Бліцеф

Склад

діюча речовина: цефтриаксон;

1 флакон містить цефтриаксону натрію еквівалентно цефтриаксону 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від майже білого до жовто-білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Фармакодинаміка

Цефтриаксон є антибіотиком групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. також чутливі до цефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази. Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.

Цефтриаксон є ефективним щодо Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis, і метицилінстійких стафілококів.

Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.

У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення (близько 8:00) препарат можна вводити 1 раз на добу.

Фармакокінетика

Цефтриаксон добре всмоктується при введенні та досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність становить 100%.

Цефтриаксон швидко проникає в міжклітинну рідину і характеризується високим обсягом розподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, в тому числі та новонароджених, цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація в спинномозковій рідині становить 17% від концентрації в плазмі. У дорослих хворих через 2 - 24 години після введення одноразової дози 50 мк / кг маси тіла концентрація цефтриаксону в спинно-Мозковий рідини перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.

Через тривалий період напіввиведення (у середньому о 8:00, у дітей в перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років - вдвічі більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікроорганізмів, які викликають різні інфекції.

Приблизно 50 - 60% введеного цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками в сечу, решта - через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.

Лікарський засіб Бліцеф застосовують для лікування нижчеперелічених інфекцій у дорослих і дітей, у тому числі доношених новонароджених (від народження):

• бактеріальний менінгіт;
• негоспітальна пневмонія;
• госпітальна пневмонія;
• гострий середній отит;
• внутрішньочеревні інфекції;
• ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);
• інфекції кісток і суглобів;
• ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин;
• гонорея;
• сифіліс;
• бактеріальний ендокардит.

Лікарський засіб Бліцеф можна застосовувати для:

• лікування гострого ускладнення хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих;
• лікування дисемінованого бореліозу Лайма (раннього (ІІ стадія) і пізнього (ІІІ стадія)) у дорослих і дітей, включаючи новонароджених віком від 15 днів;
• передопераційної профілактики інфекцій у місці хірургічного втручання;
• ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвинулася гарячка та є підозра на бактеріальну інфекцію;
• лікування пацієнтів з бактеріємією, яка виникла у зв’язку з будь-якою з вищезазначених інфекцій або якщо є підозра на будь-яку із вищезазначених інфекцій.

Лікарський засіб Бліцеф слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами у разі, якщо можливий діапазон бактеріальних збудників не підпадає під його спектр дії.

Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

Дозування залежить від тяжкості, локалізації, типу інфекції, а також від віку та функції нирок/печінки пацієнта.

Дорослі та діти віком від 12 років (маса тіла від 50 кг)

Стандартна доза: 1–2 г 1 раз на добу.

При тяжких інфекціях (госпітальна пневмонія, інфекції шкіри/суглобів): 2 г на добу.

У найтяжчих випадках (менінгіт, ендокардит, нейтропенічна гарячка): 2–4 г на добу. (При дозах понад 2 г на добу рекомендовано ділити на 2 введення з інтервалом 12 годин).

Особливі схеми дозування

Гонорея: 500 мг одноразово внутрішньом'язово.

Гострий середній отит: 1–2 г одноразово (або протягом 3 днів).

Передопераційна профілактика: 2 г одноразово перед операцією.

Сифіліс: 500 мг – 1 г (до 2 г при нейросифілісі) 1 раз на добу протягом 10–14 днів.

Дисемінований бореліоз Лайма: 2 г 1 раз на добу протягом 14–21 дня.

Діти віком від 15 днів до 12 років (маса тіла до 50 кг)

Загальна доза: 50–80 мг/кг (при тяжких інфекціях, таких як менінгіт чи ендокардит — до 100 мг/кг, максимальна доза — 4 г) 1 раз на добу.

Особливі схеми

Гострий середній отит: 50 мг/кг одноразово (або 3 дні).

Передопераційна профілактика: 50–80 мг/кг одноразово.

Сифіліс: 75–100 мг/кг на добу (максимум 4 г) протягом 10–14 днів.

Хвороба Лайма: 50–80 мг/кг на добу протягом 14–21 дня.

Новонароджені віком 0–14 днів

Протипоказання: Абсолютно протипоказаний недоношеним новонародженим віком до 41 тижня (з урахуванням гестаційного та постнатального віку).

Доношені новонароджені: 20–50 мг/кг 1 раз на добу (при менінгіті та ендокардиті — до 50 мг/кг).

Шляхи введення та розведення

Внутрішньом'язово (тільки з лідокаїном): 1 г цефтриаксону розчиняють у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Вводять глибоко у сідничний м'яз (не більше 1 г в одну сідницю). Категорично заборонено вводіти розчин з лідокаїном внутрішньовенно!

Внутрішньовенна ін'єкція: 1 г цефтриаксону розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій, вводять повільно у вену протягом 2–4 хвилин.

Внутрішньовенна інфузія: 2 г цефтриаксону розчиняють у 40 мл сумісного інфузійного розчину (без кальцію!), вводять не менше 30 хвилин.

Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);
• шкірні реакції (висип, алергічний дерматит, свербіж, висипи, свербіж шкіри, кропив'янку "Знам'янка)
• гематологічні порушення (тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія);
• анафілактичні та анафілактоїдні реакції;
• мікоз зовнішніх статевих органів;
• лихоманка;
• головний біль, запаморочення;
• дуже рідко - псевдомембранозний та порушення коагуляції, порушення функції нирок;
• з боку нирок і сечовидільної системи: рідко зустрічаються: гематурія, глюкозурія; частота невідома: олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотне);
• Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути в місці ін'єкції при введенні без лідокаїну.

Підвищена чутливість до цефтриаксону або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніцилінів, монобактамів та карбапенемів).

Цефтриаксон протипоказаний:

• недоношеним новонародженим віком ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження).
• доношеним новонародженим (віком ≤ 28 днів):

               -   із гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки при таких станах зв’язування білірубіну, імовірно, порушене;

               -   які потребують (або очікується, що потребуватимуть) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій кальційвмісних розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.

Перед внутрішньом’язовим введенням цефтриаксону слід обов’язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовувати в якості розчинника.

Розчини цефтриаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.
 

Клінічними ознаками передозування є нудота, блювота, діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніцилінів через можливу перехресну алергію.

Затемнення при ультразвуковому дослідженні, відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід приймати за камені в жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону в жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.

Як і при лікуванні антибіотиками, може розвинутися суперінфекція стійкими мікроорганізмами; псевдомембранознийколіт розвивається рідко.

Цефтриаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом в анамнезі.

Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад, при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) може знадобитися контроль гематологічних і коагуляційних показників під час лікування.

Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функції печінки та нирок, слід розділити навпіл дозу цефтриаксону і проводити контроль його концентрації в плазмі крові.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові.

При тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, що викликається нечутливими до цефтриаксону мікроорганізмами.

Застосування в період вагітності та лактації. Застосування цефтриаксону в період вагітності, особливо в першому триместрі, можливо тільки при наявності абсолютних показань.

Вивчення фармакокінетики цефтриаксону в III триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.

При доклінічних дослідженнях в дозах, що перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності та тератогенності.

Інструкція попереджує, що Цефтриаксон проникає через плаценту.

У невеликій кількості цефтриаксон проникає в грудне молоко (найвища концентрація в молоці становить 3 - 4%), що в клінічному сенсі не має значення для дитини.

Годування грудьми є відносним протипоказанням для новонароджених з гіпербілірубінемією.

Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи інфузійними рідинами, крім тих, які вказані в розділі «Спосіб застосування та дози". Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).

Цефтриаксон несумісний з амсакрин, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Встановлена антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.

Диклофенак стимулює виведення в жовч цефтриаксону та знижує кліренс в сечі.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25°С.

Приготований розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 6:00 за умови зберігання при температурі не вище 25 0С і протягом 24 годин - в холодильнику (2-8 0С).

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вартість на Бліцеф, аналоги вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Ceftriaxone (Injection Route) Description and Brand Names / mayoclinic.org;
• Ceftriaxone Injection: Side Effects, Dosage & Uses / clevelandclinic.org.