Беклофорт

склад:

Діюча речовина: беклометазону дипропіонат

1 доза препарату містить беклометазону дипропіонату 250 мкг

допоміжні речовини: HFA-134a, етанол безводний, гліцерин.

Форма випуску:

Аерозольний балон з дозуючим клапаном на 200 доз в картонній упаковці.

Фармакодинаміка

Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізу ється естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Фармакокінетика

При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила в травний тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і в травному тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% введеної дози беклометазону-17-монопропіонату.

Беклометазона дипропионат дуже швидко виводиться з системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму - активний беклометазону-17-монопропіонат.

Обсяг розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте в беклометазону-17-монопропіонату він більше (424 л). Зв'язування з білками плазми помірно високий (87%).

Беклометазона дипропионат і беклометазону-17-монопропіонат мають високий кліренс (150 та 120 л / год), періоди напіввиведення становлять 0,5 години та 2,7 години. Приблизно 60% дози препарату виводиться з калом, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон'югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Лікування астми тяжкого ступеня у дорослих, а також лікування хворих, які потребують застосування системних стероїдів для адекватного контролю симптомів бронхіальної астми.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Препарат Беклофорте Евохалер застосовується тільки інгаляційно.

Початкова доза препарату повинна відповідати тяжкості захворювання. Для пацієнтів, які потребують високої дози інгаляційного кортикостероїду, початкова доза повинна становити 1000 мкг на добу. Дозу препарату потім можна відкоригувати до досягнення контролю над симптомами астми або зменшити до мінімально ефективної, залежно від індивідуальної реакції хворого.

Дорослі та діти старше 12 років (у тому числі пацієнти літнього віку)

1000 мкг на добу; дозу можна збільшити до 2000 мкг на добу. Після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добова доза може призначатися за два, три або чотири прийоми.

Для отримання оптимального результату Беклофорте Евохалер необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів.

Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балон не можна розбивати, протикати або спалювати, навіть якщо вони порожні.

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви у застосуванні протягом 3 або більше днів зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та зробити одне розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі інгалятора.

Правила користування інгалятором

Зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків.

Переконатися, що всередині та зовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.

Ретельно струсити інгалятор, щоб видалити з інгалятора будь-який сторонній предмет і щоб вміст інгалятора рівномірно перемішався.

Взяти інгалятор вертикально таким чином, щоб великий палець розмістити на основі інгалятора нижче мундштука. Іншими пальцями тримати флакон знизу.

Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук у рот між зубами та охопити його губами, не прикушуючи.

Починаючи вдихати через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб розпилити препарат, при цьому продовжуючи повільно і глибоко вдихати (таким чином вивільняється 1 доза аерозолю).

Затримуючи дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки це можливо.

Якщо необхідно зробити ще кілька розпилень, слід почекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Потім виконати пункти 3–7.

Важливо:

Виконувати пункти 5, 6 і 7, не поспішаючи. Важливо перед самим розпиленням вдихати якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо у верхівки інгалятора або з боків рота з'явиться "хмарка", необхідно почати розпорошення знову з пункту 2.

Якщо лікар дав інші інструкції щодо користування інгалятором, потрібно виконувати їх, а також радитися з лікарем при виникненні будь-яких труднощів.

Чищення

Загалом необхідності у чищенні інгалятора немає, але якщо у цьому виникає необхідність, слід керуватися нижчезазначеними рекомендаціями.

Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.

Пластиковий футляр і мундштук протерти вологою тканиною.

Просушити в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.

Покласти металевий балон і ковпачок мундштука на місце.

Не ставити металевий балон у воду.

Нижченаведені побічні реакції систематизована за органами та системами залежно від частоти виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та <1/10), не часто (³ 1/1000 та <1/100), рідко (³ 1/10, 000 і <1/1000) та дуже рідко (<1/10, 000), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко і дуже рідко, отримуються переважно чином спонтанно.

інфекції та інвазії

Дуже часто: кандидоз порожнини рота і глотки.

Імунна система

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з такими проявами:

нечасто - висип, кропив'янка, свербіж, еритема

дуже рідко - ангіоневротичний набряк, респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Ендокринна система

Можлива системна дія, що включає:

дуже рідко - синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

Психічні розлади

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, депресія, агресія, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

Дихальна система

Часто: захриплість, подразнення горла.

У деяких хворих інгаляційний беклометазону дипропіонат може бути причиною захриплості голосу або подразнення горла, в таких випадках стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. В цьому випадку негайно застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція препарату Беклофорте Евохалер одразу припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.

При застосуванні препарату Беклофорте Евохалер у дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. Однак при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, і протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У таких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Лікування препаратом Беклофорте Евохалер можна продовжувати в дозах, достатніх для контролю астми.

Лікування бронхіальної астми повинно проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Збільшення частоти застосування інгаляційних b-2 агоністів сигналізує про поступову втрату контролю астмою. У цих умовах терапія повинна бути переглянута. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєво небезпечним, тому слід розглянути можливість збільшення дози кортикостероїдів. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику, необхідно проводити пікфлоуметрію.

Беклофорте Евохалер призначений не для купірування гострих нападів астми, а для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах застосовуються швидко-та короткодіючі інгаляційні бронходилататори.

Необхідно перевірити техніку інгаляції у пацієнта, щоб переконатися, що активація аерозолю синхронізована з вдихом для оптимальної доставки препарату в легені.

Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози Беклофорте Евохалер і, якщо необхідно, прийому системних стероїдів та / або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може виникнути системна дія, але значно менше, ніж при призначенні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей та підлітків, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою. Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних ГКС.

У зв'язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з пероральних ГКС на Беклофорте Евохалер потребує особливої уваги та постійного контролю за функцією надниркових залоз.

Процес переходу на Беклофорте Евохалер та припинення системної терапії повинні бути поступовими, і пацієнт має бути попередженим про необхідність додаткового введення системного стероїду у стресовий період, наприклад, при важкому астматичному нападі, тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах і т .буд ..

Аналогічно, заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба лікувати антигістамінними засобами та / або топічними препаратами, в тому числі та топічними стероїдами.

Лікування препаратом Беклофорте Евохалер не припиняють раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю Беклофорте Евохалер слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів.

Хворих необхідно попередити, що препарат містить невелику кількість етанолу та гліцерину. У терапевтичних дозах кількість етанолу та гліцерину надзвичайно мала і не становить ризику для пацієнтів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Безпека застосування препарату Беклофорте Евохалер під час вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним ризиком для плода.

Доцільно припустити, що беклометазону дипропіонат екскретується в грудне молоко, але при інгаляційному застосуванні в рекомендованих дозах потенціал значних рівнів у грудному молоці низький. Призначення препарату жінкам, які годують груддю, повинно бути виваженим, з огляду на, що терапевтична користь від застосування препарату має перевищувати можливий ризик для плоду.

Діти

Застосовувати не рекомендується дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з механізмами

Беклофорте Евохалер не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Беклометазон менш залежний від метаболізму CYP3A, ніж деякі інші кортикостероїди, і загалом взаємодії малоймовірні; однак існує можливість виникнення системних небажаних явищ при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A (наприклад, ритонавіру, кобіцистату). У таких випадках слід проводити відповідний моніторинг пацієнтів.

Беклофорте Евохалер містить дуже незначну кількість етанолу, тому теоретично у пацієнтів з підвищеною чутливістю можлива взаємодія при одночасному прийомі з дисульфірамом або метронідазолом.

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C. Відразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискаючи на нього до появи характерного клацання. Уникати впливу прямого сонячного проміння. Не заморожувати.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Beclomethasone Dipropionate / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov;
• Beclomethasone dipropionate / drugbank.com.