Дексдор

Склад

діюча речовина: дексмедетомідіна гідрохлорид;

дозування - 1 мл містить дексмедетомідіна гідрохлорид 118 мкг, що еквівалентно 100 мкг дексмедетомідіна;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Концентрат для розчину для інфузій.

По 2 мл в ампулі; по 5 або 25 ампул в картонній коробці.

За 4 мл або по 10 мл у флаконі; по 4 флакона в картонній коробці.

Дексдор – це седативний препарат, що містить дексмедетомідин, що застосовується в умовах стаціонару для проведення седації у дорослих пацієнтів. Він застосовується у відділеннях інтенсивної терапії, а також під час діагностичних чи хірургічних процедур, де потрібний контрольований рівень седації – не глибше, ніж пробудження у відповідь на голос.

Однією з особливостей Дексдор є його здатність забезпечувати легку, керовану седацію без вираженого пригнічення дихання, що робить його особливо цінним в умовах, де пацієнти можуть потребувати періодичного контакту з медичним персоналом. Використання препарату потребує участі досвідченого лікаря, оскільки необхідно контролювати стан пацієнта протягом усієї процедури.

Зазвичай лікування починається з дози навантаження, після чого триває постійною інфузією. Однак у деяких пацієнтів навантажувальний болюс може викликати небажані реакції, тому в таких випадках можливе його виключення.

З обережністю препарат слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, брадикардією або гіпотензією. Хоча нечасто, але можливе виникнення побічних ефектів, таких як гіпотензія, брадикардія, а в окремих випадках гіпертермія.

Після тривалого застосування може знадобитися поступове відміна препарату, щоб уникнути різких змін у стані пацієнта. Індивідуальний підхід до дозування та швидкості інфузії необхідний для забезпечення безпеки та ефективності терапії.

В цілому, з розвитком сучасних методів анестезії, Дексдор зайняв своє місце як надійний засіб, що надає мінімальний вплив на дихальну систему за збереження необхідного рівня седації з мінімальним навантаженням на серцево-судинну сторону. Актуальна ціна на Дексдор таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Дексдор інструкція, а також інформація «Дексдор дозування» та «Дексдор в анестезіології» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дексмедетомідін є високоселективним агоністом альфа-2-рецептора з широким спектром фармакологічних властивостей. Він має сильний симпатолитического ефект завдяки зниженню вивільнення норадреналіну з закінчень симпатичних нервів. Седативні ефекти обумовлені зниженим порушенням блакитного плями, основного норадренергіческого ядра, яке знаходиться в стовбурі мозку. Завдяки впливу на цю ділянку дексмедетомідін має седативний ефект (подібним природному сну без швидкого руху очей), набуваючи здатність надавати седативну дію і одночасно дозволяючи пацієнтові перебувати в пробудженому і активному стані. Офіційна інструкція повідомляє, що дексмедетомідін надає анестезуючу і помірну знеболювальну дію; знеболюючу дію було продемонстровано у пацієнтів з хронічним болем в нижній частині спини. Вплив на серцево-судинну систему залежить від дози; при більш низьких швидкостях інфузії домінує центральну дію, що призводить до зниження частоти серцебиття і артеріального тиску. При більш високих дозах переважають периферичні судинозвужувальні ефекти, що призводить до підвищення системного судинного опору і артеріального тиску, в той час як брадікардіческіе ефект стає більш вираженим. Дексмедетомідін практично не пригнічує дії на дихальну систему.

Фармакокінетика

Фармакокінетику дексмедетомідіна оцінювали після короткочасного внутрішньовенного застосування здоровим добровольцям і після довготривалої інфузії пацієнтам у відділенні інтенсивної терапії. Дексмедетомідін демонструє 2-компартментного модель розподілу. У здорових добровольців він демонструє швидку фазу розподілу з центральним оцінюваним періодом напіврозподілу (t1 / 2α) приблизно 6 хвилин. Оцінюваний термінальний період напіввиведення (t1 / 2) становить приблизно 2,1 (± 0,43) години, а оцінюваний рівноважний об'єм розподілу (Vss) - приблизно 91 (± 25,5) літр. Оцінювана величина плазмового кліренсу (Cl) становить приблизно 39 (± 9,9) л / год. Середня маса тіла, яка асоціювалася з цими оцінками Vss і Cl, дорівнювала 69 кг. Плазмова фармакокінетика дексмедетомідіна подібна у пацієнтів відділень інтенсивної терапії після інфузії> 24 год. Оцінювані фармакокінетичніпараметри наступні: t1 / 2 - приблизно 1,5 години, Vss - приблизно 93 літра і Cl - приблизно 43 л / год. Фармакокінетика дексмедетомідіна є лінійної в межах доз 0,2 - 1,4 мкг/кг / год, він не кумулюється при лікуванні, яке триває протягом періоду до 14 днів. Дексмедетомідін на 94% зв'язується з білками плазми. Зв'язування з білками плазми є постійним в межах концентрації 0,85-85 нг / мл. Дексмедетомідін зв'язується з людським сироватковим альбуміном і альфа-1-кислим глікопротеїном, причому сироватковий альбумін є основним білком зв'язування дексмедетомідіна в плазмі.

Дексмедетомідін широко метаболізується в печінці. Існує три типи початкових метаболічних реакцій: пряма N-глюкуронідація, пряме N-метилювання і окислення, каталізувати цитохромом P450. Метаболітами дексмедетомідіна, циркулюючими в найбільшій кількості, є два ізомерних N-глюкуроніду, один з яких утворюється шляхом окислення имидазольного кільця, а інший є продуктом таких послідовних процесів: N-метилування, гідроксилювання метилової групи та O-глюкуронідації. Наявні дані свідчать, що освіта окислених метаболітів опосередковується CYP формами (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 і CYP2C19). Ці метаболіти мають незначну фармакологічну активність.

Після внутрішньовенного застосування радіомаркірованного дексмедетомідіна через дев'ять днів в середньому 95% радіоактивності виявлялося в сечі та 4% - в фекаліях. Основними метаболітами в сечі є два ізомерних N-глюкуроніду, які разом складають приблизно 34% дози, і N-метильований O-глюкуронід, який дорівнює 14,51% дози. Другорядні метаболіти карбонової кислоти, 3-гідрокси та O-глюкуронідні метаболіти окремо складають 1,11-7,66% дози. Менше 1% незміненого вихідної речовини виявлялося в сечі. Приблизно 28% метаболітів, виявлених в сечі, є неідентифікованими полярними метаболітами.

Чи не спостерігалося суттєвої фармакокінетичної відмінності в залежності від статі або віку пацієнта.

Зв'язування дексмедетомідіна з білками плазми є зниженим у осіб з порушенням функції печінки у порівнянні зі здоровими добровольцями. Середній відсоток незв'язаного дексмедетомідіна в плазмі становив від 8,5% у здорових добровольців до 17,9% у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки. Суб'єкти з різним ступенем порушень функції печінки (клас A, B або C за шкалою Child-Pugh) мали знижений печінковий кліренс дексмедетомідіна і подовжений період напіввиведення з плазми (t1 / 2). Середня величина кліренсу у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції печінки становила 74%, 64% і 53% зарплати здорових добровольців відповідно. Середній t1 / 2 у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції печінки збільшувався до 3,9, 5,4 і 7,4 години відповідно. Хоча дексмедетомідін застосовують до настання ефекту, може бути необхідним розглянути доцільність зниження початкової / підтримуючої дози для пацієнтів з порушенням функції печінки в залежності від ступеня порушення та клінічної відповіді.

Дані щодо застосування дітям – від новонароджених (народжених терміном від 28 до 44 тижнів вагітності) до 17 років – обмежені. Період напіввиведення дексмедетомідину у дітей (від 1 місяця до 17 років), ймовірно, прирівнюється до такого у дорослих, але у новонароджених (народжених у термін від 28 до 44 тижнів вагітності) він вищий, але знижується у старшому віці. У вікових групах від 1 місяця до 6 років скоригований за масою тіла плазмовий кліренс вищий, але знижується у старшому віці. Внаслідок незрілості у новонароджених (до 1 місяця) плазмовий кліренс може бути нижчим (0,9 л/год/кг), ніж у старших вікових групах.

Для седації в госпітальних умовах (у відділеннях інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації) пацієнтів, яким необхідний рівень седації не глибше, ніж пробудження у відповідь на голосову стимуляцію.

Для седації пацієнтів під час проведення діагностичних або хірургічних процедур, що вимагають седації / процедурної седації.

Підвищена чутливість до дексмедетомідіну або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (при відсутності штучного водія ритму).

Неконтрольована артеріальна гіпотензія.

Гостра цереброваскулярна патологія.

Для седації в госпітальних умовах (у відділеннях інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації) пацієнтів, яким необхідний рівень седації не глибше, ніж пробудження у відповідь на голосову стимуляцію. Перед застосуванням Дексдор можна розбавляти в 5% розчині глюкози, розчині Рінгера, манітол або 0,9% розчині натрію хлориду для досягнення бажаної концентрації 4 мкг/мл або 8 мкг/мл. У таблиці нижче наведено обсяги, необхідні приготування інфузії.

Пацієнтів, яким вже проведена інтубація та перебувають у стані седації, можна переводити на Дексдор із початковою швидкістю інфузії 0,7 мкг/кг/год, яку можна поступово коригувати в межах дози 0,2–1,4 мкг/кг/год. досягнення бажаного рівня седації. Для ослаблених пацієнтів слід розглянути доцільність застосування найнижчої початкової швидкості інфузії. Слід зазначити, що дексмедетомідин дуже сильнодіючим, отже швидкість інфузії вказується на одну годину. Після корекції дози для встановлення стабільного рівня седації може знадобитися до 1 години.

Необхідно забезпечити наявність додаткового кисню, який має бути негайно застосований за наявності показань. Сатурацію киснем слід контролювати за допомогою пульсової оксиметрії.

Дексдор совместим с такими внутривенными жидкостями и препаратами: лактатный раствор Рингера, 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 20% маннитол, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, сукцинилкурлин, сукцинилхолин бромид, гликопиролата бромид, фенилэфрин гідрохлорид, атропіну сульфат, допамін, норадреналін, добутамін, мідазолам, морфіну сульфат, фентанілу цитрат та замінник плазми (Haemaccel®).

Дексдори повинні вводити лише медичні працівники, які мають необхідну кваліфікацію у проведенні анестезії пацієнтам під час операційних або під час діагностичних процедур. Коли Дексдор вводять для седації зі збереженням свідомості, пацієнти повинні постійно перебувати під контролем осіб, які не задіяні у виконанні діагностичної чи хірургічної процедури. Необхідно проводити постійне спостереження за пацієнтами для виявлення ранніх ознак гіпотензії, гіпертензії, брадикардії, пригнічення дихання, обструкції дихальних шляхів, зупинки дихання, задишки та/або кисневої десатурації (див. розділ «Побічні реакції»).

Тільки для госпітального застосування. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Дексдор ціна на медикамент вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

В рамках клінічних та постмаркетингових досліджень повідомлялося про декілька випадків передозування дексмедетомідіна. Згідно з наявними даними швидкість введення в таких випадках досягала 60 мкг/кг / год протягом 36 хвилин і 30 мкг/кг / год - протягом 15 хвилин у 20-місячної дитини та у дорослого відповідно. Найбільш часті побічні реакції, про які повідомлялося у зв'язку з передозуванням включають брадикардію, гіпотензію, артеріальну гіпертензію, надмірну седацию, пригнічення дихання і зупинку серця.

У разі передозування з клінічними симптомами, введення Дексдора слід зменшити або припинити. Очікувані ефекти є, головним чином, серцево-судинними та повинні купироваться згідно з клінічними показаннями. При високих концентраціях підвищення артеріального тиску може переважати над його зниженням. У клінічних дослідженнях зупинка синусового вузла дозволялася самостійно або у відповідь на введення атропіну або Глікопірролат. В окремих випадках тяжкого передозування, що супроводжувалася зупинкою серця, вимагали проведення реанімаційних заходів.

Седация дорослих пацієнтів у відділеннях інтенсивної терапії.

Побічними реакціями, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні Дексдора в умовах відділення інтенсивної терапії, є артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія і брадикардія, що виникають приблизно у 25%, 15% і 13% пацієнтів відповідно. Артеріальна гіпотензія і брадикардія також були найбільш частими зумовленими дексмедетомідіном серйозними побічними реакціями, що виникали відповідно у 1,7% і 0,9% рандомізованих пацієнтів відділень інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації відповідно.

Процедурна седація.

Побічні реакції, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні дексмедетомідіна при процедурної седації перераховані нижче (протоколи досліджень фази III містили заздалегідь певні межі змін

артеріального тиску, частоти дихання і серцевих скорочень, які відносяться до небажаних явищ):

гіпотензія (55% в групі дексмедетомідіна в порівнянні з 30% в групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанилом);

пригнічення дихання (38% в групі дексмедетомідіна в порівнянні з 35% в групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанилом);

брадикардія (14% в групі дексмедетомідіна в порівнянні з 4% в групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанилом).

Дексдор не слід вводити болюсно, а у відділеннях інтенсивної терапії застосування вантажної дози не рекомендується. Тому користувачі повинні бути готові використовувати альтернативний седативний засіб для негайного контролю збудження або під час процедур, особливо протягом перших кількох годин лікування. Під час процедурної седації можна застосовувати невелику болюсну дозу іншого седативного засобу, якщо потрібно швидко підвищити рівень седації.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дані про застосування дексмедетомідіна вагітним жінкам відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна

токсичність. Дексдор не слід застосовувати під час вагітності, якщо клінічний стан жінки не потребує лікування дексмедетомідіном.

Період грудного вигодовування. Дексмедетомідін виділяється в грудне молоко людини,

проте його рівні знаходяться нижче межі виявлення через 24 години після припинення введення препарату. Ризик для немовляти не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії дексмедетомідіном має бути прийнято з урахуванням користі грудного вигодовування для немовляти та користі терапії дексмедетомідіном для матері.

Діти

Безпека і ефективність препарату Дексдор у дітей у віці від 0 до 18 років не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або виконання інших небезпечних завдань протягом відповідного періоду часу після введення препарату Дексдор для процедурної седації.

Дослідження лікарських взаємодій проводилися тільки у дорослих.

Одночасне застосування дексмедетомідіна з анестетиками, седативними, снодійними засобами та опадами може привести до посилення їх ефекту. Дане припущення підтверджено дослідженнями з ізофлураном, пропофолом, альфентанілом і мідазоламом.

Фармакокінетичних взаємодій між дексмедетомідіном і ізофлураном, пропофолом, альфентанілом і мідазоламом не виявлено. Однак внаслідок можливих фармакодинамических взаємодій при застосуванні таких засобів в комбінації з дексмедетомідіном може знадобитися зниження дози дексмедетомідіна або супутнього анестетика, седативного, снодійного кошти або опиоида.

У дослідженнях на мікросомах печінки людини вивчалася здатність дексмедетомідіна пригнічувати цитохром P450, включаючи изофермент CYP2B6. Згідно з дослідженнями in vitro існує потенційна можливість взаємодії між дексмедетомідіном і субстратами (головним чином ізоферменту CYP2B6) in vivo.

Індукування дексмедетомідіна изоферментами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 і CYP3A4 спостерігалося in vitro, тому не виключена ймовірність такої взаємодії in vivo.

У пацієнтів, які приймають лікарські засоби, що викликають зниження артеріального тиску і брадикардії, наприклад β-адреноблокатори, слід враховувати можливість посилення зазначених ефектів (проте додаткові ефекти в дослідженні взаємодії із застосуванням есмололу були помірними).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Зберігати ампули або флакони у зовнішній пачці для захисту від дії світла.

після розведення

Продемонстровано фізична і хімічна стабільність під час застосування протягом 24 годин при температурі 25 °C.

З мікробіологічної точки зору цей препарат слід застосовувати негайно. Якщо не застосувати його негайно, термін зберігання та умови зберігання під час застосування є відповідальністю користувача і зазвичай не перевищують 24 годин при температурі від 2 до 8 °C, за винятком випадків, коли розведення відбувається в контрольованих і валідованих асептичних умовах.

Термін придатності - 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.