Беклофорт

Состав:

Действующее вещество : беклометазона дипропионат

1 доза препарата содержит беклометазона дипропионата 250 мкг

вспомогательные вещества : HFA-134a, этанол безводный, глицерин.

Форма выпуска:

Аэрозольный баллон с дозирующим клапаном на 200 доз в картонной упаковке.

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат - предшественник активного вещества со слабым сродством к глюкокортикоидным рецепторам. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионату, который имеет высокую местную противовоспалительную активность.

Фармакокинетика

При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. До абсорбции происходит интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата состоит из абсорбции в легких и в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы беклометазона-17-монопропионату.

Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма - активный беклометазона-17-монопропионат.

Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако у беклометазона-17-монопропионата он больше (424 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (87%).

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий клиренс (150 и 120 л / час), периоды полувыведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% - с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.

Лечение астмы тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, требующих применения системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат Беклофорт Евохалер применяется взрослым только ингаляционно.

Начальная доза препарата должна соответствовать тяжести заболевания. Для пациентов, требующих высокой дозы ингаляционного кортикостероида, начальная доза должна составлять 1000 мкг в сутки. Дозу препарата потом можно откорректировать до достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Взрослые и дети старше 12 лет (в том числе пациенты пожилого возраста)

1000 мкг в сутки; доза может быть увеличена до 2000 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Общая суточная доза может назначаться по два, три или четыре приема.

Для получения оптимального результата Беклофорт Евохалер необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллончика. Баллончики нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они пустые.

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в применении 3 или более дней снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает.

Правила пользования ингалятором

Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалился из ингалятора и чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

Взять ингалятор вертикально таким образом, чтобы большой палец разместить на основе ингалятора ниже мундштука. Другими пальцами держать флакон снизу.

Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая.

Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы распылить препарат, при этом продолжая медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).

Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.

Если необходимо сделать еще несколько распылений, следует подождать примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. Затем выполнить пункты 3-7.

Важно:

Выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится "облачко", необходимо начать распыление снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, нужно выполнять их, а также советоваться с врачом при возникновении каких-либо трудностей.

Чистка

В целом необходимости в чистке ингалятора нет, но если в этом возникает необходимость, следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями.

Вынуть металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

Просушить в теплом месте. Избегать чрезмерного нагревания.

Положить металлический баллон и колпачок мундштука на место.

Не ставить металлический баллон в воду.

Следующей побочное действие систематизированная по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и <1/10), не часто (³ 1/1000 и <1/100) , редко (³ 1/10, 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10, 000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникает очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получаемых преимущественно образом спонтанно.

инфекции и инвазии

Очень часто: кандидоз полости рта и глотки.

Кандидоз полости рта и глотки.

Иммунная система

Сообщалось о реакции гиперчувствительности с такими проявлениями:

нечасто - сыпь, крапивница, зуд, эритема

очень редко - ангионевротический отек, респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Эндокринная система

Возможное системное действие, которое включает:

очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Психические расстройства

Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, депрессия, агрессия, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).

Дыхательная система

Часто: охриплость голоса, раздражение горла.

У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражения горла, в таких случаях полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция препарата Беклофорт Евохалер сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.

При применении препарата Беклофорт Евохалер в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение функции коры надпочечников. Это не требует неотложной помощи, потому что функция коры надпочечников возобновится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени некоторое угнетение функции надпочечников возможно. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Евохалер можно продолжать в дозах, достаточных для контроля астмы.

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно рекомендациям по лечению бронхиальной астмы, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Увеличение частоты применения ингаляционных b-2 агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмой. В этих условиях терапия должна быть пересмотрена. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы опасно для жизни, поэтому следует рассмотреть возможность увеличения дозы кортикостероидов. У пациентов, которые относятся к группе риска, необходимо проводить пикфлоуметрию.

Беклофорт Евохалер предназначен не для купирования острых приступов астмы, а для длительного лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяются быстро-и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.

Необходимо проверить технику ингаляции у пациента, чтобы убедиться, что активация аэрозоля синхронизирована с вдохом для оптимальной доставки препарата в легкие.

Недостаточный ответ на лечение или тяжелое обострение астмы требуют увеличения дозы Беклофорт Евохалер и, если необходимо, приема системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.

При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при назначении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, подавлением функции надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой, а также реже — психомоторной гиперактивностью, нарушением сна, беспокойством, депрессией или агрессией (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль за симптомами астмы.

Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.

В связи с возможностью угнетения функции надпочечников, перевод пациентов с пероральных ГКС на Беклофорт Евохалер требует особого внимания и постоянного контроля за функцией надпочечников.

Процесс перехода на Беклофорт Евохалер и прекращения системной терапии должны быть постепенными, и пациент должен быть предупрежден о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например, при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах и т.д..

Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления надо лечить антигистаминными средствами и / или топическими препаратами, в том числе и топическими стероидами.

Лечение препаратом Беклофорт Евохалер не прекращают внезапно.

Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Беклофорт Евохалер следует назначать больным с активным и латентным туберкулезом легких.

Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола и глицерина. В терапевтических дозах количество этанола и глицерина чрезвычайно мало и не составляет риска для пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения препарата Беклофорт Евохалер во время беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата во время беременности нужно взвесить ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода.

Предполагается, что беклометазона дипропионат выделяется в грудное молоко, однако при ингаляционном применении значительные уровни в грудном молоке маловероятны. Назначение препарата женщинам, кормящим грудью, должно быть взвешенным, учитывая, что терапевтическая польза от применения препарата должна превышать возможный риск для новорожденного или младенца.

Дети

Применять не рекомендуется детям до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами или работы с механизмами

Беклофорт Евохалер не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беклометазон менее зависит от метаболизма CYP3A, чем некоторые другие кортикостероиды, и в целом взаимодействия маловероятны; однако существует возможность развития системных нежелательных явлений при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A (например, ритонавира, кобицистата). В таких случаях следует проводить соответствующий мониторинг пациентов.

Беклофорт Евохалер содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка. Избегать попадания прямых солнечных лучей и замораживания.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Beclomethasone Dipropionate / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov;
• Beclomethasone dipropionate / drugbank.com.