Бонабласт

Склад

Діюча речовина: ibandronic acid;

1 мл концентрату містить натрію ібандронату моногідрату, що еквівалентно 1 мг ібандронової кислоти;

допоміжні речовини: натрію хлорид; оцтова кислота льодяна, натрію ацетат тригідрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: Безбарвний прозорий розчин, практично без запаху, вільний від часток.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Бісфосфонати. Кислота ібандронова. Код АТХ М05В А06.

Фармакодинаміка

Механізм дії: Ібандронова кислота є бісфосфонатом із високою спорідненістю до мінеральних компонентів кісток. Вона селективно пригнічує активність остеокластів, запобігаючи кістковій деструкції (остеолізу) без порушення мінералізації кісток у терапевтичних дозах.

Гіперкальціємія злоякісних утворень: Знижує рівень кальцію в сироватці крові та його екскрецію із сечею. Дози 4–6 мг забезпечують нормокальціємію за 4–7 днів (рецидив можливий через 18–26 днів).

Метастази в кістки при раку молочної залози: Введення 6 мг знижує ризик скелетних ускладнень (SRE) на 40%, зменшує біль у кістках, потребу в анальгетиках і покращує якість життя.

Діти: Безпека та ефективність для пацієнтів віком до 18 років не встановлені.

Фармакокінетика

Розподіл: Швидко зв'язується з кістковою тканиною (40-50% циркулюючого препарату) або виводиться нирками. Об'єм розподілу — щонайменше 90 л. Зв'язування з білками плазми — 85-87%.

Метаболізм: Не метаболізується у тварин і людини. Не пригнічує та не індукує ферменти системи цитохрому P450.

Виведення: Загальний кліренс низький (84-160 мл/хв), нирковий кліренс становить 50-60%. Термінальний період напіввиведення (t1/2) становить від 10 до 60 годин. Кумуляції при введенні кожні 4 тижні не спостерігається.

Особливі групи пацієнтів

Ниркова недостатність: Експозиція (AUC) зростає при нирковій недостатності. При легкому порушенні (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна; при помірній та тяжкій недостатності рекомендовано корегувати дозу. 15-хвилинна інфузія не вивчалася при кліренсі креатиніну нижче 50 мл/хв.

Печінкова недостатність та вік: Оскільки печінка не відіграє суттєвої ролі у виведенні препарату, корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна. Фармакокінетика не залежить від віку (враховується лише функція нирок) та статі.

Лікарський засіб показаний дорослим пацієнтам для: профілактики скелетних пошкоджень (патологічні переломи, ураження кісткової тканини, що потребують променевої терапії або хірургічного лікування) у хворих на рак молочної залози і метастатичним ураженням кісткової тканини.

Лікування препаратом Бонабласт повинен призначати тільки лікар, який має досвід лікування злоякісних новоутворень.

Дозування.

Профілактика скелетних ушкоджень у пацієнтів з раком молочної залози та метастатичним ураженням кісток.

Рекомендована доза становить 6 мг після попереднього розведення у 100 мл 0,9% ізотонічного розчину хлориду натрію або 100 мл 5% розчину глюкози. Лікарський засіб вводиться внутрішньовенно краплинно протягом щонайменше 15 хвилин 1 раз на 3-4 тижні. Тривалішу тривалість інфузії (тобто 15 хвилин) слід застосовувати тільки для пацієнтів з нормальною функцією нирок або з легкою нирковою недостатністю. Немає даних про застосування коротшої тривалості інфузії пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв. Рекомендації щодо дозування та введення для таких груп пацієнтів наведені у розділі «Особливі групи пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю.

Лікування гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях

Терапію Бонабластом слід розпочинати тільки після проведення адекватної гідратації 0,9% розчином хлориду натрію (9 мг/мл). Доза лікарського засобу залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії та пухлини. Загалом пацієнтам з остеолітичними кістковими метастазами потрібні менші дози, ніж пацієнтам з гуморальним типом гіперкальціємії. Для більшості пацієнтів із тяжкою гіперкальціємією (альбумінкоригований кальцій* сироватки крові ≥ 3 ммоль/л або ≥12 мг/дл) 4 мг є достатньою одноразовою дозою. Пацієнтам із помірною гіперкальціємією (альбумінкоригований кальцій сироватки крові <3 ммоль/л або < 12 мг/дл) 2 мг є ефективною дозою. Найвищою дозою, яка застосовувалася у клінічних дослідженнях, була 6 мг, однак застосування цієї дози не призводить до посилення ефекту.

Підвищена чутливість до ібандронової кислоти або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу. Гіпокальціємія. Захворювання стравоходу зі сповільненням спорожнення стравоходу, наприклад, стриктура, ахалазія. Неспроможність знаходитись у вертикальному положенні (стояти або сидіти) протягом щонайменше 60 хвилин.

Найбільш серйозними побічними реакціями, про які повідомляли, є анафілактична реакція/шок, атипові переломи стегна, остеонекроз щелепних кісток, подразнення з боку шлунково-кишкового тракту, запалення ока. Найчастіше лікування асоціювалося зі зниженням рівня кальцію у сироватці крові нижче рівня норми (гіпокальціємія). Наступною за частотою побічною реакцією була диспепсія.

Печінкова недостатність.

У зв'язку з відсутністю клінічних даних, рекомендації щодо дозування для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не можуть бути надані (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає належних даних щодо застосування ібандронової кислоти вагітним жінкам. У дослідженнях на щурах спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Бонабласт не слід застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає ібандронова кислота у грудне молоко. Дослідження у лактуючих щурів продемонстрували наявність низьких рівнів ібандронової кислоти у молоці після внутрішньовенного введення. Бонабласт не слід застосовувати у період годування груддю. Фертильність.

Немає даних щодо впливу ібандронової кислоти у людини. У репродуктивних дослідженнях у щурів при пероральному прийомі та при внутрішньовенному введенні у високих добових дозах ібандронова кислота знижувала фертильність.

Діти

Безпека і ефективність лікарського засобу Бонабласт не встановлені у дітей віком до 18 років. Даних немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на особливості профілю фармакодинаміки та фармакокінетики, а також повідомлених побічних реакцій очікується, що Бонабласт не матиме або матиме незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Симптоми

Даних про гостре передозування лікарським засобом, немає. Через можливу токсичну дію на печінку та нирки при застосуванні у високих дозах необхідно контролювати функцію цих органів.

Лікування

У разі розвитку гіпокальціємії потрібно провести лікування внутрішньовенним введенням глюконату кальцію.

Метаболічні взаємодії не вважаються ймовірними, оскільки ібандронова кислота не пригнічує основні печінкові ізоферменти Р₄₅₀ у людини і не індукує систему печінкового цитохрому Р₄₅₀ в печінці щурів. Виводиться ібандронова кислота шляхом ниркової екскреції та не підлягає процесам біотрансформації.

З обережністю застосовувати лікарський засіб з аміноглікозидами, оскільки обидві субстанції можуть знижувати рівень кальцію в сироватці крові протягом тривалого часу. Також при одночасному застосуванні цих лікарських засобів слід звернути увагу на гіпомагніємію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Актуальна ціна на препарат вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Ibandronate / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov;
• Ibandronic Acid / sciencedirect.com.