Барол

Склад

• діюча речовина: rabeprazole;
• 1 капсула містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг (у вигляді кишковорозчинних пелет);
• допоміжні речовини: нейтральні пелети (№ 16–18), вкриті магнію карбонатом; гіпромелоза; натрію гідроксид; магнію карбонат легкий; тальк; метакрилатний сополімер (тип С); макрогол 6000; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид чорний (Е 172).

Форма випуску

Препарат Барол випускається в кишково-розчинних капсулах, що містять по 0,01 або 0,02 г рабепразолу натрію. Купити Барол 10 і Барол 20 можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Барол – це лікарський препарат із групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, а також для ерадикації Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії. Купити Барол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Важливою клінічною особливістю Барола є його здатність знижувати секрецію соляної кислоти, що відіграє ключову роль у захисті слизової оболонки шлунка. Однак необхідно враховувати такий фактор, як взаємодія з деякими препаратами, наприклад, атазанавіром: одночасне застосування протипоказане, оскільки може знижуватися експозиція атазанавіру та ефективність противірусної терапії.

У здорових добровольців у дослідженнях підтверджено, що Барол ефективно та передбачувано знижує кислотність шлункового соку. Ці особливості дозволяють широко використовувати препарат у гастроентерології. Актуальна ціна Барол: ціна капсул Барол знаходиться в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, за хімічною структурою належить до заміщених бензимідазолів. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не блокує Н2-рецептори, але пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного пригнічення ферменту H + / K + -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, який блокує кінцеву стадію синтезу соляної кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфенамідну форму шляхом протонування і вступає у взаємодію з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект розвивається через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. Ступінь пригнічення базальної і стимульованої шлункової секреції через 23 годин після прийому першої дози рабепразолу становив 69 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефекту досягає 48 ч. Антисекреторний ефект рабепразолу дещо підвищується при курсовому щоденному застосуванні 1 таблетки на добу, стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність шлунка відновлюється протягом 2-3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в плазмі крові. Після прийому рабепразолу в дозі 10 або 20 мг 1 раз на добу концентрація гастрину в сироватці крові в перші 2-8 тижнів терапії підвищується, що відображає пригнічення секреції соляної кислоти. Концентрація гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.

Інші ефекти. До теперішнього часу немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, які могли б бути викликані прийомом рабепразолу.

Фармакокінетика

 Абсорбція. Ліки випускається у формі кишково-розчинних капсул; абсорбція активної речовини розпочинається в кишківнику. Рабепразол швидко абсорбується в кишківнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі крові досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі крові та значення AUC мають лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому в дозі 20 мг (у порівнянні з в / в введенням) становить близько 52%, в основному – через метаболізм першого проходження. Біодоступність рабепразолу при багаторазовому прийомі не підвищується. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми крові становить близько 1 год (0,7-1,5 год), а сумарний кліренс - 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

Розподіл. Ступінь зв'язування рабепразолу з білками плазми крові становить майже 97%.

Метаболізм і екскреція. Основними метаболітами рабепразолу, у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоефір (М4) і кон'югат меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі крові.

• Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки; активна доброякісна виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) при печії;
• для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами);
• синдром Золлінгера - Еллісона.

При виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки становить 2-4 тижні, при виразці шлунка - 6 тижнів, за необхідності — ще 6 тижнів, при ГЕРХ - 4–8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ - по 10-20 мг 1 раз на добу до 12 міс.

Для ерадикації Helicobacter pylori призначають у складі комплексної терапії відповідними схемами з антибіотиками (амоксициліном і кларитроміцином), наприклад: Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.

При синдромі Золлінгера - Еллісона початкова доза препарату становить 60 мг/добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг/добу (добову дозу 80 мг і більше слід розділяти на 2 прийоми), доза і тривалість курсу лікування визначаються індивідуально.

Капсули не можна розжовувати або розкривати, слід ковтати їх цілком.

Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензимідазолів або інших інгредієнтів препарату, період вагітності та годування груддю, препарат не застосовують дітям.

Інструкція повідомляє, що зазвичай Барол добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, як правило, помірно виражені та короткочасні. Найбільш частими побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту і печінки можуть бути діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, відрижка, рідко - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення в окремих випадках відзначають лейкопенію, тромбоцитопенію, нейтропенію.

З боку нервової системи можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Можливі алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках - збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.

Перед початком застосування препарату необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

Рекомендується дотримуватися обережності на початку застосування препарату Барол пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Не застосовується дітям, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпека застосування Барол в період вагітності не встановлена. Експериментально виявлено, що препарат може проникати через плацентарний бар'єр, тому застосування його в період вагітності протипоказано. Невідомо, чи проникає рабепразол в грудне молоко, тому Барол не слід призначати в період годування груддю.

Малоймовірно негативний вплив Барол на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами, проте в разі розвитку сонливості рекомендується утриматися від подібного роду діяльності.

У разі виникнення уражень шкіри, особливо на ділянках, що підлягають сонячному впливу та супроводжуються артралгіями, слід негайно звернутися за медичною допомогою; лікареві слід розглянути питання про припинення лікування.

Рабепразол, як і інші інгібітори протонної помпи, метаболізується ферментами системи цитохрому P450 (CYP 450).

Рабепразол викликає сильне і тривале зниження секреції соляної кислоти в шлунку, тому може впливати на препарати, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту.

Одночасне застосування рабепразолу з кетоконазолом або ітраконазолом може призвести до зниження їх концентрації у плазмі крові, а з дигоксином — до підвищення концентрації останнього. Таким чином, пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Барол, повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози.

In vitro встановлено, що рабепразол метаболізується ізоферментами CYP2C19 та CYP3A4 системи CYP 450. Ці дослідження дозволяють вважати, що Барол має низьку здатність взаємодіяти з іншими лікарськими засобами; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонної помпи.

Симптоми: в основному мінімальні, типові для профілю відомих небажаних явищ.

Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

При температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Rabeprazole (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Rabeprazole: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.