Беротек

Состав:

1 доза препарата Беротек Н содержит:

• Фенотерола гидробромида – 100мкг;
• Вспомогательные вещества.
• Баллон содержит 200 доз препарата.

Форма выпуска:

Беротек аэрозоль дозированный по 10мл в баллонах из нержавеющей стали с дозирующим устройством, по 1 баллону в картонной упаковке.

Беротек (фенотерол) — это селективный агонист beta_2-адренорецепторов, широко используемый для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких.Активный ингредиент препарата стимулирует beta_2-рецепторы в бронхах, вызывая их расслабление и расширение. При использовании ингалятор беротек терапевтически эффект достигаться очень быстро, обычно в течение нескольких минут. Это позволяет быстро снять ощущение удушья.Препарат выпускается в виде раствора для ингаляций, который представляет собой прозрачную жидкость. Перед применением содержимое флакона необходимо подготовить. Крайне важно соблюдать предписанную дозировку, поскольку передозировка может вызвать усиление побочных эффектов, таких как тахикардия и тремор.При длительном, систематическом использовании препарата может наблюдаться снижение его эффективности (толерантность), что требует консультации врача для коррекции схемы лечения. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Беротек инструкция, а также информация «Беротек для чего» и «Беротек при беременности» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Бронхолитический препарат, бета2-адреномиметик.

Связываясь с β2-адренорецепторами, активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

При приеме препарата в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой). Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия препарата после ингаляции - через 5 мин, максимум действия - через 30-90 мин, продолжительность действия - 3-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика фенотерола изучалась после внутривенного, ингаляционного и перорального введения.

Всасывание

В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в желудочно-кишечном тракте. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы.

Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин.

Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-эффект". Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.

Время достижения C_max - 2 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 40-55%.

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

После введения основную часть (около 85%) среднего общего клиренса, равный 1,1-1,8 л/мин, обеспечивает биотрансформация, включая выделение желчи. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л/мин) соответствует примерно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Учитывая долю препарата, связанного белками плазмы, величина почечного клиренса позволяет, кроме клубочковой фильтрации, предположить тубулярную секрецию фенотерола.

• купирование приступов бронхиальной астмы;
• профилактика астмы физического усилия;
• симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
• в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
• для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Беротек купить в Украине можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Беротек цена указана в каталоге сайта.

Препарат Беротек назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям старше 12 лет назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1-1.25 мл (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 2 мл (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.25-0.5 мл раствора (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1 мл (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 1.5 мл (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).

Для профилактики бронхиальной астмы физического усилия взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.

Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.

Для специфической профилактики астмы, индуцированной физической нагрузкой, или когда ожидается контакт с аллергеном, применяют 100 мкг (1 ингаляция) фенотерола гидробромида, если возможно с 10─15 минут до предполагаемого инцидента.

Детям в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 50 мкг/кг (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 раза/сут. Лечение начинают с наименьшей дозы.

Порядок действий перед каждым применением

1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать полный выдох.
3. Держать дозированный аэрозоль, охватить губами мундштук. Стрелка и основа контейнера должны быть возвращены вверх, а мундштук - вниз.
4. Вдохнуть как можно глубже, одновременно крепко нажав на основание контейнера, это приведет к выпуску отмерено дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук и выдохнуть.

Для подготовки к «открытию легких» и поддержки аэрозольной терапии кортикостероидами, солевым раствором и натрия кромогликатом Беротек Н следует применять заранее.

Правила использования препарата

Рекомендуемую дозу следует разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью ингалятора.

Беротек для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема.

Беротек для небулайзера можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 часа.

Стоимость на аэрозоль Беротек указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, головная боль, головокружение, тахикардия, усиление сердцебиения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: кашель, местное раздражение; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Психические расстройства:

Нечасто - психические нарушения, возбуждение;

Неизвестно - нервозность.

Психические нарушения проявляются повышенной возбудимостью, гиперактивным поведением, расстройствами сна и галлюцинациями. Это наблюдалось главным образом у детей до 12 лет.

Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей; редко - кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, атонии кишечника, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипокалиемии.

Период беременности и кормления грудью

Не выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.

Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения Беротек при бронхите в период лактации не установлена.

Необходимо уделять внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, потому что они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Регулярное применение Беротека в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком только под медицинским наблюдением.

При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Следует учитывать, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС).

Возможно одновременное применение Беротека с холинолитическими и муколитическими препаратами (Атровент, Мукосолван, Бизолвон в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллончиках с дозирующим клапаном).

В случае острого одышка быстро ухудшается, пациенты должны немедленно обратиться к врачу.

Гипокалиемия

При терапии бета-2-агонистов может возникать выраженная гипокалиемия. Особое внимание необходимо при тяжелой форме астмы, поскольку в этом случае гипокалиемия может потенцироваться одновременным приемом производных ксантина, ГКС и диуретиков. Кроме того, гипоксия как симптом бронхиальной астмы может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм. У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может привести к повышенной склонности к аритмии. При таких состояниях рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола гидробромида на фертильность. Доклинические исследования по фенотерола гидробромида показали отсутствие нежелательных воздействий на фертильность.

Исследований действия препарата на способность управлять автомобилем и работать с техническими средствами не проводили. Однако пациентов следует предупреждать о возможности возникновения таких нежелательных эффектов, как головокружение во время лечения Беротек Н. Итак, следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или работе с другой техникой. При появлении вышеуказанных эффектов пациентам следует избегать потенциально опасных занятий, например, управление автотранспортом или работы с техническими средствами.

Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов, - тахикардия, усиление сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), ГКС, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, фторотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).

Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.