Барол капсули кишковорозчинні по 20 мг 3 блістера по 10 шт

Склад

діюча речовина: rabeprazole;

1 капсула містить рабепразолу натрію 20 мг (у вигляді кишковорозчинних пелет);

допоміжні речовини: нейтральні пелети (№ 16–18), вкриті магнію карбонатом; гіпромелоза; натрію гідроксид; магнію карбонат легкий; тальк; метакрилатний сополімер (тип С); макрогол 6000; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид чорний (Е 172).

Форма випуску

Капсули кишковорозчинні.

Фармакодинаміка. механізм дії. рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, за хімічною структурою відноситься до зміщенням бензимідазоли. препарат не має антихолінергічних властивостей і не блокує Н2-рецептори, але пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного пригнічення ферменту h + / k + -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, який блокує кінцеву стадію синтезу соляної кислоти. рабепразол перетворюється в активну сульфонамидную форму шляхом протонування і вступає у взаємодію з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект розвивається через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. Ступінь пригнічення базальної і стимульованої шлункової секреції через 23 годин після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягає 48 ч. Антисекреторний ефект рабепразолу дещо підвищується при курсовому щоденному застосуванні 1 таблетки на добу, стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність шлунка відновлюється протягом 2-3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в плазмі крові. Після прийому рабепразолу в дозі 10 або 20 мг 1 раз на добу концентрація гастрину в сироватці крові в перші 2-8 тижнів терапії підвищується, що сприяє пригніченню секреції соляної кислоти. Концентрація гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.

Інші ефекти. До теперішнього часу немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, які могли б бути викликані прийомом рабепразолу.

Фармакокінетика. Абсорбція. Препарат випускається у формі кишково-розчинних капсул; абсорбція активної речовини розпочинається в кишечнику. Рабепразол швидко абсорбується в кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі крові досягається приблизно через 3,5 години після прийому препарату в дозі 20 мг. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі крові та значення AUC мають лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому в дозі 20 мг (у порівнянні з в / в введенням) становить близько 52%, в значній мірі в зв'язку з метаболізмом першого проходження через печінку. Біодоступність рабепразолу при багаторазовому прийомі не підвищується. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми крові становить близько 1 год (0,7-1,5 год), а сумарний кліренс - 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

Розподіл. Ступінь зв'язування рабепразолу з білками плазми крові становить майже 97%.

Метаболізм і екскреція. Основними метаболітами рабепразолу, у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), діметілтіоефір (М4) і кон'югат меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі крові.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації helicobacter pylori (в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами); Синдром Золлінгера - Еллісона; хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою фукцией шлунка в фазі загострення.

При виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають по 20 мг 2 рази на добу. тривалість курсу лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки становить 2-4 тижні, при виразці шлунка - 2-8 тижнів, при ГЕРХ - 48 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ - по 10-20 мг 1 раз на добу до 12 міс.

При невиразкової диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг 2 рази на добу протягом 2-3 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori призначають у складі комплексної терапії відповідними схем з антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту, наприклад: Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.

Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

При синдромі Золлінгера - Еллісона початкова доза препарату становить 60 мг/добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг/добу (добову дозу 80 мг і більше слід розділяти на 2 прийоми), доза і тривалість курсу лікування визначаються індивідуально.

При хронічному гіперацидному гастриті у фазі загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 капсулі 2 рази або по 2 капсули 1 раз на добу) протягом 2-3 тижнів.

Капсули не можна розжовувати або розкривати, слід ковтати їх цілком.

Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолу або інших інгредієнтів препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Зазвичай Барол добре переноситься пацієнтами. побічні ефекти, як правило, помірно виражені та короткочасні. найчастішими побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту і печінки можуть бути діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, відрижка, рідко - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення в окремих випадках відзначають лейкопенію, тромбоцитопенію.

З боку нервової системи можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Можливі алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках - збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.

Перед початком застосування препарату необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

Рекомендується дотримуватися обережності на початку застосування препарату Барол пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки.

Чи не призначається дітям, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпека застосування Барол в період вагітності не встановлена. Експериментально виявлено, що препарат може проникати через плацентарний бар'єр, тому застосування його в період вагітності протипоказано. Невідомо, чи проникає рабепразол в грудне молоко, тому Барол не слід призначати в період годування груддю.

Малоймовірно негативний вплив Барол на здатність керувати транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами, проте в разі розвитку сонливості рекомендується утриматися від подібного роду діяльності.

У разі розвитку дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами системи цитохрому p450 (cyp 450).

Рабепразол викликає сильне і тривале зниження секреції соляної кислоти в шлунку, тому може впливати на препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту.

Прийом рабепразолу викликає зниження концентрації кетоконазолу в плазмі крові на 33% і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Барол, повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози.

In vitro встановлено, що рабепразол метаболізується ізоферментами CYP 2C9 та CYP 3A системи CYP 450. Ці дослідження дозволяють вважати, що Барол має низьку здатність взаємодіяти з іншими лікарськими засобами; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.

Симптоми: підвищена пітливість,

запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота.

Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.