Беротек

склад:

1 доза препарату Беротек Н містить:

• Фенотеролу гідроброміду - 100 мкг;
• Допоміжні речовини.
• Балон містить 200 доз препарату.

Форма випуску:

Беротек аэрозоль дозований по 10 мл у балонах з нержавіючої сталі з дозуючим пристроєм, по 1 балону в картонній упаковці.

Беротек (фенотерол) - це селективний агоніст beta_2-адренорецепторів, що широко використовується для усунення та профілактики нападів бронхіальної астми та інших обструктивних захворювань легень. Активний інгредієнт препарату стимулює beta_2-рецептори в бронхах, викликаючи їх розслаблення та розширення. При використанні беротек інгалятор терапевтично ефект досягатися дуже швидко, зазвичай протягом декількох хвилин. Це дозволяє швидко зняти відчуття задухи. Препарат випускається у вигляді розчину для інгаляцій, який є прозорою рідиною. Перед застосуванням вміст флакона необхідно підготувати. Вкрай важливо дотримуватись приписаного дозування, оскільки передозування може спричинити посилення побічних ефектів, таких як тахікардія та тремор. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару. Беротек інструкція, а також інформація «Беротек для чого» та «Беротек при вагітності» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Бронхолітичний препарат, бета2-адреноміметик.

Зв'язуючись з β2-адренорецепторами, активує аденілатциклазу через стімуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення цАМФ, який в свою чергу активує протеїн А. Остання фосфорилирует білки-мішені в клітинах гладких м'язів, що в свою чергу призводить до фосфорилювання кінази легкого ланцюга міозину, пригнічення гідролізу фосфоінозіна і відкриття кальцій-активованих швидких калієвих каналів.

Таким чином, фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин, а також попереджає розвиток бронхоспазму, зумовленого впливом таких бронхоконстрікторних факторів як гістамін, метахоліном, холодне повітря і алергени (реакція негайного типу). Після прийому препарату відзначено зниження вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення. Крім того, після прийому фенотеролу в високих дозах спостерігається посилення мукоциліарного транспорту.

Фенотерол також проявляє властивості стимулятора дихання.

Бета-адренергічні вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.

При прийомі препарату у високих дозах спостерігаються ефекти на рівні обміну речовин: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія (остання буває обумовлена підвищеним поглинанням калію скелетної мускулатурою). Фенотерол (у високих концентраціях) пригнічує скоротливу активність матки.

Чи не є достатніх даних про вплив фенотеролу гідроброміду на обмін речовин при цукровому діабеті.

Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу (фізичне навантаження, холодне повітря, ранній відповідь на дію алергену).

Початок дії препарату після інгаляції - через 5 хв, максимум дії - через 30-90 хв, тривалість дії - 3-6 ч.

Фармакокінетика

Фармакокінетика фенотеролу вивчалася після внутрішньовенного, інгаляційного та перорального введення.

Всмоктування

Залежно від способу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% фенотеролу гідроброміду досягає нижніх відділів дихальних шляхів, а інша частина депонується в верхніх відділах дихальних шляхів і проковтує. В результаті кілька ингалируемого фенотеролу гідроброміду потрапляє в шлунково-кишковому тракті. Після інгаляції однієї дози ступінь абсорбції становить 17% від дози.

Всмоктування носить двофазний характер: 30% фенотеролу гідроброміду всмоктується з напівперіодом 11 хв; 70% всмоктується повільно з напівперіодом 120 хв.

Не існує кореляції між величинами концентрації фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, і фармакодинамічною кривої "час-ефект". Тривалий бронхорасширяющий ефект препарату (3-5 годин) після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після в / в введення, що не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоці. Після прийому всередину абсорбується близько 60% прийнятої внутрішньо дози. Ця частина діючої речовини піддаєтьсябіотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. В результаті біодоступністьпрепарату після прийому всередину знижується до 1.5%. Цим пояснюється той факт, що він був ковтнув кількість препарату практично не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції.

Час досягнення C_max - 2 години.

розподіл

Зв'язування з білками плазми - 40-55%.

Фенотеролу гідробромід проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

метаболізм

Біотрансформується в печінці шляхом кон'югації з сульфатами переважно в стінці кишечника.

виведення

Після внутрішньовенного введення основну частину (близько 85 %) середнього загального кліренсу, що дорівнює 1,1-1,8 л/хв, забезпечує біотрансформація, включаючи виділення жовчі. Нирковий кліренс фенотеролу (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15 % середнього загального кліренсу системно доступної дози. Враховуючи частку препарату, зв’язаного білком плазми, величина ниркового кліренсу дає змогу, крім клубочкової фільтрації, припустити тубулярну секрецію фенотеролу.

• купірування нападів бронхіальної астми;
• профілактика астми фізичного зусилля;
• симптоматичне лікування бронхіальної астми або інших станів, що супроводжуються оборотною звуженням дихальних шляхів (у т.ч. обструктивний бронхіт). У хворих з бронхіальною астмою і хронічними обструктивними захворюваннями легень, що відповідають на терапію ГКС, слід розглядати необхідність супутньої протизапальної терапії;
• як бронхорасширяющего кошти перед інгаляцією інших лікарських препаратів (антибіотиків, муколітиків, ГКС);
• для проведення бронхорасширяющих тестів при дослідженні функції зовнішнього дихання.

Беротек купити в Україні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на аерозоль Беротек ціна вказана в каталозі сайту.

Препарат Беротек призначають інгаляційно. Слід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Лікування проводять під контролем лікаря.

Для купірування нападів бронхіальної астми дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям старше 12 років призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду). У важких випадках призначають 1-1.25 мл (20-25 крапель = 1-1.25 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай важких випадках призначають 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотеролу гідроброміду).

Дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.25-0.5 мл розчину (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду). У важких випадках призначають 1 мл (20 крапель = 1 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай важких випадках призначають 1.5 мл (30 крапель = 1.5 мг фенотеролу гідроброміду).

Для профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) 4 рази / добу.

Для симптоматичного лікування бронхіальної астми та інших станів, що супроводжуються оборотною звуженням дихальних шляхів, дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) 4 рази / добу.

Для специфічної профілактики астми, індукованої фізичним навантаженням, або коли очікується контакт з алергеном, застосовують 1─2 інгаляції препарату БЕРОТЕК Н, якщо можливо, за 10─15 хвилин до передбачуваного інциденту.

Дітям у віці до 6 років (з масою тіла менше 22 кг) у зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 50 мкг/кг (5-20 крапель = 0.25-1 мг) 3 рази / добу. Лікування починають з найменшої дози.

Порядок дій перед кожним застосуванням:

1. Зняти захисний ковпачок.
2. Зробити повний видих.
3. Тримати дозований аерозоль, і охопити губами мундштук. Стрілка та основа контейнера мають бути повернені догори, а мундштук − донизу.
4. Вдихнути якомога глибше, одночасно міцно натиснувши на основу контейнера, це призведе до випуску відміряної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук і видихнути.

Для підготовки до «відкриття легень» та підтримки аерозольної терапії кортикостероїдами, сольовим розчином та натрію кромоглікатом Беротек Н слід застосовувати заздалегідь.

Правила використання препарату

Рекомендовану дозу слід розводити фізіологічним розчином до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) за допомогою інгалятора.

Беротек для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою.

Розведення розчину слід здійснювати кожен раз перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати.

Дозування може залежати від методу інгаляції і виду інгалятора. Тривалість інгаляції можна контролювати по витрачанню розведеного обсягу.

Беротек для небулайзера можна застосовувати з використанням наявних у продажу інгаляторів. При наявності киснево-дихальної апаратури розчин краще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При необхідності наступні інгаляції проводять з інтервалами не менше 4 години.

У разі гострого задишку швидко погіршується, пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.

Найбільш частими небажаними ефектами є дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність, головний біль, запаморочення, тахікардія, посилення серцебиття.

З боку серцево-судинної системи: рідко (при застосуванні в високих дозах) - зниження діастолічного тиску, підвищення систолічного тиску, аритмії, стенокардія.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпокаліємія.

З боку дихальної системи: кашель, місцеве подразнення; рідко - парадоксальний бронхоспазм.

З боку травної системи: можливі нудота, блювота.

Психічні розлади:

Нечасто – психічні порушення, збудження;

Невідомо – нервозність.

Психічні порушення виявляються підвищеною збудливістю, гіперактивною поведінкою, розладами сну та галюцинаціями. Це спостерігалося переважно у дітей віком до 12 років.

Інші: можливі посилення потовиділення, слабкість, біль у м'язах, судоми, послаблення моторики верхніх відділів сечовивідних шляхів; рідко - шкірні або алергічні реакції (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю).

• тахиаритмия;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду та інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, недавно перенесений інфаркт міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертензії, гіпотензії, атонії кишечника, гіпертиреозі, феохромоцитомі, гіпокаліємії.

Період вагітності та годування груддю

Не виявлено негативного впливу препарату на перебіг вагітності. Проте, при вагітності (особливо в I триместрі) препарат призначається тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Слід пам'ятати про угнетающем дії фенотеролу на скорочувальну активність матки.

Відомо, що фенотерол виділяється з грудним молоком. Безпека застосування Беротек при бронхіті в період лактації не встановлена.

Необхідно приділяти увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як респіраторного, так і серцевого походження.

У разі раптового виникнення і швидкого прогресування задишки пацієнт також повинен негайно звернутися до лікаря.

Регулярне застосування беротек в зростаючих дозах для купірування бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції просте збільшення дози беротек більше рекомендованої протягом тривалого часу не тільки не виправдане, а й небезпечне. Для запобігання загрожує життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта і про адекватну протизапальної терапії інгаляційними ГКС.

Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з беротека тільки під медичним наглядом.

При призначенні бета2-адреноміметиків можливий розвиток гіпокаліємії. У зв'язку з цим особлива обережність потрібна при важкій астмі, тому що в цьому випадку гіпокаліємія може виникнути в результаті одночасного призначення бета2-адреноміметиків, ксантинових похідних, глюкокортикоїдів і діуретиків. Крім того, при гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. Рекомендується проводити моніторування рівня калію в плазмі крові.

У хворих на цукровий діабет необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі крові.

Слід враховувати, що симптоматичне лікування краще регулярного застосування препарату. Необхідно проводити регулярне обстеження пацієнтів з метою визначення необхідності додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій ГКС).

Можливо одночасне застосування беротек з холинолитическими та муколитическими препаратами (Атровент, Мукосолван, Бізолвон в формі розчинів для інгаляцій і / або в аерозольних балончиках з дозуючим клапаном).

У разі гострого задишку швидко погіршується, пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.

Гіпокаліємія

При терапії бета-2агоністів може виникати виражена гіпокаліємія. Особлива увага необхідна при тяжкій формі астми, оскільки в цьому випадку гіпокаліємія може потенціюватися одночасним прийомом похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Крім того, гіпоксія як симптом бронхіальної астми може посилювати вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У пацієнтів, які приймають дигоксин, гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії. За таких станів рекомендується моніторинг рівня калію у сироватці крові.

фертильність. Відсутні клінічні дані щодо впливу фенотеролу гідроброміду на фертильність. Доклінічні дослідження щодо фенотеролу гідроброміду показали відсутність небажаних впливів на фертильність.

Досліджень дії препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з технічними засобами не проводили. Однак пацієнтів слід попереджати про можливість виникнення таких небажаних ефектів, як запаморочення під час лікування Беротек Н. Отже, слід виявляти обережність під час керування автотранспортом або роботи з іншою технікою. У разі появи вищевказаних ефектів пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних занять, наприклад, керування автотранспортом або роботи з технічними засобами.

Симптоми: можлива поява симптомів, пов'язаних з надмірною стимуляцією β-блокатори, - тахікардія, посилення серцебиття, тремор, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя.

Лікування: призначення седативних засобів, транквілізаторів, у тяжких випадках показана інтенсивна терапія.

В якості специфічних антидотів рекомендується призначення кардіоселективних бета 1 адреноблокаторів. Однак необхідно враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції і обережно підбирати дозу цих препаратів пацієнтам з бронхіальною астмою.

При одночасному застосуванні бета-адреноміметиків, антихолінергічних засобів, ксантинових похідних (наприклад, теофіліну), ГКС, діуретиків можливе посилення побічних ефектів.

Можливе значне послаблення бронхолитического дії фенотеролу при одночасному застосуванні бета-блокаторів.

Слід з обережністю призначати Беротек пацієнтам, які отримують інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, тому що ці препарати здатні посилювати дію фенотеролу.

Засоби для інгаляційного наркозу, що містять галогенні вуглеводні (в т.ч. галотан, фторотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилити дію фенотеролу на серцево-судинну систему (можливий розвиток аритмій шляхом сенсибілізації міокарда до фенотеролу).

Одночасне призначення з іншими бронхолітиками з подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту і розвитку передозування.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C; Не заморожувати. Термін придатності - 5 років.