеф можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до цефтриаксону або будь-якого іншого цефалоспорина. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад анафілактичнихреакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніциліни, монобактамами та карбапенемів).

Цефтриаксон протипоказаний:

Недоношеним новонародженим у віці ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження);

Доношеним новонародженим (в віці ≤ 28 днів):

• З гіпербілірубінемією, жовтяницею, гипоальбуминемией або ацидозом, оскільки при таких станах зв'язування білірубіну, ймовірно, торкнуться;
• Вимагають (або очікується, що будуть вимагати) введення препаратів кальцію або інфузій містять кальцій, розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.

Перед внутрішньом'язовим введенням цефтриаксона слід обов'язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовують як розчинник.

Розчини цефтриаксона, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.

Дорослі та діти старше 12 років

Зазвичай призначають 1-2 г препарату Деніцеф 1 раз на добу (кожні 24 години). При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити шляхом інфузії протягом не менше 30 хвилин.

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від показань і перебігу хвороби. Як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати препарат ще протягом як мінімум 48-72 годин після того, як температура нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

комбінована терапія

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

приготування розчинів

Відновлені розчини слід використовувати відразу після приготування.

Залежно від концентрації колір розчину може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

ін'єкція

Для ін'єкції 1 г розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну; ін'єкцію роблять в центр великого м'язи. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Застосування лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

внутрішньовенна ін'єкція

Для внутрішньовенної ін'єкції розчиняють 1 г препарату в 10 мл води для ін'єкцій вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хвилини).

внутрішньовенне вливання

Внутрішньовенне вливання повинно тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г препарату в 40 мл одного з таких інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% хлорид натрію, 0,45% хлорид натрію + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза 6% декстран у розчині глюкози 5%, 6-10% гідроксіетильованого крохмаль, вода для ін'єкцій. З огляду на можливу несумісність, розчини, які містять Деніцеф, не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

Однак 2 г цефтриаксону і 1 г орнідазолу фізично і хімічно сумісні в 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози. Лікарський препарат можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на уколи Деніцеф вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знизять надмірну концентрацію препарату в плазмі крові. У разі передозування можливі нудота, блювота, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

При застосуванні цефтриаксону можливі нижченаведені побічні явища, які регресували спонтанно або після відміни препарату.

Інфекції: мікоз статевих органів, суперінфекції, викликані резистентними мікроорганізмами.

З боку крові: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко: порушення коагуляції. Дуже рідко спостерігалися випадки агранулоцитозу (<500 / мм ^3), переважно після застосування загальної дози 20 г чи більше. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові. Повідомлялося про незначне збільшення протромбінового часу.

Шлунково-кишковий тракт: рідкий стілець / діарея нудота блювота стоматит; глосит; панкреатит, який розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів. Хворих, мали фактори ризику застою в жовчовивідних шляхах, такі як, хірургічне лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому в розвитку панкреатиту не можна виключати роль преципітатів, що утворилися під дією цефтріаксону в жовчовивідних шляхах; псевдомембранозний ентероколіт.

З боку травної системи: преципітати кальцієвої солі цефтриаксону в жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, оборотний холелітіаз у дітей. Зазначені явища рідко спостерігалися у дорослих, підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (АСТ, АЛТ, лужної фосфатази).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка, набряки, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку сечовидільної системи: олігурія, освіти преципитатов в нирках, головним чином у дітей у віці від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг на добу) або кумулятивні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику ( обмежене вживання рідини, постільний режим і т.д.). Освіта преципитатов в нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може викликати ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування цефтріаксоном.

Загальні порушення і реакції в місці введення: головний біль, запаморочення, лихоманка, озноб, анафілактичні або анафілактоїдні реакції.

Після введення спостерігаються запальні реакції стінки вени. Їх можна уникнути, застосовуючи повільну ін'єкцію (2-4 хвилини).

Ін'єкція без застосування лідокаїну болюча.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Інструкція повідомляє, що існують обмежені дані щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам. У період вагітності, особливо в першому триместрі, цефтриаксон можна застосовувати, тільки якщо користь перевищує ризик.

У малих концентраціях цефтриаксон виділяється в грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати годують груддю. Якщо лікування абсолютно необхідно, слід припинити годування груддю.

Діти

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози доношених і недоношених новонароджених відмінностей немає.

Деніцеф протипоказаний новонародженим у віці ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, в тому числі в разі постійних внутрішньовенних вливань, які містять кальцій, наприклад, при парентеральному харчуванні, в зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону .

Немовлята у віці від 15 днів і діти до 12 років 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози як для дорослих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних про вплив цефтриаксону на швидкість реакції, але в зв'язку з можливістю виникнення запаморочення препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні високих доз цефтриаксону і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося. Після прийому алкоголю одразу після прийому цефтриаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму.

Цефтриаксон не містить N-метілтіотетразольноі групи, яка могла викликати непереносимість етанолу, а також кровотечі, властиві деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення цефтриаксону.

Немає доказів того, що цефтриаксон підвищує ниркову токсичність аміноглікозидів. Незважаючи на це, обидва препарати слід вводити окремо. Бактеріостатичні лікарські засоби можуть негативно впливати на бактерицидний ефект цефалоспоринів.

Немає повідомлень про взаємодію між цефтриаксоном і препаратами для перорального прийому, які містять кальцій, і взаємодія між цефтріаксоном при внутрішньом'язової ін'єкції і препаратами, що містять кальцій.

Цефтриаксон, як і інші антибіотики, може викликати хибнопозитивні результати аналізу галактоземією.

При визначенні глюкози в сечі за допомогою Неферментний методів результати також можуть бути хибнопозитивними. З цієї причини в період застосування цефтриаксону слід визначати рівень глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Приготований розчин зберігати не більше 6 годин при кімнатній температурі та не більше

24 годин при температурі від 2 до 8 °C.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вартість на Деніцеф пацієнт може дізнатись в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.