Блицеф

Состав

действующее вещество: цефтриаксон;

1 флакон содержит цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1000 мг.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти от белого до желто-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Фармакодинамика

Цефтриаксон является антибиотиком группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Высокочувствительные к цефтриаксону такие штаммы: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, производящие бета-лактамазы. Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз. Он также активен против штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.

Цефтриаксон является эффективным относительно Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis, и метицилинстойких стафилококков.

Микоплазмы, микобактерии и хламидии стойкие к действию цефалоспоринов.

В связи с длительным периодом полувыведения (около 8:00) препарат можно вводить 1 раз в сутки.

Фармакокинетика

Цефтриаксон хорошо всасывается при введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность составляет 100%.

Цефтриаксон быстро проникает в межклеточную жидкость и характеризуется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и новорожденных, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 - 24 часа после введения однократной дозы 50 мк / кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинно-мозковой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Через длительный период полувыведения (в среднем 8:00, у детей в первые 8 суток жизни, а также у пациентов старше 75 лет - вдвое больше) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, которые вызывают различные инфекции .

Примерно 50 - 60% введенного цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками в мочу, остальное - через печень. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.

Лекарственное средство Блицеф применяют для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения):

• бактериальный менингит;
• негоспитальная пневмония;
• госпитальная пневмония;
• острый средний отит;
• внутрибрюшные инфекции;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• инфекции костей и суставов;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• гонорея;
• сифилис;
• бактериальный эндокардит.

Лекарственное средство Блицеф можно применять для:

• лечение острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;
• лечение диссеминированного боррелиоза Лайма (раннего (II стадия) и позднего (III стадия)) у взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней;
• предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства;
• ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию;
• лечение пациентов с бактериемией, возникшей в связи с любой из вышеперечисленных инфекций или если есть подозрение на любую из вышеперечисленных инфекций.

Лекарственное средство Блицеф следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия.

Следует учитывать официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Дозировка зависит от тяжести, локализации, типа инфекции, а также возраста и функции почек/печени пациента.

Взрослые и дети от 12 лет (масса тела от 50 кг)

Стандартная доза: 1–2 г 1 раз в день.

При тяжелых инфекциях (госпитальная пневмония, инфекции кожи/суставов): 2 г/сут.

В тяжелых случаях (менингит, эндокардит, нейтропеническая лихорадка): 2–4 г в сутки. (При дозах свыше 2 г/сут рекомендовано делить на 2 введения с интервалом 12 часов).

Особые схемы дозировки

Гонорея: 500 мг однократно внутримышечно.

Острый средний отит: 1–2 г однократно (или 3 дня).

Предоперационная профилактика: 2 г однократно перед операцией.

Сифилис: 500 мг – 1 г (до 2 г при нейросифилисе) 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.

Диссеминированный боррелиоз Лайма: 2 г 1 раз в сутки в течение 14–21 дня.

Дети от 15 дней до 12 лет (масса тела до 50 кг)

Общая доза: 50–80 мг/кг (при тяжелых инфекциях, таких как менингит или эндокардит до 100 мг/кг, максимальная доза 4 г) 1 раз в сутки.

Особые схемы

Острый средний отит: 50 мг/кг однократно (3 дня).

Предоперационная профилактика: 50–80 мг/кг однократно.

Сифилис: 75–100 мг/кг/сут (максимум 4 г) в течение 10–14 дней.

Болезнь Лайма: 50–80 мг/кг/сут в течение 14–21 дня.

Новорожденные в возрасте 0–14 дней

Абсолютно противопоказан недоношенным новорожденным до 41 недели (с учетом гестационного и постнатального возраста).

Доношенные новорожденные: 20–50 мг/кг 1 раз в сутки (при менингите и эндокардите – до 50 мг/кг).

Пути ввода и разведения

Внутримышечно (только с лидокаином): 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в одну ягодицу). Категорически запрещено вводить раствор с лидокаином внутривенно!

Внутривенная инъекция: 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций, медленно вводят в вену в течение 2–4 минут.

Внутривенная инфузия: 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл совместимого инфузионного раствора (без кальция!), вводят не менее 30 минут.

Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит);
• кожные реакции (экзантема, аллергический дерматит, зуд, сыпь, кожный зуд, крапивницу "Знаменка)
• гематологические нарушения (тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия);
• анафилактические и анафилактоидные реакции;
• микоз наружных половых органов;
• лихорадка;
• головная боль, головокружение;
• очень редко - псевдомембранозный и нарушения коагуляции, нарушение функции почек;
• со стороны почек и мочевыделительной системы: редко встречающиеся: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, образование преципитатов в почках (обратимое);
• Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции при введении без лидокаина.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

• недоношенным новорожденным ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).
• доношенным новорожденным (возрастом ≤ 28 дней):

              - с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено;
              - требующих (или ожидаемых потребностей) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Перед введением цефтриаксона следует исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применять в качестве растворителя.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Клиническими признаками передозировки являются тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания и судороги. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Эффективный гемодиализ и перитонеальный диализ.

Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергию.

Затмение при ультразвуковом исследовании, соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Такие отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.

Как и при лечении антибиотиками, может развиться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.

Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом в анамнезе.

Пациентам с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запаса (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) может потребоваться контроль гематологических и коагуляционных показателей во время лечения.

Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.

При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.

При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, что вызывается нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

Применение в период беременности и лактации. Применение цефтриаксона в период беременности, особенно в первом триместре, возможно только при наличии абсолютных показаний.

Изучение фармакокинетики цефтриаксона в III триместре беременности выявило отсутствие отклонений, которые нуждаются в коррекции дозы.

При доклинических исследованиях в дозах, превышающих обычные дозы для человека в 20 раз, не обнаружено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.

Инструкция сообщает, что Цефтриаксон проникает через плаценту.

В небольшом количестве цефтриаксон проникает в грудное молоко (самая высокая концентрация в молоке составляет 3 - 4%), что в клиническом смысле не имеет значения для ребенка.

Кормление грудью является относительным противопоказанием для новорожденных с гипербилирубинемией.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами других антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы". Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (растворы Хартмана и Рингера).

Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Установленная антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона.

Диклофенак стимулирует выведение в желчь цефтриаксона и снижает клиренс в моче.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25°С.

Приготовленный раствор цефтриаксона остается стабильным в течение 6:00 при условии хранения при температуре не выше 25 0С и в течение 24 часов - в холодильнике (2-8 0С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Стоимость на Блицеф, аналоги указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Ceftriaxone (Injection Route) Description and Brand Names  / mayoclinic.org;
• Ceftriaxone Injection: Side Effects, Dosage & Uses / clevelandclinic.org.